Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом
– Аминогликозиды
– Тетрациклины
– Макролиды и Азалиды
– Левомицетин
– Линкозамиды
– Фузидиевая кислота (фузидин)
Подавляют синтез белка на уровне трансляции. Аминогликозиды необратимо блокируют присоединение тРНК, а тетрациклины обратимо блокируют присоединение к рибосомам тРНК. Макролиды и линкозамиды оказывают обратимое действие, то есть проявляют бактериостатический эффект.
Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот
– Рифамицины
Рифамицины нарушают синтез нуклеиновой кислоты, соединяясь с РНК-полимеразой, блокируя таким образом, синтез мРНК.
Антимикробная активность. Определение, единицы действия антибиотика. Требования к антибиотикам
3.2.1. Антимикробная активность антибиотиков выражается в единицах действия ЕД для природных антибиотиков, или в микрограммах (мкг) для синтетических. 1ЕД или мкг для многих антибиотиков соответствует 1 мкг активного вещества, ЕД – это минимальное количество антибиотика, которое задерживает рост стандартного штамма определенного вида микроба в строго определенных условиях.
Антибиотики могут действовать на бактерии, убивая их, (бактерицидное действие), или задерживать, приостанавливать размножение микробов (бактериостатическое действие).
Бактерицидное действие оказывают пенициллины, цефалоспорины, стрептомицин, канамицин, полимиксины, а бактериостатическое – тетрациклины, левомицетин, эритромицин, олеандомицин и др.
|
|
|
Требования к антибиотикам
Антибиотики должны соответствовать следующим основным требованиям:
1. Обладать высокой антимикробной активностью в нетоксичных для организма дозах.
2. В процессе использования их должна отсутствовать или медленно развиваться резистентность возбудителя к антибиотикам.
3. Они должны сохранять активность в жидкостях организма, экссудатах и тканях, не инактивироваться сывороткой крови и тканевыми ферментами.
4. Должны хорошо всасываться, распределяться и выводиться для того, чтобы в крови, в тканях и жидкостях была терапевтическая концентрация препарата, которая должна быстро возникнуть и длительное время поддерживаться. При этом важно создать нужную концентрацию в очагах поражения, в моче, кале, желчи.
5. Препарат следует выпускать в удобной лекарственной форме. Необходимо учитывать возрастные особенности больного, локализацию процесса. Лекарственная форма должна обеспечить эффективность и стабильность препарата в обычных условиях хранения.
Характеристика основных групп антибиотиков.
Антибиотики группы пенициллинов
К этой группе относятся природные и полусинтетические пенициллины. Антибиотики группы пенициллина имеют одинаковое ядро и 6-аминопенициллановую кислоту, которая не обладает антимикробной активностью.
|
|
|
Биосинтетические пенициллины действуют на грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии) и некоторые грамотрицательные бактерии.
Биосинтетические пенициллины подвержены ингибирующему действию микробного фермента β-лактамазы (пенициллиназы). Этот фермент катализирует реакцию расщепления β-лактамного кольца в молекуле пенициллина с образованием неактивных соединений.
Полусинтетические препараты содержат в составе аминогруппы 6-аминопеницилланововй кислоты различные присоединенные радикалы.
I поколение полусинтетических пенициллинов (метициллин, оксациллин, клоксациллин и др.) обладают узким спектром действия преимущественно на грамположительные бактерии. Они не подвержены действию β-лактамаз. Устойчивость к ферментативному расщеплению этих антибиотиков связана с особенностями строения и пространственной конфигурации боковых цепей в молекуле, что затрудняет сближение активного центра фермента и β-лактамного кольца препарата.
|
|
|
Пенициллины II и III поклений обладают широким спектром действия, но разрушаются под воздействием β-лактамаз.
II поколение полусинтетических пенициллинов. Широким спектром действия обладают аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин). Оказывают воздейстиве на грамположительные кокки и аэробные и факультативно-анаэробные грамотрицательные бактерии. Расширение спектра действия связано с усилением гидрофильности молекул аминопенициллинов, что способствует более активному проникновению препаратов через белковые трансмембранные каналы (порины) в клеточной стенке грамотрицательных бактерий бактерий.
К ним относят антибиотики широкого спектра действия – карбоксипенициллины (карбенициллин и др.). Введение в молекулу препаратов карбоксильной группы значительно повышает их активность в отношении грамотрицательных бактерий.
III поколение полусинтетических пенициллинов включает уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин). Обладают широким спектром действия. Их применяют для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Бактерии имеют высокий уровень устойчивости к данным препаратам, так как они разрушаются бактериальными β-лактамазами.
|
|
|
Комбинированные (потенцированные) пенициллины состоят из антибиотика и ингибитора ферментов β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбатам, тазобактам). Эти соединения связываются с ферментами и инактивируют их. Они ингибируют β-лактамазы, образуемые как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Таким образом, ингибиторы β-лактамаз защищают молекулу антибиотика от ферментативного расщепления и обеспечивают проявление его антибактериального действия.
Примеры: амоксиклав, уназин, тазоцин, флемоклав-солютаб. Они имеют широкий спектр действия и нашли применение для лечения инфекционных заболеваний.
Дата добавления: 2021-06-02; просмотров: 53; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!