Пути введения лекарственных веществ в организм.
Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.
Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.
Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень.
Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.
Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время.
Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.
Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.
Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.
|
|
|
Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.
Достоинства: быстрое поступление в кровь, при возникновении побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.
Внутриартериальное введение (в/а). Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.
Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл.
Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.
Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.
|
|
|
Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.
Интратекальное введение. Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.
Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.
Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.
Твердые лекарственные формы, технология изготовления
1) Сборы - представляют собой смеси изрезанных или истолченных в крупный порошок частей лекарственных растений. Иногда в эти смеси вводят эфирные масла и некоторые кристаллические вещества.
Общие способы приготовления сборов.
В сборах используют: в целом виде – мелкие цветки и цветочные корзинки (например, ромашки), а также некоторые семена и ягоды, в изрезанном или раздробленном виде – все корни, коры, травы, крупные листья и некоторые цветы (липовый цвет), в истолченном или крупноизмельченном виде – плоды, семена, а также хрупкие листья (например, толокнянки). Материал изрезывают в траво- и корнерезках. Для толчения плодов и семян и хрупких листьев применяют дисковые и вальцовые мельницы. Степень измельчения материала бывает разной. Необходимая степень измельчения достигается с помощью вибрационных сит. Пыль отсеивают сквозь сито с отверстиями 0,2 мм.
|
|
|
Основная трудность в приготовлении сборов – равномерное смешение. Смешивание проводят во вращающихся смесителях. Если в состав сборов входят эфирные масла, то их вводят в спиртовом растворе путем опрыскивания, перемешивая массу. Если в состав сборов входят соли, то их растворяют в минимальном количестве воды и водят также опрыскиванием. После этого сбор необходимо подсушить – в шкафных и ленточных сушилках. После испарения растворителя, введенные вещества в виде кристаллов прочно удерживаются в складках листьев и цветов, между волосками, которыми покрыта поверхность листьев и цветов. Примешиванием солей к сборам в «сухом» виде этого достигнуть нельзя. В тех случаях, когда листья лишены опушения и не могут удержать кристаллики солей, применяется способ пропитывания водным раствором соли с последующим высушиванием в сушилке.
|
|
|
Упаковка сборов.
Сборы отпускаются в картонных коробках, выложенных внутри пергаментной бумагой или в двойных бумажных пакетах 50; 100; 150 и 200г. На этикетке указываются состав сбора и способ употребления. Возможен выпуск прессованных сборов.
2) Порошки – твердые ЛФ для внутреннего и наружного применения, получаемые в результате измельчения и смешения сыпучих лекарственных веществ (одного или нескольких).
Технология порошков включает следующие стадии:
Измельчение, просеивание (в аптеке не применяют), смешивание, дозирование, упаковка.
Измельчение – необходимо не только для достижения большего лечебного эффекта, но и для большего точного дозирования: при измельчении размер частиц лекарственных веществ выравнивается, после чего они хорошо смешиваются и не расслаиваются при дозировании.
Смешивание Основная цель – получение однородной порошковой смеси. Смешивание, как правило, проводят параллельно и измельчением.
Дозирование. Осуществляется 2-мя путями: по массе, по объему. Более точное – по массе. В аптеке – с помощью ручных весов. Объемное дозирование – менее точное, чем по массе, однако, более производительнее. С помощью дозатора ДПР-2. Рассчитан на количество от 0,1 до 2 г.
В заводских условиях операции дозирования и упаковки являются совмещенными. Фасовочные машины работают по объемному и весовому способу. Весовой способ применяется в автоматических весах.
Упаковка порошков -
1) бумажные капсулы:
а) проклеенная бумага – для негигроскопичных и нелетучих порошков;
б) вощеная и парафинированная бумага (проклеенная бумага, пропитанная воском или парафином) не пропускает влаги – не годится для камфары и ментола, которые растворяются в воске и парафине.
2) целлофан – используется в тех случаях, что и пергаментная бумага, уменьшает влагопроницаемость;
3) флаконы с притертыми пробками – для порошков с летучими веществами;
4) пакеты из полиэтиленовой пленки. После заполнения пакеты запаивают. Однако полиэтилен пропускает йод, камфару и др. летучие вещества.
5) Капсулы желатиновые – для защиты слизистой оболочки пищеварительного тракта, для прохождения лекарственного вещества в неизменном виде через желудок (панкреатин), для маскировки неприятного запаха или вкуса (хинин, экстракт папоротника мужского и др.).
3) Таблетки – твердая дозированная ЛФ, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формованием специальных масс и предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального или парентерального применения. При приеме внутрь таблетки запивают водой, иногда их предварительно растворяют в воде.
При изготовлении таблеток из плохо прессующихся веществ прибавляют индифферентные вещества, обладающие склеивающими свойствами (крахмал, сахарный сироп, раствор желатина и др.), разрыхляющие (натрия гидрокарбонат и др.) и скользящие (стеариновая кислота, ликоподий, тальк, парафин и др.). Их количество не должно превышать 20 % массы лекарственных веществ. Если лекарственное вещество входит в состав таблеток в небольшом количестве, то к нему добавляют какое-нибудь индифферентное или вкусовое вещество.
Наряду с обычными выпускают таблетки продленного действия. Их разделяют на две группы: препараты повторного действия (периодически освобождаются определенные дозы лекарственного вещества) и препараты поддерживающего действия (лекарственное вещество освобождается постоянно и равномерно). В таблетках повторного действия одна доза лекарственного вещества от другой отделяется барьерным слоем. В зависимости от его состава доза вещества может освобождаться или в определённое время, или в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Длительность действия таблетки зависит от числа доз вещества, т. е. от числа слоёв таблетки. Таблетки поддерживающего действия более эффективны, так как обеспечивают почти постоянную концентрацию лекарственного вещества на терапевтическом уровне. Это очень важно для химиотерапевтических веществ, так как препараты оказывают сильное и постоянное действие на микроорганизмы, что исключает опасность развития устойчивости у возбудителей болезни, "таблетки продлённого действия получают из микрокапсул (см. микрокапсулы») путём прессования их с применением жиров, являющихся каркасом таблетки. Последний может быть нерастворимым, в том случае таблетки называют дурулами. Их можно сравнить с губкой, в порах которой находятся смеси лекарственных веществ, 41 освобождающихся в пищеварительном тракте путем вымывания. Скорость высвобождения зависит от ряда условий: соотношения фармакологического и образующего каркас веществ, растворимости лекарственных веществ, пористости таблетки и способа её получения. При приёме таких таблеток лекарственное вещество быстро освобождается из наружного слоя и в крови создается необходимая концентрация действующих веществ, которая затем поддерживается 12—16 ч веществами, постепенно освобождающимися из каркасной таблетки. Выписывают таблетки продленного действия, как обычные. Таблетки отпускают в упаковке, предохраняющей от внешних воздействий и обеспечивающей сохранность в течение установленного срока годности. Хранят в сухом и, если нужно, прохладном, защищённом от света месте.
4) Брикеты - твердая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных и кормовых средств в куски геометрически правильной формы массой до 5 кг для внутреннего и наружного применения, и для изготовления других лекарственных форм. В брикеты прессуют антигельминтики, минеральные подкормки, микроэлементы, витамины, стимуляторы, растительные сборы и др. Выписывают их с указанием наименования, массы и количества.
Различают пищевые брикеты, их рекомендуют для группового применения в виде лизунца или для добавления в корм и воду. Из дезинфицирующих и противопаразитарных брикетов готовят растворы для наружного применения. Это значительно упрощает их хранение, не требует взвешивания при приготовлении растворов. Такие брикеты особенно удобны в полевых условиях работы ветеринарного персонала. Смесь веществ должна быть тщательно перемешанной.
5) Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения., получаемая путем послойного наката лекарственных и вспомогательных веществ на сахарную гранулу. Изготавливают их заводским способом. В качестве вспомогательных веществ используют сахар, крахмал, пшеничную 42 муку, какао, пищевые лаки и красители и др. Масса каждого драже не должна превышать 1 грамма. Целесообразность изготовления драже продиктована тем, что в этой форме можно выпускать до 10 и более лекарственных веществ, которые друг от друга изолированы вспомогательными веществами. Это позволяет избежать несовместимости веществ и добиться последовательности их действия в пищеварительном тракте. Отпускают драже в стеклянных баночках или полимерных упаковках, защищающих их от внешних воздействий. Хранят, как таблетки.
6) Гранулы - твердая лекарственная официальная форма для внутреннего применения в виде однородных по окраске крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь лекарственных и вспомогательных веществ (сахар, крахмал, глюкоза, натрия гидрокарбонат и др.). По фармакопее размер гранул должен быть 0,2-3 мм. Получают гранулы гранулированием (грануляцией). Оно может быть влажным (массу продавливают через перфорированную пластинку и высушивают), сухим (брикетированием) и структурным. Готовые гранулы должны быть однородными, количество более мелких и более крупных не должно превышать в сумме 5%. В гранулах выпускают обычно лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся низкой токсичностью.
В ветеринарной медицине и животноводстве гранулы чаще применяют в форме премиксов. В этих случаях в состав гранул входит несколько лекарственных веществ одной фармакологической группы (витамины или микроэлементы) или нескольких групп. Размер гранул зависит от вида и возраста животных: для коров – 3 мм, для поросят - 2 мм, для цыплят до 1 мм
7) Капсулы – оболочка, в которую заключают лекарственные вещества. Они служат для введения внутрь дозированных жидких, вязких и твердых лекарственных средств. В них назначают препараты с неприятным запахом и вкусом, летучие вещества или густые масла. Это официальная лекарственная форма. Капсулы бывают желатиновыми и крахмальными. Желатиновые капсулы могут быть твердыми, с крышечками и мягкими, или эластичными. Форма капсул шарообразная, яйцевидная или продолговатая Капсулы с крышечками имеют форму цилиндра, который состоит из двух частей, входящих одна в другую. Размер зависит от дозы лекарственных веществ: от 3 до 9,5 мм в диаметре и от 11 до 25 мм длиной. Капсулы должны иметь гладкую поверхность без повреждений и включений, не иметь посторонних запаха и вкуса. Для получения капсул используют желатин, воду, а также различные вспомогательные вещества (глицерин, сорбит, сахар, двуокись титана и другие вещества). Изготавливают капсулы фабрично-заводским путем. Они могут быть прозрачными и окрашенными. Окрашивание предохраняет чувствительные к свету вещества от разложения, указывает на группу лекарственных веществ, помещённых в капсулу, или придает приятный эстетический внешний вид. В целях воздействия лекарственных веществ в разных отделах пищеварительного тракта в состав стенок капсул включают вспомогательные вещества, например, погружают в 2% раствор формальдегида на 5 мин, тогда они не распадаются в желудке, или покрывают специальными пленками. В форме капсул назначают многие лекарственные вещества всем животным, в том числе и птицам. Содержимое их может состоять из одного или нескольких лекарственных веществ. 44 Капсулы, изготовленные из крахмала и пшеничной муки, называют облатками. Они представляют собой чашечки белого цвета диаметром 11—23 мм с плотно закрывающимися крышечками несколько большего размера. В них помещают препарат, края крышечек смачивают водой и плотно закрывают. В облатках не выписывают гигроскопические вещества, так как они легко намокают. В ветеринарной медицине облатки применяют редко.
8) Болюсы - это дозированная лекарственная форма, массой от 0,5 до 20,0 г для внутреннего применения, являющаяся разновидностью пилюль. Консистенция мякиша мягкого хлеба. В болюсах назначают различные лекарственные вещества внутрь. В качестве формообразующей основы чаще берут ржаную муку, 35 реже белую глину, зеленое мыло, а также те средства, которые рекомендуют для пилюль.
Отвешенные лекарственные вещества растирают в ступке и смешивают до однородной массы. К полученной смеси лекарственных веществ прибавляют индифферентные вещества до придания массе требуемой консистенции. Полученную массу делят на нужное число болюсов шпателем или развешивают на весах. Форму (округлая, овальная) придают руками. Болюсы посыпают индифферентным порошком и отпускают в бумажных коробках или в бумажных пакетах. Если же болюсы содержат отсыревающие лекарственные вещества, их отпускают в баночках. Болюсы можно готовить домашним способом. Порошки, таблетки, растворы и другие формы врач часто рекомендует применять в форме болюсов, которые изготовляют перед дачей лекарства животному. Обычно для изготовления болюсов пользуются мякишем хлеба, в который закатывают лекарство (порошок, таблетку); для дачи жидких лекарств в болюсах готовят тесто из муки. При таких условиях можно более точно дозировать лекарства и употреблять болюсы все время со свежей основой, что гарантирует более быстрое освобождение лекарства в пищеварительном тракте. Назначают болюсы крупным животным, чаще лошадям. Свиньям не назначают.
9) Пилюли - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, массой 0,1-0,5 г. Состоящая из лекарственного средства и вспомогательных формообразующих веществ (вода, мука ржаная и т.д.). Приготовленная из однородной пластичной массы. Назначают пилюли мелким животным – собакам, кошкам и другим животным, а также птице. В качестве формообразующих веществ используют: 1. Порошки и экстракты корней солодки (R. Glycyrrhizae), алтея (R.Althaeae ), одуванчика (R. Toraxaci) и другие; 2. Белую глину (Bolus alba) с дистиллированной водой (Aqua destillata) при назначении веществ, обладающих окислительными свойствами (препараты йода, калия перманганат), разлагающихся при соприкосновении с растительными веществами (соединения железа, серебра, свинца и другие); 34 3. Зеленое мыло (Sapo viridis) образует хорошую пилюльную массу со смолами (Aloe); 4. Мука ржаная (Farina secalina) с водой (срок годности таких пилюль одни сутки, так как они быстро высыхают). Из жидких формообразующих веществ возможно применение вода дистиллированная (Aquae destillatae), спирта этилового (Spiritus aethylicum), глицерина (Glycerinum), сахарного сиропа (Sirupi simplicis).
Приготовление пилюль начинают с измельчения лекарственных веществ и их смешивания по общим правилам смешивания порошков. К смеси лекарственных веществ прибавляют формообразующие вещества, которые должны быть совместимы с лекарственными веществами. При изготовлении пилюль к сыпучим лекарственным веществам добавляют жидкие и полужидкие вещества (густые экстракты, воду, сиропы, глицерин и др.). К жидким лекарственным веществам в ступку добавляют порошкообразные формообразуюшие вещества и тщательно перемешивают пестиком. Готовая пилюльная масса должна иметь вид крутого, хорошо смешанного однородного теста, отстающего от стенок ступки. Чаще из полученной массы формируют нужное количество пилюль на пилюльной машинке. Для этого готовую пилюльную массу собирают в комок, выкладывают на доску пилюльной машинки и выкатывают стержень длиной, соответствующей, например, 10 делениям резака. Пилюльный стержень помешают между резаками, осторожно (постепенно) надавливают верхним резаком на нижний, одновременно прокатывая стержень до образования одинаковых по размеру кусочков (шариков). Полученные кусочки выкатывают роликом на доске пилюльной машинки до получения шариков с ровной поверхностью. Готовые пилюли обсыпают ликоподием, тальком или порошком солодкового корня и помещают в коробку или банку, на которую наклеивают этикетку с соответствующей надписью
Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 291; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!