Кислота ацетилсалициловая (Аспирин)

· Производные пиразолона:

Анальгин;

Бутадион

· Производные анилина:

Парацетамол

· Производные индола:

Индометацин

· Производные арилалкановых кислот

Ибупрофен,

Напроксен

· Разного происхождения

Диклофенак;

Кеторолак (кеторол)

Механизм действия НПВС:

В основе механизма действия ЛС данной группы лежит их прямое вовлечение в развитие воспалительной реакции.

Воспаление – защитная реакция на повреждение и изменение тканевого обмена. Симптомами развития воспаления в организме являются: гиперемия кожных покровов, повышение проницаемости сосудов, отек, болевые ощущения, повышение температуры тела. Ключевую роль в развитии симптоматики воспаления играют эндогенные вещества, которые называются – простагландины, брадикинин, гистамин, серотонин. Медиатором воспаления является также гепарин, выброс которого в кровь приводит к резкому снижению свертываемости крови. В организме простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты. Катализатором образования этих медиаторов воспаления является фермент – циклооксигеназа (ЦОГ). В организме существует 2 формы данного фермента – ЦОГ -1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 обеспечивает в физиологических условиях постоянный синтез необходимых количеств простагландинов, которые выполняют регуляторную функцию в тканях организма, то есть они участвуют в регуляции кровообращения, ЖКТ, почек, матки и других органов.

ЦОГ-2 активируется в клетках при повреждении, воспалении, ишемии (уменьшение притока крови к тканям и органам). ЦОГ-2 катализирует главным образом простагландины серии Е2 и F2, которые проявляют себя как наиболее активные медиаторы воспаления. Патологические эффекты простагландинов серии Е2 и F2:

· Повышение чувствительности болевых рецепторов к действию раздражающих и вызывающих боль эндогенных веществ – брадикинин, гистамин, серотонин и экзогенных факторов (ожог, удар, механическое повреждение целостности организма) – резкое усиление боли в месте повреждения;

· Расширение сосудов и повышение их проницаемости для воды – возникновение местного отека поврежденной ткани (усиление выхода жидкости в полость сустава);

· Повреждают целостность мембраны тучных клеток, приводя, таким образом, к лизису (разрушению) клеток и высвобождения содержимого тучной клетки в системный кровоток. Как известно, тучные клетки в большом количестве содержат мощнейшие медиаторы воспаления: брадикинин и гепарин, высвобождение которых приводит к нарастанию воспаления в организме, а, следовательно, усилению болевого синдрома.

Ненаркотические анальгетики ингибируют образование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в организме, таким образом, купируя механизм развития воспаления и боли на 1 этапе (образование простагландинов из арахидоновой кислоты). Блокада ЦОГ-2 обуславливает фармакологические эффекты (противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий) этой группы. Блокада ЦОГ-1 приводит к развитию побочного действия НПВС.

Фармакологические эффекты ненаркотических анальгетиков (НПВС) – помимо торможения синтеза простагландинов.

№ п/п	Фармакологические эффекты	Механизм действия фарм/эффектов	ЛС, для к-ых наиболее выражен ф/эффект
1.	Противовоспалительный эффект	1. Стабилизируют мембраны тучных клеток, 2. Снижают проницаемость сосудов для медиаторов воспаления	Ацетилсалициловая к-та, Анальгин, Бутадион, Индометацин, Ибупрофен, Диклофенак
2.	Анальгетический эффект	1. Периферическое действие: угнетают генерацию болевых импульсов на уровне окончаний чувствительных нервов; 2. Центральное действие: блокируют межнейронную передачу болевых импульсов в области таламуса (неспецифические ядра таламуса)	Кеторолак > Диклофенак > Индометацин > Анальгин > Ибупрофен
3.	Жаропонижающий эффект	Тормозят активность центра терморегуляции в продолговатом мозге*	Парацетамол > Ибупрофен > Анальгин > Ацетилсалициловая к-та

- Пирогенны – продукты разрушенных клеток и бактерий – вызывают лихорадку в результате запуска синтеза простагландинов, которые активируют центр терморегуляции в ЦНС и вызывают быстрый подъем температуры тела вследствие активации теплопродукции и торможения теплоотдачи. Ненаркотические анальгетики подавляют синтез простагландинов в центре терморегуляции, который был активирован пирогенами. На фоне лихорадки эффект НПВС проявляется в виде усиления теплоотдачи (расширение кожных сосудов - гиперемия) и испарением жидкости (потоотделение)

Показания к применению:

· Болевой синдром – ушибы костей и суставов,

· Травмы мягких тканей – растяжения, разрывы связок, вывихи, трещины костей;

· Послеоперационные боли средней интенсивности;

· Головная и зубная боль – парацетамол, анальгин, ацетилсалициловая кислота, комбинированные препараты, в состав которых входит кофеин – цитрамон, пенталгин, каффетин;

· Миозиты, невралгии, радикулиты – диклофенак, индометацин;

· Ревматоидные заболевания – ревматоидный артрит, полиартрит, миокардит – ибупрофен, диклофенак, индометацин;

· Лихорадка при инфекционных заболеваниях, инфузионной терапии, переливании крови – парацетамол, анальгин, ацетилсалициловая кислота

Побочное действие:

Виды побочного действия
№	ПД на системы организма	Токсические эффекты	Наиболее выражено ПД - ЛС	Наименее выражено ПД - ЛС
1	ЖКТ	1. Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области; 2. Возникновение язвы желудка (ульцерогенное д-е) и эрозий в кишечнике, желудочное и кишечное кровотечение	Ацетилсалициловая к-та, Индометацин, Кеторолак	Ибупрофен Парацетамол
2	ЦНС	Шум и звон в ушах, Головокружение, Расстройства слуха и зрения	Ацетилсалициловая к-та,	Индометацин, Кеторолак
3	Кровеносная система	Нарушение свертываемости крови – проявляется кровоточивостью десен, кровь в моче (тормозят агрегацию тромбоцитов)	Ацетилсалициловая к-та,
4	Система кроветворения	Лейкопения Тромбоцитопения  Анемия	Парацетамол Анальгин Бутадион
5	Органы выведения	Гепато- и нефротоксическое действие	Парацетамол Ацетилсалициловая к-та, Анальгин
	Иммунная система	Аллергические реакции – кожная сыпь, ангиневротический отек, бронхоспазм – удушье.	Ацетилсалициловая к-та, Парацетамол Индометацин

Противопоказания:

· Язвенная болезнь желудка и 12 п.к.,

· Беременность и лактация

· Лица, страдающие аллергией и детям до 6 лет

---

Дата добавления: 2021-02-10; просмотров: 45; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

---

---

Мы поможем в написании ваших работ!