Синтетические заменители морфина(промедол,фентанил и др.).Сравнит. х-ка их действия и применения.
Промедол — наиболее часто применяющийся наркотический анальгетик. По анальгезирующей активности уступает морфину, но зависимость к препарату развивается медленнее. Реже, чем морфин, вызывает тошноту и рвоту, в меньшей степени угнетает дыхательный центр. Препарат стимулирует сокращения миометрия. В отличие от морфина обладает некоторым спазмолитическим действием на гладкомышечные органы. Вследствие этого промедол является препаратом выбора при коликах, может использоваться для обезболивания родов.
Фентанил — препарат сильного, но кратковременного действия. По анальгезирующей активности в 100 раз сильнее морфина; продолжительность действия препарата — 15–20 минут. Интенсивное обезболивающее действие, очевидно, связано с хорошим проникновением препарата через гематоэнцефалический барьер, вследствие чего его концентрация в тканях мозга в 10 раз больше, чем в плазме крови. Фентанил используют в качестве обезболивающего средства при операциях, при стенокардии, инфаркте миокарда, при почечных и печеночных коликах. Для послеоперационной анальгезии иногда применяют инфузионные системы с компьютером, пролонгирующие действие фентанила до 16 часов. В анестезиологии и практике скорой помощи получило широкое распространение комбинирование фентанила с нейролептиками (дроперидолом), что значительно усиливает анальгезирующий эффект. Этот вид обезболивания получил название нейролептанальгезия. При использовании фентанила возможно угнетение дыхания, поэтому нужно иметь аппарат искусственного дыхания.
|
|
|
Пиритрамид (дипидолор) — быстро действующий анальгетик, по сравнению с морфином дает более сильный и продолжительный эффект. В сочетании с барбитуратом ультракороткого действия, антидеполяризующим миореляксантом и азота закисью может применяться для сбалансированной анестезии при проведении хирургических операций.
Пентазоцин уступает морфину по анальгетической активности и продолжительности действия, в меньшей степени угнетает дыхание. Препарат стимулирует симпатическую иннервацию, в результате при его применении возникает тахикардия, несколько повышается АД. Производное морфина героин (диацетилморфин) в медицине не применяется, так как к нему очень быстро (после одно-двухкратного использования) развивается пристрастие и формируется наркомания.
Лопирамид – производное фенилпипирадина сходен по структуре с морфином, но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральных эффектов. Он действует на опиадные рецепторы кишечника и угнетает его перистальтику, используется при острой и хронической диарее, не вызывает наркомании.
|
|
|
35.Наркотические анальгетики, основные группы. Виды действия,механизмы. Понятие о простагландинах. Показания к примен. Использование в стоматологии. Наркотические анальгетики — вещества, подавляющие боль и оказывающие существенное влияние на высшую нервную деятельность, преимущественно угнетающего характера, вызывают зависимость в виде наркомании. К наркотическим анальгетикам относятся опий и его препараты, а также их синтетические заменители.По химическому строению выделяют 2 группы алкалоидов опия: производные пиперидинфенантрена (морфин, кодеин) и производные изохинолина (папаверин).Рассматривая механизм болеутоляющего действия морфина, следует отметить, что морфин понижает чувствительность ноцицепторов внутренних органов, это приводит к подавлению рефлексов с перикарда, плевры, желудочно-кишечного тракта. Морфин угнетает передачу возбуждения на уровне желатинозной субстанции задних рогов спинного мозга, что снижает интенсивность импульсации, поступающей в восходящие афферентные пути, а также двигательные и вегетативные реакции на боль. Угнетается проведение импульсов по спиноталамическим путям, суммация болевых импульсов в области таламуса, где формируются болевые реакции, и циркуляция возбуждения между таламусом и лобными долями коры. Таким образом, морфин подавляет все звенья ноцицептивной системы. В то же время препарат активирует образования антиноцицептивной системы.На клеточном уровне морфин угнетает серотонинергические и дофаминергические системы головного и спинного мозга. Изменяет структуру фосфолипидов мембран нервных клеток и уменьшает их проницаемость для кальция. Но в основном механизм действия морфина в настоящее время объясняют его влиянием на опиатные циторецепторы.Мозаично действие морфина и на центры продолговатого мозга. Так, морфин вызывает угнетение дыхательного центра, уменьшаются рефлекторные влияния на дыхательный центр, воздействие на него ретикулярной формации и коры. При использовании небольших доз препарата урежается ритм дыхания, но увеличивается амплитуда дыхательных движений. В больших дозах морфин вызывает не только урежение, но и уменьшение глубины дыхания, при отравлении может наступить остановка дыхания. Препарат угнетает кашлевой центр и уменьшает рефлексы с дыхательных путей. Как правило, морфин угнетает рвотный центр, воздействуя на пусковую (триггерную) зону дна IV желудочка. Из-за расширения кожных сосудов появляется ощущение тепла и гипотермия. Морфин стимулирует, возможно, опосредованно, центры парасимпатической нервной системы, а именно центр блуждающего и глазодвигательного нервов, что приводит к сужению зрачка и брадикардии. Одновременно повышается и тонус симпатической нервной системы. Действие морфина на спинной мозг выражается в усилении моносинаптических рефлексов (коленный рефлекс) и угнетении полисинаптических рефлексов.Морфин оказывает влияние на гладкомышечные органы, повышая тонус гладких мышц. Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдается повышение тонуса сфинктеров и кишечника, уменьшение перистальтики кишечника. Секреция желудочного сока вначале угнетается, затем повышается. Морфин уменьшает секрецию кишечных желез, поджелудочной железы и желчи. Все это способствует развитию обстипации (запора) при действии морфина. Повышается тонус сфинктера Одди и желчных протоков, тонус мышц мочевыводящих путей, тонизируется сфинктор мочевого пузыря, бронхов (для повышения тонуса бронхиальных мышц имеет также значение высвобождение гистамина).Влияние морфина на обмен веществ выражается в снижении основного обмена, повышении содержания глюкозы в крови из-за выделения адреналина, способствующего расщеплению гликогена. Происходит угнетение дыхания в митохондриях клеток головного мозга (таламус) и печени. Уменьшается синтез и использование АТФ.Из желудочно-кишечного тракта морфин всасывается неполно, в печени частично инактивируется, поэтому более эффективно парентеральное введение препарата. Морфин проникает через плацентарный барьер, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Отмечается циркуляция морфина между кишечником и кровью в результате его выделения железами желудка и желчью. Основная масса морфина выделяется почками, в том числе 10% препарата — в неизмененном виде.Простагландины (ПГ) — метаболиты арахидоновой кислоты. При действии внешних раздражителей на фосфолипиды клеточных мембран под влиянием фосфолипазы А2 образуется арахидоновая кислота. По своему значению ПГ обозначаются как тканевые гормоны, поскольку они регулируют почти все обменные процессы клетки. ПГ действуют в трех направлениях: 1) в клетке, в которой они образовались, 2) на соседние клетки, 3) на отдаленные ткани, распространяясь с кровью. Эффекты ПГ кратковременны, так как они быстро инактивируются. Их действие в клетке нередко опосредуется через цАМФ и цГМФ. ПГ регулируют кровообращение, плазмоток, увеличивают образование гормонов, влияют на бронхи, желудочно-кишечный тракт, миометрий. ПГЕ формируют воспаление, лихорадку, болевые ощущения, участвуют в аллергизации организма.
|
|
|
|
|
|
Дата добавления: 2018-10-27; просмотров: 282; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!