Средства, повышающие тонус сосудов. Адреномиметики.
. В зависимости от чувствительности к селективным агонистам (стимуляторы) и антогонистам (блокаторы) и локализаци различают 3 типа рецепторов: α – адренергические, β – адренергические и дофаминэргиченские адренорецепоторы
Каждый из типов рецепторов подразделяют на подтипы.
α-Адренергические рецепторы. Выделяют пре- и постсинаптические α2-адренергические рецепторы и постсинаптические α1-адренергические рецепторы.
Пресинаптические α2-адренергические рецепторы расположены в мозге. Их возбуждение угнетает высвобождение различных нейромедиаторов, в том числе норадреналина, ацетилхолина, серотонина, дофамина и вещества П. С этим связано снотворное, седативное, обезболивающее, гипотензивное и отрицательное хронотропное действие агонистов этих рецепторов.
Постсинаптические и α-адренергические рецепторы локализуются в гладких мышцах сосудов, ЖКТ, мозге, β- клетках островков поджелудочной железы и др.
Возбуждение рецепторов на периферии вызывает сужение сосудов, повышение АД, снижение слюноотделения и высвобождения инсулина. Стимуляция центральных постсинаптических α2-адренорецепторов приводит к аналгезии.
α-Адренергические рецепторы расположены также в волосяных сосочках кожи (эффект «гусиной кожи»), мочевом пузыре и матке.
Средства, снижающие тонус сосудов (влияющие на периферическую нервную систему).
β-адренергические рецепторы делят на DA1 и DA2- типы.
|
|
|
DA 1 относятся к постсинаптическим рецепторам, стимуляция которых приводит к дилатации коронарных, почечных, мезентеральных и мозговых сосудов.
DA2 являются пресинаптическими рецепторами, вызывают также вазодилатацию, но механизм её другой – он основан на подавлении выброса норадреналина в нервных окончаниях.
Агонисты β-адренорецепторов связываются с рецепторами на наружной поверхности мембраны клетки, что приводит к активизации связанного с мембраной фермента — аденилатциклазы.
Аленилатциклаза катализирует преобразование АТФ и цАМФ, который является универсальным регулятором ферментов, гормонов и др.
цАМФ через цАМФ-зависимую протеинкиназу участвует в фосфорилировании протеинов и реализации специфической деятельности кардиомиоцитов (сократимость, расслабление и частота сокращений).
Стимуляция α2-адренорецепторов вызывает обратный β-адренергической стимуляции эффект — снижает активность аденилатциклазы в клетках миокарда.
При возбуждении α1-адренорецепторов от места их взаимодействия с агонистом сигнал передается через фосфолипазу с последующей реализацией положительного сократительного эффекта путем увеличения внутриклеточного потока Са2+, вызывающего в свою очередь изменения актин-тропонин-миозинового комплекса.
|
|
|
Стимуляторы α- и β-адренорецепторов: эпинефрин, эфедрин.
- Стимуляторы преимущественно α-адренорецепторов: норэпинефрин (норадреналин), фенилэфрин (мезатон), этафедрин , мидодрин (гутрон).
- Стимуляторы дофаминовых, α- и β-адренорецепторов: допамин.
Сосудорасширяющие препараты.
– это лекарственные средства, снижающие тонус гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Фармакологическая промышленность производит лекарства сосудорасширяющего действия разных видов. Часть из них влияет преимущественно на нервную ткань. Они называются нейротропными сосудорасширяющими препаратами. К таким фармакологическим средствам можно отнести широко известные валидол, резерпин, симпатолитики и многие другие лекарства. Есть сосудорасширяющие медикаменты, которые действуют преимущественно на мышечные клетки стенки сосудов. Их называют миотропными лекарственными средствами. Примерами таких медикаментов являются часто используемые папавирин, дибазол, эуфиллин. Нейротропным и миотропным сосудорасширяющим действием обладают нитраты. Нитроглицирин, нитросорбит и другие нитраты влияют и на сосудодвигательный центр, и на гладкую мускулатуру сосудов, то есть их действие смешанное.
|
|
|
К сосудорасширяющим средствам относят отвары валерианы, боярышника, барвинка, коры лещины, чесночное масло. Методы рефлекторного воздействия на организм (холодом – купание в проруби, обливание водой; теплом – посещение сауны, бани). Физические нагрузки способствуют нормализации тонуса сосудов и снижению давления в течение 12 часов после занятий. Также алкоголь в небольших дозах может понижать тонус сосудов.
Л C центрального действии — стимуляторы центральных α1- α2 - и других рецепторов ЦНС.
Дата добавления: 2019-09-13; просмотров: 140; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!