Регуляторы гастродуоденальной моторики (прокинетики, противорвотные средства)
Лекция 1 Лекарственные средства, применяемые при желудочной и кишечной диспепсии
План
Средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта,
А) спазмолитические средства (при спазме мышц желудка и кишечника)
Б) слабительные
- действующие на весь кишечник;
- действующие на тонкий кишечник ;
- действующие на толстый кишечник .
в) антидиарейные средства:
- вяжущие,
- адсорбирующие,
- - обволакивающие,
стимулирующие опиатные рецепторы кишечника
2 Антимикробные средства, применяемые для проведения эрадикационной терапии (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол, тетрациклин, фуразолидон, субцитрат висмута).
3 Средства при кишечном дисбактериозе (эубиотики): бифидум-бактерин, лактобактерин, бактисубтил, линекс, хилак и др.
Средства, влияющие на моторику жкт
Средства, снижающие моторику жкт (спазмолитики)
Применение спазмолитиков в гастроэнтерологии является одним из самых универсальных фармакотерапевтических приемов, направленных на устранение не только гастродуоденальной гиперкинезии, но и спастических явлении по ходу всего пищеварительного тракта, а также желчного пузыря и желчных протоков.
По механизму действия спазмолитики делятся на 3 группы:
нейротропные, миотропные и смешанного действия.
К нейротропным относятся неселективные холинолитики преимущественно периферического действия.
|
|
|
Атропин остается широко используемым холинолитиком. Его преимуществом является почти полное всасывание в пищеварительном тракте, что обеспечивает выраженный антисекреторный и спазмолитический эффект при приеме внутрь. В то же время атропин наделен излишне широким спектром активности, что служит источником различных побочных явлений, особенно у женщин и лиц старших возрастных групп.
Оказывая выраженное антисекреторное действие, упомянутые холинолитики, казалось бы, должны быть наделены высокой противоязвенной активностью. В действительности же они оказывают преимущественно симптоматический спазмолитический эффект. Это объясняется относительной кратковременностью их антисекреторного влияния, не превышающего 2—2,5 ч, вслед за чем наступает активизация желудочного сокоотделения. Тем самым сводится на нет достигаемое его транзиторное подавление.
М-холиноблокаторы. Метацин не проникает через гематоэнцефалический барьер, а поэтому лучше переносится, чем атропин. Однако ему свойствен общий недостаток синтетических холинолитиков — низкая биоусвояемость при пероральном приеме. Он оказывает антиспастический эффект, даже превосходящий таковой 1 мг атропина. В силу сказанного метацин более всего полезен для устранения острых спастических болей путем внутримышечного или внутривенного введения 1—2 мл 0,1% раствора. Заметим и то, что высшая доза метацина для приема внутрь — 5 мг — явно занижена.
|
|
|
Холинолитическими и миотропными свойствами наделен платифиллин. Он почти не оказывает антисекреторного действия, но наделен довольно выраженной спазмолитической активностью и отличается хорошей переносимостью. Именно этими двумя сторонами объясняется довольно широкое его практическое использование.
Миотропные спазмолитики . Кроме папаверина и ношпы, которые являются производными изохинолина, выраженное миотропное спазмолитическое действие оказывает галидор (производное циклогептана). Его можно отнести к препаратам с широким спектром спазмолитической активности.
Механизм действия : взаимодействовие с потенциалозависимыми Са"каналами при отсутствии прямого воздействия на сократительные белки Папаверин(Papaverini hydrochloridum; в таб. по 0,04 и в амп. по2мл 2%раствора) – хороший спазмолитик, устраняет болезненные спазмы кишечника:
· Но-шпа (Nospanum; в таб по 0,04 и в амп.)- модифицированная молекула папаверина.
К более поздним миотропам относят: дротаверин, пинаверия бромид, мебеверин
|
|
|
К спазмолитикам смешанного действия относятся спазмолитин, апрофен, тифен, дипрофен и некоторые другие препараты с весьма умеренным холинолитическим и спазмолитическим действием. Большая эффективность достижима при сочетанном использовании наиболее активных холинолитиков и папаверина или ношпы, в связи с чем были предложены комбинации папаверина с платифиллином: плавефин, палюфин. баралгин и спазмалгон, в их состав входит анальгин, который хотя и усиливает болеутоляющий эффект этих средств, но вместе с тем обладает некоторым раздражающим действием на слизистую оболочку желудка, а кроме того, способен угнетать леикопоэз. Это ставит под сомнение целесообразность длительного назначения упомянутых средств при гастрод\одеиальной патологии.
Регуляторы гастродуоденальной моторики (прокинетики, противорвотные средства)
Гастрокинетики (прокинетики) - домперидон, метоклопрамид, цизаприд - повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулируют моторику желудка, вызывают открытие пилорического сфинктера и таким образом способствуют более быстрой эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку.
|
|
|
Сюда относятся антагонисты дофамина, который подобно норадреналину оказывает на моторику желудка тормозящее влияние. Однако наряду с общностью каждый из упомянутых препаратов наделен определенным своеобразием действия, связанным с различиями химического строения.
Метоклопрамид (Metоclopramidum; синонимы – Реглан, Церукал; в таб. по 0,01 и по 2мл (10гр) в амп.) – препарат, являющийся специфическим блокатором дофаминовых (D2), а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов.
Фармакологические средства:
- противорвотное и противоикотное действие. Он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его;
- способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Показания:Как противорвотное метоклопрамид показан при:
· интоксикации сердечными гликозидами;
· для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков:
· нарушениях диеты;
· комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритами;
· дискинезии органов брюшной полости, метеоризме;
· рвоте беременных.
Препарат применяют:
· для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкой кишки;
· при мигрени, синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей).
Побочные эффекты: редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Назначают препарат после еды.
Домперидон (Мотилиум; в таб. по 0,01) – по структуре близко к подгруппе препаратов бутирофена (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом. Является антагонистом D2 –рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлекс эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.
Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.
Трописетрон (Tropiseptronum; синоним – Навобан; выпускается в капсулах по 0,005 и в амп. по 5мл 0,1% раствора). Продолжительность действия препарата 24 часа.
Трописетрон показан для профилактики рвоты при проведении химиотерапии у онкобольных, Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД. Есть препараты, обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешанный характер действия.
Цизаприд (координакс) оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ4-рецепторов в холинергических окончаниях миентерального сплетения и повышением высвобождения ацетилхолина. Оказывает не только гастрокинетическое действие, но и стимулирует моторику тонкого и толстого кишечника.
Применяется при гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, рефлюкс-эзофагите, хронической констипации.
Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тахикардия, спастические боли в животе, диарея, учащенное мочеиспускание, аллергические реакции; возможны сердечные аритмии, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нарушения функции печени.
Антидиарейные средства
Выделяют следующие средства, снижающие перистальтику кишечника (антидиарейные):
1. адсорбенты (уголь активированный, холестирамин);
2. вяжущие (танин);
3. обволакивающие ;
4. антидиарейные средства, устраняющие повышенную активность вагуса (имодиум).
Эта подгруппа средств, являющихся антагонистами ацетилхолиновой стимуляции интрамуральных нервных сплетений кишечника.
Лоперамид (Имодиум, Ларемид, Суперилоп) , Нуфеноксол– синтетический агонист опиоидных рецепторов (не проникает в ЦНС - нет привыкания и лекарственной зависимости).
Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижению тонуса анального сфинктера. Действие модиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов.
Антидиаррейный эффект в 40-50 раз сильнее, чем у морфина – сразу и на 6 часов.
Побочные эффекты: запор, тошнота, головокружение.
Использовать не более 48 часов при неэффективности лечения.
Препарат Реасек (ламоптил) представляет собой комбинацию дифеноксилата хлористоводородного лидола и сульфата атропина. Выпускается в двух лекарственных формах, а именно, в капсулах по 0,0002 и в виде раствора для приема внутрь (флаконы по 100мл).
Показанием к применению является острая диарея (диарея «путешественников»). Разовая доза составляет 2-4 мг, суточная не должна превышать 16мг.
Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт, тошнота, запор. Со стороны ЦНС иногда пациенты отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и головную боль. Возможны аллергические реакции.
Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 430; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!