Классификация наркотических анальгетиков
Классифицируют наркотические анальгетики по характеру взаимодействия с опиатными рецепторами и по химическому строению (в большинстве случаев это синтетические препараты).
Агонисты опиоидных рецепторов:
Природные - морфина гидрохлорид, морфилонг, омнопон, кодеин;
Полусинтетические - этилморфина гидрохлорид
Синтетические - промедол, фентанил, трамал, дипидолор.
Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: - пентазоцин, налорфин, бупренорфин, буторфанола тартрат.
Антагонисты опиоидных рецепторов: - налоксон, налтрексон.
Влияние морфина на ЦНС. На действие морфина в первую очередь реагируют более молодые образования ЦНС. Филогенетически более развитые организмы имеют большую чувствительность к морфину. В действии морфина на ЦНС следует иметь в виду, что одни центры он стимулирует, а другие - угнетает. Взаимодействие с опиатными рецепторами в коре головного мозга, гипоталамусе, гипокампе, и миндалевидном комплексе, приводит к возникновению эйфории: обостряется слуховая, зрительная, тактильная чувствительность, возможны галлюцинации приятного содержания и окраски. Неприятные ощущения и мысли отходят на второй план. Отмечается забвение прошлого, безразличие к окружающему и радужное восприятие будущего. Желание повторного воспроизведения эйфории приводит к возникновению лекарственной зависимости.
Механизмы морфинной анальгезии.
Тормозит активность вставочных нейронов полисинаптических путей спинного мозга, что уменьшает поток импульсов с периферии;
|
|
|
Угнетает суммационную способность ретикулярной формации;
Тормозит передачу импульсов в специфических ядрах таламуса и задней центральной извилине и на неспецифические (ассоциативные) ядра;
За счет мозаичного торможения коры и торможения передачи импульсов к гипоталамусу, миндалевидному комплексу, где формируется эмоциональная, вегетативная, гормональная реакция на боль, снижается страх перед болью, человек наблюдает за ней как бы со стороны;
Блокирует рецепторы для вещества Р;
Повышает активность антиноцецептивной системы, где морфин и его аналоги действуют как эндогенные морфины, а также ингибируют ферменты, разрушающие эндорфины и энкефалины;
Влияет на уровень в головном мозге норадреналина и серотонина;
Прямо стимулирует М-холинорецепторы, что обусловлено активацией ГАМК-ергических процессов;
Увеличивает содержание ГАМК в ЦНС;
Уменьшает концентрацию ионов кальция в синапсах головного мозга.
Действие морфина на центры продолговатого мозга
Влияние на дыхание: Морфин, как и большинство наркотических анальгетиков, угнетает дыхание.
|
|
|
Причины:
угнетение инспираторных нейронов дыхательного центра;
снижение их чувствительности к СО2;
изменение модулирующих эффектов афферентных рефлекторных воздействий от рецепторных полей дыхательной системы;
снижение общего уровня активирующих воздействий ретикулярной формации на дыхательные нейроны;
нарушение кортикальной регуляции дыхания.
С возрастом увеличивается мертвое пространство, уменьшается жизненная емкость легких, уменьшается минутный объем дыхания. Поэтому пожилым людям дозу наркотических анальгетиков приходится уменьшать. Угнетение дыхания возникает и при хронических заболеваниях легких, бронхиальной астме, во время естественного сна, на фоне средств для наркоза, миорелаксантов. Возрастает тонус мускулатуры бронхов.
Морфин угнетает кашлевой центр, но этот эффект применяется редко - при кашле, связанном с травмой грудной клетки, разрывом каверны.
У 40% людей морфин стимулирует триггерную зону рвотного центра (тошнота, рвота).
Морфин возбуждает центры глазодвигательных нервов, что приводит к резкому миозу .
Растормаживание гипоталамуса приводит к стимуляции адренергической системы, что выражается в гипергликемии. Также увеличивается теплоотдача, активируется секреция антидиуретического гормона.
|
|
|
Влияние на функции ЖКТ. Под влиянием морфина увеличивается тонус антральной части желудка, усиливается тонус привратника и замедляется поступление пищи в кишечник. Наблюдается ослабление перистальтики, снижение секреции желудочного сока, желчеотделения. Это способствует более полному всасыванию воды из кишечника, уплотнению пищевых масс и возникновению запоров.
Спазм сфинктера Одди приводит к возрастанию давления в желчном пузыре в 8-10 раз.
Фармакокинетика. При приеме внутрь морфин всасывается медленно. Концентрация в крови при пероральном пути введения (ссылка на словарь и лекцию) обычно в 5-7 раз ниже, чем при введении парентерально. В плазме крови морфин находится в ионизированном состоянии. Небольшое количество препарата связывается с белком. Основной путь метаболизма морфина - конъюгация с глюкуроновой кислотой. 90% препарата выводятся из организма за 24 часа. Наиболее распространенный путь введения наркотических анальгетиков - парентеральный либо пероральный. Однако в настоящее время разработаны лекарственные формы наркотических анальгетиков для трансдермального (фентанил) и трансбуккального (бупренорфин) введения.
Дата добавления: 2020-04-25; просмотров: 131; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!