Жидкие лекарственные формы, технология изготовления.
1) Растворы -прозрачные жидкие лекарственные формы, получаемые растворением одного или нескольких твердых, а также газообразных лекарственных веществ в каком-либо растворителе или смешением жидкостей с растворителем. Они не должны содержать взвешенных частиц и осадка, исключение составляют только коллоидные растворы (протаргол, колларгол). Их легко вводить внутрь и ректально, стерильные растворы широко используют для подкожного, внутримышечного и внутривенного введений лекарственных веществ, для закапывания в глаза, промывания ран, обработки слизистых оболочек, спринцеваний и ряда других случаев.
Растворители должны быть нейтральными, т. е. не вступать в химические реакции с лекарственными веществами. Чаще всего в качестве растворителя в растворах для наружного и внутреннего употребления и глазных капель используют дистиллированную воду (Aqua destillata), a для инъекций — дважды дистиллированную воду (Aqua bidestillata), в полевых условиях или на пастбищах — свежую кипяченую воду, для ножных и акарицидных ванн и для дезинфекции помещений, объектов внешней среды — чистую водопроводную и колодезную (Aqua fontana) или речную и озерную воду (Aqua communis).
Если лекарственное вещество не растворяется в воде, тогда используют спирт этиловый 40, 70, 90 и 95%-ный (Spiritus aethylicus 40, 70, 90 и 95 %). Для внутривенного введения во избежание коагуляции сывороточных белков крови применяют 30—33%-ный раствор спирта, внутрь обычно назначают 20%-ный, наружно — 70%-ный спирт.
|
|
|
Для получения растворов также используют глицерин (Glycerinum) и жидкие масла: вазелиновое (Oleum Vaselini), персиковое или абрикосовое (Oleum Persicorum), подсолнечное (Oleum Helianthi), оливковое (Oleum Olivarum), льняное (Oleum Lini), миндальное (Oleum Amygdalarum) и др.
Растворы для наружного и внутреннего употребления готовят как на химико-фармацевтических заводах, так и в аптеках. Для этой цели используют, как правило, массообъемный способ приготовления растворов.
В таких случаях к отвешенному количеству лекарственного вещества, помещенному в колбу или мерный цилиндр, добавляют растворитель до получения необходимого количества раствора. Иногда вначале отмеряют часть нужного количества растворителя, а затем к нему добавляют твёрдые лекарственные вещества и растворяют их. При этом в первую очередь вносят ядовитые и сильнодействующие вещества. Жидкие лекарственные препараты, такие, как настойки, сиропы, водные и спиртовые растворы и др., добавляют в последнюю очередь, после чего прибавляют растворитель до требуемого объёма.
Если суммарное количество твёрдых лекарственных веществ, входящих в состав раствора, не превышает 5 %, их растворяют в нужном объёме растворителя. В этом случае количество сухих лекарственных веществ в расчёт не принимают, так как общий объём раствора увеличивается незначительно. При превышении 5 % плотных веществ к ним добавляют нужное количество растворителя.
|
|
|
Практически отвешенное количество лекарственного вещества (крупные кристаллы измельчают в ступке) вносят в чистую колбу или химический стакан, туда же добавляют 1/2, 1/3 часть растворителя (воду, спирт этиловый), отмеренного с помощью мензурки, и растворяют в нем лекарственное вещество. Для ускорения процесса смесь встряхивают или перемешивают стеклянной палочкой. После растворения лекарственного вещества добавляют остаток растворителя, попутно обмывая стеклянную палочку.
Можно проводить растворение и в градуированной мензурке, тогда после растворения лекарственного вещества к части лекарства добавляют нужное количество растворителя до метки. Часто нужный раствор готовят из более концентрированного раствора путём разведения последнего с использованием бюреточной установки.
Приготовленный раствор процеживают через вату или вату и марлю, а фильтруют через двойной фильтр из ваты и фильтровальной бумаги. Для этого небольшой кусочек гигроскопической ваты помещают на палец или небольшую пробирку и марлевым тампоном приглаживают волокна ваты от центра к периферии. Полученный таким образом колпачок помещают выпуклой частью в узкую часть воронки и промывают дистиллированной водой для удаления мелких волокон ваты. После этого в воронке размещают бумажный фильтр с таким расчётом, чтобы его края были ниже края воронки на 0,5—1 см, смачивают и промывают водой. Подготовленную воронку с двойным фильтром ставят в склянку, в которой отпускают раствор из аптеки, и небольшими порциями фильтруют раствор. Первой частью фильтрата ополаскивают склянку и выливают его на фильтр воронки для повторной фильтрации с целью удаления случайно оставшихся мягких волосков ваты и т. п. Для предупреждения попадания посторонних частиц в раствор фильтрование можно проводить под стеклянным колпаком.
|
|
|
После окончания фильтрации раствор проверяют на чистоту; при необходимости проводят повторное фильтрование; закрывают пробкой и покрывают горлышко склянки специальным двойным колпаком из гофрированной бумаги, который фиксируют резиновым кольцом или ниткой, наклеивают соответствующую этикетку. В последнее время растворы в склянке чаше закрывают пластмассовой пробкой и завинчивающимся колпачком.
|
|
|
Сигнатуру к ядовитым и сильнодействующим лекарственным веществам обычно укрепляют резиновым кольцом.
Лекарственные вещества, изменяющиеся под влиянием света, отпускают в тёмных или жёлтых склянках.
2) Глазные капли - занимают особое место средидругих лекарственных форм в связи со спецификой их использования и вытекающими из этого особенностями изготовления.
Глазные капли - жидкая лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз. Представляют собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ, дозируемые каплями.
Глазные капли должны быть стерильными. В процессе изготовления глазных капель стерильность их достигается соблюдением правил асептики и последующей стерилизацией.
Глазные капли должны быть изотоничны со слёзной жидкостью. В отдельных случаях допускается применение гипертонических или гипотонических растворов.
Для приготовления глазных капель применяют растворители и вспомогательные вещества. В качестве растворителей используют воду дистиллированную, изотонические растворы, масла и другие. В качестве вспомогательных веществ - стабилизаторы, пролонгаторы, консерванты (натрия хлорид, натрия сульфат, нипагин, борную кислоту, натрия тиосульфат и другие).
Приготовление глазных капель в аптеке схоже с изготовлением растворов для инъекций.
Выписывают глазные капли, если они магистральные, путем перечисления, а официнальные - по сокращенной прописи.
Глазные капли для мелких животных выписывают в количестве 5 или 10 мл, для крупных - 10 или 20 мл.
В ветеринарной практике возможно использование глазных примочек (Fomenta) и промываний (Lotiones). Они изготавливаются так же, как и глазные капли, с соблюдением всех требований. Наиболее часто для примочек и промываниий применяются растворы кислоты борной, натрия гидрокарбоната, фурацилина, этакридина лактата и другие. Их выписывают в больших объёмах. Для мелких животных от 50 до 200 мл, крупным - до 400 мл.
3) Микстуры - жидкаялекарственная форма, получаемая растворением в воде, спирте этиловом, глицерине, растительных маслах, настое, отваре, слизи и других лекарственных формах нескольких твердых лекарственных веществ или смешиванием жидких лекарственных средств. В состав микстуры входит не менее трех ингредиентов. Микстуры бывают прозрачными, мутными и с осадком. Однородные прозрачные микстуры являются, по существу, сложными растворами. Мутные микстуры образуются при смешивании водных растворов со смолистыми настойками или спиртовыми растворами эфирных масел. Микстуры с осадками получают при смешивании растительных порошков или других нерастворимых или труднорастворимых веществ с водой, их следует перед потреблением взбалтывать (Mixtura agitandae — микстуры, требующие взбалтывания).
4) Настой –жидкая лекарственная форма,получаемая путей извлечениядистиллированной водой действующих начал из мягких частей лекарственных растений (из листьев, цветов, травы).
Отвар –жидкая лекарственная форма,получаемая путём извлечениядистиллированной водой действующих начал из грубых частей лекарственных растений (из плодов, семян, корневищ, корней, коры)
Растительное лекарственное сырье, кроме действующих начал, содержит ещё и много других веществ, которые могут влиять на действие основного вещества. Поэтому для настоев и отваров используют только такое сырье, из которого при изготовлении указанных лекарственных форм удается максимально извлечь действующие начала и освободиться от ненужных (балластных) веществ (слизей, горечей, танина, пигментов и т, п.). Таким сырьем являются растительные материалы, из которых легко извлекаются глюкозиды и некоторые алкалоиды, эфирные масла и действующие начала, разрушающиеся при длительном нагревании (глюкозиды наперстянки и майского ландыша).
Для приготовления настоев и отваров растительное лекарственное сырье отвешивают на тарирных или тарелочных весах. В последующем растительное сырье измельчают: листья, цветки и травы — до частиц размером не более 5 мм (листья толокнянки и другие кожистые листья — не более 1 мм); стебли, кору, корневища, корни — не более 3; плоды и семена не более 0,5 мм. Измельчённое лекарственное растительное сырье помещают в фарфоровую (заранее прогретую в течение 15 мин на кипящей водяной бане), эмалированную или из нержавеющей стали инфундирку и заливают указанным в рецепте количеством дистиллированной воды комнатной температуры с учетом соответствующего коэффициента водопоглощения; закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане (в инфундирном аппарате) при частом помешивании стеклянной палочкой: отвары — 30 мин, настои — 15 мин.
По истечении указанного времени настои охлаждают при комнатной температуре не менее 45 мин, отвары — 10 мин и процеживают, отжимая растительное сырье, закручивая холст или двухслойную марлю, затем добавляют дистиллированную воду до требуемого (выписанного) объёма извлечения с учётом коэффициента водопоглощения.
5) Эмульсии - лекарственные формы, являющиеся двухфазной системой, где дисперсионной средой служит вода, а дисперсной фазой — нерастворимые в воде жидкости (жирные или эфирные масла, бальзамы и др.). Внешне эмульсии схожи с молоком, отсюда и произошло название лекарственной формы (emulgere — доить).
Изготавливая семенные (истинные) эмульсии, вначале отвешивают указанное в рецепте количество семян и отмеривают нужное количество дистиллированной воды. После этого семена сладкого миндаля и земляного ореха заливают горячей водой (60 °С) на 10 мин, затем их очищают от семенной оболочки. Семена мака обмывают дважды горячей (60 °С) водой, а плоды конопли — 2—3 раза холодной водой. Семена тыквы освобождают от твердой оболочки в сухом виде. Очищенные или обмытые семена толкут с небольшим количеством воды (0.1 части от массы семян) в глубокой фарфоровой ступке до получения однородной молочно-белой кашицеобразной массы, затем добавляют понемногу при постоянном помешивании оставшееся количество воды, процеживают через холст или двойной слой марли (кроме эмульсии из семян тыквы, ее не фильтруют) и доводят водой до указанного в рецепте объёма эмульсии, наклеивают на склянку предупредительные надписи.
При изготовлении ложных эмульсий (из растительного масла) вначале отвешивают нужное количество эмульгатора (какое-либо ПАВ, твин-80 или желатозу) и переносят в ступку, куда затем добавляют все растительное масло и такое же количество воды, тщательно растирают до получения однородной сметанообразной массы (до появления характерного потрескивания). После этого при постоянном растирании постепенно приливают остальную воду до получения молокообразной жидкости. При необходимости готовую эмульсию процеживают через холст.
Если в состав эмульсии входят лекарственные вещества, растворимые в маслах (камфора, ментол, тимол, жирорастворимые витамины, гормональные и другие препараты), то согласно Фармакопее их растирают в масле до приготовления эмульсии, увеличивая количество эмульгатора, если это необходимо; вещества, растворимые в воде, растворяют в той же порции воды, которой разбавляют первичную эмульсию; в тех случаях, когда лекарственное вещество ни в воде, ни в маслах не растворяется (соединения висмута, сульфаниламидные препараты, а также фенилсалицилат-салол и др.), его в виде мельчайшего порошка (при добавлении, если нужно, небольшого количества эмульгатора) тщательно растирают в ступке с уже готовой эмульсией. Такие жидкие лекарства, как настойки, жидкие экстракты, сиропы, прибавляют к готовой эмульсии.
6) Настойки - жидкиеспиртовые или водно-спиртовые извлечения из растительного сырья получаемые без нагревания и удаления экстракта. Чаще всего настойки готовят путем настаивания растительного материала на 70%-ном спирте этиловом или путем растворения сухих или разбавления жидких экстрактов.
Некоторые настойки можно приготовить в аптеке. Для этого чаще всего используется метод мацерации. В таком случае берут, например, 25 г растительного материала и 125 мл 70%-ного спирта (в соотношении 1:5). Растительный материал измельчают в металлической ступке и помещают в стеклянную банку с притёртой пробкой и туда же добавляют 125 мл спирта этилового. Банку закрывают пробкой и настаивают при комнатной температуре (18—20 °С) в течение 7 дней, периодически перемешивая ее содержимое. По истечении указанного времени жидкость сливают в градуированную емкость, остаток отжимают под прессом и снова промывают его 70%-ным спиртом, вновь отжимают, жидкости объединяют и доводят объём до 125 мл. Полученную жидкость оставляют в банке на 3—5 дней при температуре не выше 10°С, затем фильтруют.
Полученная настойка должна быть прозрачной с соответствующими запахом и вкусом.
При необходимости в настойках определяют содержание действующих веществ по методикам, указанным в частных статьях Фармакопеи. Если содержание биологически активных веществ в настойке оказывается большим, чем требуется в стандартном препарате, то ее разбавляют экстрагентом, а если меньшим — добавляют более концентрированную настойку. Некоторые настойки, например, настойку чилибухи, готовят путём растворения экстрактов.
7) Экстракты - концентрированные вытяжки из лекарственного растительного сырья, максимально освобожденные от балластных веществ. В зависимости от консистенции различают экстракты жидкие (Extracta fluidae); густые (Extracta spissa) — вязкая масса, содержащая не более 25 % влаги; сухие (Extracta sicca) — сыпучие массы с содержанием влаги не более 5 %.
Получают экстракты путем мацерации (настаивания), перколяции вытеснения), реперколяции, противоточной и циркуляционной экстракции и другими способами. Для экстрагирования действующих начал растительного лекарственного сырья используют воду, спирт этиловый различной концентрации и другие экстрагенты, иногда с добавлением кислот, щелочей, глицерина и хлороформа. В качестве экстрагента при получении жидких экстрактов обычно используют 70%-ный спирт этиловый, при изготовлении густых экстрактов, как правило, используют воду с добавлением хлороформа или раствора аммиака, или спирт этиловый, иногда эфир. Сухие экстракты получают путём высушивания густых. При изготовлении жидких экстрактов из одной весовой части лекарственного растительного сырья получают одну или две объёмные части экстракта. Полученные жидкие экстракты отстаивают при температуре не более 10°С до получения прозрачной жидкости (не менее 2 сут.), затем фильтруют. Извлечения для густых и сухих экстрактов освобождают от балластных веществ осаждением спиртом, применением адсорбентов, кипячением и другими способами с последующим фильтрованием. Очищенные извлечения для получения густых экстрактов выпаривают под вакуумом до нужной консистенции. Сухие экстракты получают высушиванием густых или из очищенной вытяжки, используя для этого методы, обеспечивающие максимальное сохранение действующих начал путём распыления или сублимации. Экстракты, содержащие действующие вещества больше установленных количеств, разбавляют: жидкие — соответствующим экстрагентом или таким же экстрактом с меньшим содержанием действующих начал; густые—декстрином, различными сахарсодержащими веществами (сахарозой, лактозой, фруктозой, маннитом, сорбитом), патокой и другими веществами; сухие — декстрином, сахарами и другими веществами. Все экстракты — официнальные лекарственные формы, их готовят на фармацевтических заводах. В связи с этим выписывают только в сокращённой форме, без указания частей растительного лекарственного сырья. При выписывании в рецепте первым указывают название лекарственной формы (Extracti), затем название растения и обязательно характер экстракта — fluidi (жидкого), spissi (густого) или sicci (сухого), далее пишут количеств экстракта
Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 615; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!