Нейротропные бронхолитики (холинергические средства)
Бронхолитическими свойствами обладают также свойства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан со снижением содержания цГМФ.
Бронхолитики миотропного действия
Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0,15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2,4% раствора для введения в вену). Содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата.
Помимо выраженного бронхиалитического эффекта, также снижает давление в малом кругу кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС.
Применяется внутрь 3-4 раза в сутки. В отличие от теофиллина растворим в воде и может вводится внутривенно.
Внутримышечно и подкожно препарат не вводят из-за медленного появления эффекта, малой концентрации препарата в крови и болезненности в месте ведения.
|
|
|
При внутривенном струйном введении бронходилятирующий эффект эуфиллина развивается через 10-15 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2 часов.
При приеме таблетки внутрь эффект отмечается через 30 минут, продолжительность 5 часов.
Применение:
Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы.
При приеме внутрь ксантины вызывают следующие побочные эффекты: раздражение слизистой оболочки желудка и диспепсию.
Внутривенный путь ведения (медленно) используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления.
Внутримышечное введение препарата болезненно.
С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):
I поколение: теофиллин, дипрофиллин;
II поколение: теотард, теопэк, ротафил;
III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.
Теофиллин
Назначается для систематического лечения бронхиальной астмы и для профилактики приступов бронхоспазма внутрь в таблетках (4 раза в сутки).
|
|
|
Лучший эффект часто наблюдается при применении препарата в виде ректальных свечей, так как при этом пути введения он в малой степени подвергается метаболизму в печени.
При передозировке препарата могут возникнуть эпилептоидные припадки.
Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять препарат длительно.
Применение:
Как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме.
Комбинированные препараты
В последнее время в качестве бронхоспазмолитических средств широкое распространение получили препараты двойного действия: Беродуал и Дитек.
В состав Беродуала входят:
- бета-2-адреномиметик- Фенотерол;
- М-холиноблокатор – ипратропиум бромид (Атровенг )
Целью комбинации является создание комплекса, компоненты которого имеют точками приложения различные структуры и действуют по различным механизмам, но синергичны в бронхолитическом действии.
В состав Дитэка входят:
- бета-2-адреномиметик –Фенотерол (беротек), обладающий бронхолитическим действием;
- противоаллергический препарат – Кромолин натрия (интал), ингибирующий развитие аллергической реакции ГНТ.
|
|
|
Таким образом, дитэк позволяет сочетать два терапевтических принципа: профилактику и купирование приступов бронхолитической астмы.
1. СРЕДСТВА, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ «МЕДИАТОРОВ
АЛЛЕРГИИ» = СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК
Кромоглициевая кислота = Интал = Кромолин
Кетотифен = Задитен
Недокромил = Тайлед
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ Дитэк = (фенотерол+кромоглициевая к-та)
2. АНТИЛЕЙКОТРИЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Зафирлукаст=Аколат
Монтелукаст=Сингуляр
Пранлукаст
3. ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ Беклометазон= Бекотид
|
|
|
Флунизолид = Ингакорт
Будесонид=Пульмикорт
СРЕДСТВА, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ «МЕДИАТОРОВ АЛЛЕРГИИ» = СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК
Эти препараты не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием.
Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо» и тем самым предупреждают возникновение бронхоспазма.
Применение:
Только для профилактики приступов бронхоспазма, систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.
Кромоглициевая кислота = Интал = Кромолин
Препятствует дегрануляции мастоцитов и выходу из них биологически активных веществ.
Стабилизирует мембрану, обладая противокальциевым действием.
Препарат препятствует формированию гиперчувствительности замедленного типа.
Применяется ингаляционно.
Применение:
Назначают при бронхиальной астме, при аллергическом рините.
Наиболее неприятный побочный эффект - раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, что проявляется сухим кашлем.
Недокромил = Тайлед
Применяется ингаляционно.
Близок к предыдущему по строению и свойствам.
Применение:
Профилактика и лечение разных форм бронхиальной астмы, астматических бронхитов.
Кетотифен = Задитен
Препарат обладает антианафилактической активностью за счет стабилизации мембран тучных клеток и базофилоцитов.
Кроме того, он активирует гистаминазу печени, ускоряя разрушение гистамина, частично блокирует Н 1 -гистаминорецепторы.
Назначается внутрь.
Начало действия - через 2 часа и до 12 часов.
Применение:
Специфическая область применения препарата - атопическая форма бронхиальной астмы с экстрапульмонарными проявлениями аллергии, например пищевой (крапивница, дерматит).
Возможно длительное поддерживающее лечение этим препаратом.
АНТИЛЕЙКОТРИЕНОВЫЕ СРЕДСТВА
В последние годы были синтезированы 4 класса антилейкотриеновых препаратов:
1. Прямые ингибиторы 5-липооксигеназы (Зилеутон).
2. Ингибиторы активирующего протеина, предупреждающие связывание этого
мембраносвязанного белка с арахидоновой кислотой.
3. Антагонисты рецепторов сульфидопептидых лейкотриенов (С4, D4, E4)
(Зафирлукаст, Монтелукаст, Пранлукаст).
4. Антагонисты рецепторов лейкотриенов.
В России в качестве препаратов для лечения бронхиальной астмы зарегистрированы Зафирлукаст и Монтелукаст.
Зилеутон
Селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование сульфидопептидных лейкотриенов.
Установлено, что этот препарат оказывает бронхорасширяющее действие.
Начало действия через 2 часа. Длительность действия - 5 часов.
Препарат предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного аспирином и холодным воздухом.
Препарат выпускается в таблетках по 300 и 600 мг.
Особенность - короткий период полувыведения, что требует 4-х кратного приема в течение суток.
Зафирлукаст=Аколат
Высокоселективный конкурентный и обратимый блокатор лейкотриеновых рецепторов ЛТД4.
Наиболее изученный препарат этой группы.
Предотвращает повышение проницаемости сосудов и проникновение эозинофилов в дыхательные пути (вызываемое лейкотриенами).
Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.
Препарат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными видами провокаций: физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльца).
Препарат эффективен у больных аллергическим ринитом.
Хорошо всасывается при приеме внутрь (2 раза в сутки).Выпускается в виде таблеток по 0,02 г.
Начало действия через 2 часа. Длительность действия - 4-5 часов.
Препарат обычно переносится хорошо.
Безопасность у детей в возрасте до 12 лет пока не установлена.
Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии.
Монтелукаст=Сингуляр
Существенно улучшает течение заболевания у больных аспириновой астмой, которая плохо контролируется ингаляционными и пероральными глюкокортикоидами.
Выпускается в виде таблеток по 0,01 г и жевательных таблеток по 0,005 г (1 раз в сутки).
Препарат обычно хорошо переносится.Детям до 5 лет препарат не назначают (нет данных).
Применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.
Таким образом, антилейкотриеновые соединения обладают противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. Рекомендуется использовать их в качестве базисных средств первого ряда при лечении астмы легкого течения. Рекомендуется назначать их больным БА средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов.
Другие показания: аспириновая астма, астма физического усилия.
Дополнительное преимущество - таблетированные формы (прием 1-2 раза в сутки), что позволяет использовать их у больных с низкой техникой ингаляций (дети, пациенты пожилого возраста).
Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 254; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!