Требования, предъявляемые к снотворным средствам
| Должны: | Не должны: |
| - восстанавливать физиологический сон; - оказывать быстрый эффект в минимальной дозе и вызывать достаточно продолжительный сон (не иметь преимуществ при увеличении дозы); - снижать число ночных пробуждений; - повышать эффективность сна и минимально влиять на структуру сна; - не ухудшать состояние больных после прекращения приема. | - угнетать жизненно важные центры; - не влиять на скорость реакции; - вызывать нарушения памяти; - вызывать эффект «последействия»; - вызывать привыкание и зависимость; - нарушать нормальную цикличность фаз сна; - вызывать синдром «отмены». |
Влияние снотворных средств на фазовую структуру сна
| Группа препаратов | Латентный период сна | Общая продолжи-тельность сна | Медленный сон | Быстрый сон | Частота и полнота пробуждений во время сна |
| Барбитураты Бензодиазепины Золпидем Зопиклон Производные алифатического ряда | ¯¯¯ ¯¯¯ ¯¯¯ ¯¯¯ ¯ | | ¯ I и IV ст. II, III, ст. ¯ I,III,IVст. II ст. II,III,IVст III, IV ст. ¯ I и IV ст. II и III ст. | ¯¯¯ ¯¯ ¯¯ 0 ¯ | ¯¯ ¯ ¯¯ ¯¯ ¯ |
Сравнительная характ еристика снотворных препаратов
| Препарат | Время приема перед сном (мин) | Длительность действия (час) | Сила действия | Снотворная доза (мг) |
| Мидозалам Нитразепам Флунитрозепам Флуразепам Золпидем Зопиклон Фенобарбитал Хлоралгидрат | 20 30-40 Непосредственно перед сном 20-30 20-30 30 40-60-90 15-30 | 4-6 4-6 4-6 8-10 4-6 4-6 6-8 6-8 | +++ +++ +++ +++ +++ +++ ++++ ++ | 7,5-15 2,5-10 1-6 15-30 10-20 7,5 100-200 500-1500 |
|
|
|
Выбор снотворных препаратов при различных вариантах бессонницы
| Ранняя бессонница (пресомническая) | Средняя бессонница (интрасомническая) | Поздняя бессонница (постсомническая) |
| - Бензодиазепины короткого действия (мидазолам); - Имидазопиридины и циклопирролоны (имован, ивадал); - Антигистаминные (димедрол и др.); - Барбитураты короткого действия (циклобарбитал в составе реладорма). | - Бензодиазепины (нитразепам); - Имидазопиридины (золпидем, зопиклон); | - Имидазопиридины и (золпидем); - Бензодиазепины (длительного действия на ночь или короткого действия в момент ночного пробуждения) в сочетании с седативными авнтидепрессантами и нейролептиками; - При неэффективности других средств - фенобарбитал. |
| Химическая группа | Наруше-ние струк-туры сна | Развитие лекарст-венной зависи-мости | Эффект после-действия | Индукция фермен-тов печени | Опасное угнетение ЦНС | Синдром «отмены» |
| Барбитураты (фенобарбитал) Бензодиазепины: - короткого действия (мидазолам); - длительного действия (нитразепам) Имидазопиридины (золпидем) Циклопирролоны (зопиклон) Альдегиды (хлоралгидрат) Антигистаминные (димедрол) | +++ + + - +/- - +/- | +++ ++ + +/- +/- + + | +++ - ++ +/- +/- +/- + | +++ - - - - + - | +++ +/- +/- - - ++ +/- | +++ ++ + +/- +/- + + |
Выраженность побочных эффектов снотворных средств
|
|
|
Острое отравление при случайной или намеренной передозировке
| Химическая группа | Помощь |
| Барбитураты Высокотоксичны. Сильное ↓ ЦНС – сон → наркоз → кома. | · Ускорение выведения препарата из организма и поддержание жизненно важных функций. · Если препарат полностью не всосался из желудочно-кишечного тракта – промывание желудка, адсорбирующие средства (активированный уголь), солевые слабительные (сернокислая магнезия). · Для ускорения выведения барбитуратов из организма – форсированный диурез (растворы электролитов внутривенно и осмотические или петлевые диуретики). Выведению барбитуратов также способствует подщелачивание мочи (натрия гидрокарбонат). · При коме – гемосорбция, перитонеальный диализ, гемодиализ. · Специфически антидотов нет. Аналептики (бемегрид) – только при легких формах отравления. · Симптоматическая терапия - при гипотензии, коллапсе – кровезаменители (реополиглюкин, гемодез), вазопрессоры (мезатон). |
| Бензодиазепины Менее токсичны. | • Общие принципы терапии те же. • Обеспечение дыхания и гемодинамики: ИВЛ, оксигенотерапия, вазопрессоры. • Промывание желудка и энтеросорбция: сорбенты, слабительные. • Детоксикация: плазмозаменители, форсированный диурез (гемодиализ не показан). • Назначение антидота: флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). • Симптоматическая терапия и борьба с осложнениями (поддержание вентиляции и гемодинамики). |
Аналептики
|
|
|
| Определение фармакологической группы | Область применения |
| В терапевтических дозах стимулируют вегетативные функции жизненно важных центров (analepticos – восстанавливающий, укрепляющий, греч.) – дыхательного и сосудодвигательного. | Неотложная помощь, Терапия. Для “оживляющего” действия при передозировке веществами, угнетающими ЦНС. |
Классификация
|
|
|
| Рефлекторного действия | Прямого и рефлекторного действия | Прямого действия |
| 1 | 2 | 3 |
|
|
|
| Механизмы действия | ||
| Возбуждают дыхательный центр (ДЦ) и сосудодвигательный центр (СДЦ): Δ через N-ХР каротидного синуса; + через чувствительные рецепторы носоглотки. | Стимулируют ДЦ и СДЦ через хеморецепторы каротидного синуса и прямо: блокируют ионофоры Сl- ГАМК-рецепторного комплекса → ↑ ток Na+ и Са++ в нейроны → ↑ деполяризация мембран. | □ Блокирует хлорный ионофор ГАМК-рецепторного комплекса → ↑ ток Na+ и Са++ в нейроны → ↑ деполяризация мембран. * Антагонист аденозина. |
| Облегчают межнейронную передачу, суммацию и иррадиацию возбуждения в синапсах ДЦ и СДЦ. ↑ Чувствительность ДЦ к СО2 и рефлекторной импульсации с хеморецепторов каротидного синуса, болевых окончаний, легких, сосудов → ↑ общий приток сенсорной афферентации → ↑ возбудимость инспираторных нейронов → стимуляция дыхания. ↓ Латентный период рефлекторного ответа на стимул (↓ время прохождения импульса по афферентам, время синаптической задержки и время проведения по эфферентным нервным волокнам). ↑ Реакция ДЦ (амплитуда ответа) на импульсы из высших отделов ЦНС за счет увеличения количества нейрональных элементов, вовлекаемых в ответ. ↑ Активность вставочных нейронов (интернейронов) и время реверберации по ним возбуждения. Иррадиация возбуждения на СДЦ. Стимуляция ЦНС проявляется в большей степени на фоне ее угнетения. | ||
 |
Точки приложения действия аналептиков
Дата добавления: 2019-09-08; просмотров: 255; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!