Билет16 Антигипертензивныесредства, классификация. Антиадренергические средства: классификация, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочноедейст

⇐ ПредыдущаяСтр 4 из 4

классификация гипотензивных веществ,I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства)

1. антиадренергические Клофелин ГуанфацинМетилдофаМоксонидин

2. (ганглиоблокаторы) ПентаминГигроний

3. (симпатолитики)Резерпин

4. , (адреноблокаторы) А. α-Адреноблокаторы

а) Блокирующие пост- и пресинаптические α-адренорецепторыФентоламинТропафенб) Блокирующие постсинаптические а₁-адренорецепторы ПразозинБ. β-Адреноблокаторыа) Блокирующие β₁- и β₂-адренорецепторы Анаприлин

б) Блокирующие преимущественно β₁-адренорецепторы АтенололТалинололМетопрололВ. β-, α-АдреноблокаторыЛабеталол

II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II КаптоприлЭналаприл2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ₁) ЛозартанБ. Ингибиторы вазопептидазОмапатрилатIII. Препараты миотропногодействия (миотропные средства)1. Средства, влияющие на ионные каналы

а) Блокаторы кальциевых каналов ФенигидинДилтиазем

б) Активаторы калиевых каналов МиноксидилДиазоксид

2. Донаторы окиси азота (NO) Натрия нитропруссид

3. Разные препаратыАпрессин Дибазол Магния сульфат

IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики)Дихлотиазид Фуросемид СпиронолактонМеханизм действия клофелина сложен и заключается в следующем:1) Препарат стимулирует альфа-2-адренорецепторы на мембранах тормозных нейронов вазомоторных центров (продолговатого мозга и гипоталамуса), тем самым уменьшается симпатическаяимпульсация по преганглионарным симпатическим нервам. Таким образом, клофелин снижает симпатическую иннервацию на центральном уровне, что обеспечивает антигипертензивный эффект. 2) Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, чем и обеспечивает депрессивное влияние на сердце. Это ведет к снижению частоты сердечных сокращений, к уменьшению сердечного выброса.3) Клофелин также обладает седативным влиянием, что может иметь значение в его антигипертензивном действии.4) Активация альфа-2-адренорецепторов на пресинаптических мембранах симпатических волокон тормозит освобождение из них норадреналина, что тоже уменьшает периферическое сопротивление сосудов и ведет к брадикардии, а в почках вызывает ограничение секреции ренина.Все перечисленные эффекты обусловливают снижение АД. Однако, помимо них, клофелину свойственны также отчетливый анальгетический эффект и повышение секреции соматотропного гормона (что используется для оценки функциональной активности соответствующих структур).Применяют клофелин при гипертонической болезни и гипертензивных кризах Клофелин применяют также в виде глазных капель при лечении глаукомыПобочные эффекты: сильное седативное действие сухость слизистых (рта, конъюнктивы);запоры;со стороны ЦНС : депрессия, тревога, нарушения сна,беспокойство;задержка ионов натрия и жидкости в организме,резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза (синдром отмены);Аналогичный клофелину препарат гуанфацин (эстулик) вызывает более продолжительный эффект. агонистами имидазолиновых I1-рецепторов, к которым относится моксонидин Снижает АД за счет уменьшения ОПСС, понижения продукции ренина, а также снижения работы сердца. У моксонидина отсутствует седативное действие,Основной побочный эффект - сухость во рту.

Бета-лактамные антибиотики, классификация. Карбапенемы и монобактамы: механизм действия, фармакокинетика, спектр действия, показания к применению, побочное действие

Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины КарбапенемыМонобактамыКарбапенемы – имипенем, меропенем – высокоактивные полусинтетические антибиотики с широким спектром действия, применяются при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмонии, перитоните, менингите сепсисе, инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, кожи и придатков, в случае обострения хронического бронхита, Имипенем инактивируется дегидропептидазой почек, поэтому его назначают с ингибитором этого фермента – циластатином (комбинированный препарат –«Тиенам»).Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидное действие.. В настоящее время имипенем применяется в сочетании с циластатином. Один из таких комбинированных препаратов - тиенам (примаксин). Вводят его внутривенно с интервалом 6 ч. В желудочно-кишечном тракте имипенем не всасываетсяПобочные эффекты карбапенемов: возможны аллергические реакции,раздражающее действие на месте введения, диспептические явления, лейкопоэз, головнаяболь, дисбактериозМонобактамы. Азтреонам эффективен в отношении грамотрицательных бактерий:гонококков, менингококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, синегнойной палочки и

др. На грамположительные бактерии и анаэробы не действует. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, менингите, сепсисе, пневмонии Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидный эффект.Вводят азтреонам парентерально. t1/2 ~ 1,7 ч. Выводится почками (секрецией).Побочные эффекты монобактамов: возможны аллергические реакции, головная боль,суперинфекция, редко гепатотоксическое действие

Билет17
Средства, понижающие чувствительность афферентых нервов, классификация. Местноанестезирующие средства, классификация, механизм действия, сравнительная характеристика отдельных препаратов, основные эффекты и показания к применению, нежелательные эффекты.

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению, куда относятся местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.Местноанестезирующиесредства.Вызывают временную потерю чувствительности в результате обратимого паралича чувствительных нервных окончаний и проводников в месте введения этих средств. Сначала исчезает болевая чувствительность, а затем и другие ее виды.Виды местной анестезии: 1) терминальная (поверхностная) анестезия 2) проводниковая анестезия Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая, когда анестетик вводят субарохноидально, и эпидуральная (перидурально) анестезия, При этих анестезиях вещество действует на передние и задние корешки спинного мозга, вызывая потерю чувствительности ниже места инъекции.При действии анестетика на смешанный нерв, влиянию подвергаются как чувствительные, так и двигательные волокна, но чувствительные тоньше, быстрей пропитываются веществом, в связи с чем, сначала теряется чувствительность, а при углублении анестезии нарушаются и движения. 3) инфильтрационная анестезия (тугая ползучая инфильтрация по Вишневскому) достигается путем послойного «пропитывания» Условия необходимые для проявления местного эффекта анестетиков.Механизм действия. Нервное волокно в покое поляризовано, то есть между его внутренней поверхностью, которая заряжена отрицательно, и наружной, которая заряжена положительно, существует разность потенциалов. При прохождении нервного импульса повышается проницаемость мембраны для ионов натрия, он положительно заряженный, поступает в волокно, вызывая деполяризацию, то есть перезарядку мембраны, вследствие чего возникает потенциал действия, и импульс проводится. Местные анестетики блокируют натриевые каналы, натрий в волокно не поступает, соответственно не возникает деполяризация и потенциал действия, вследствие чего импульс не генерируется и не проводится. С этим и связан обезболивающий эффект. До конца не ясно, почему мембрана становится не проницаема для натрия. Но есть основания полагать, что, во-первых, анестетики конкурируют с кальцием, который регулирует проницаемость мембраны для натрия; во-вторых, повышают поверхностное натяжение фосфолипидов мембраны, и натриевые каналы закрываются.классификация:1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезииНовокаин Бупивакаин3. Средства, применяемые для всех видов анестезии ЛидокаинТримекаин . Кокаин является первым местноанестезирующим средством почти не применяется, так как кроме высокой токсичности он вызывает психическую лекарственную зависимость. Это наркотик используют для терминальной анестезии относятся высокотоксичные кокаин, дикаин и менее токсичный пиромекаин.Они хорошо всасываются через слизистые оболочки и применяются в оториноларингологии, офтальмологии, стоматологии,) для нехирургической, куда относится анестезин.Он является слабым основанием, солей не образует, поэтому не растворяется в воде и применяется наружно при зудящих дерматозах в мазях,) средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии, куда относятся менее токсичные новокаин, тримекаин и бупивакаина гидрохлорид. Они плохо проникают через слизистые оболочки, поэтому для терминальной анестезии их не применяют) средства, применяемые для всех видов анестезии лидокаина гидрохлоридПобочные эффекты. Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушения и др.). К ним (особенно к новокаину) может отмечаться повышенная чувствительность, выражающаяся головокружением, общей слабостью, снижением артериального давления, вплоть до коллапса Новокаин -. Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичностьНовокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью. В больших дозах может вызвать судороги.Влияние новокаина на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным эффектом. При всех видах анестезии эффективен лидокаин (ксикаин, ксилокаин). Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Так, в комбинации с адреномиметиками новокаин вызывает анестезию длительностью примерно 1,5-2 ч, а лидокаин - 2-4 ч (0,5% раствор). Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее.Раздражающего действия на ткани лидокаин не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет

2.Ноотропы, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

К этой группе относят вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга. Основным проявлением действия ноотропов служит их способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указанных функций, при их недостаточности, возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. Многие ноотропные средства обладают выраженной противогипоксической активностью.На высшую нервную деятельностьэти препараты не влияютВ основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы мозга Некоторые ноотропные средства, применяемые в практической медицине, имитируют метаболические эффекты ГАМК.Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксической и некоторой противосудорожной активностью.

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пиридитол и др. Наиболее широкое распространение получил пирацетам.Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Он оказывает благоприятное стимулирующее влияние на умственную деятельность при ее недостаточности. Важным свойством пирацетама является его антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Кроме того, пирацетам оказывает умеренное противосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности.

Пирацетам легко проникает через тканевые барьеры. Быстро всасывается из кишечника, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Из организма выделяется в основном почками, преимущественно в неизмененном виде.

Применяют пирацетам при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга у умственно отсталых детей. Вводится пирацетам внутрь и парентерально от одного до нескольких месяцев.

Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, нарушения сна.

Аминалон (гаммалон, ганеврин) является препаратом ГАМК, образующейся в ЦНС. ГАМК выполняет функцию тормозного медиатора, а также играет важную роль в обменных процессах нервной ткани. Последнее проявляется в стимуляции тканевого дыхания Метаболическая активность ГАМК и лежит в основе ее психотропного действия. Через гематоэнцефалический барьер препарат проходит плохо.

Важными свойствами аминалона являются его способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга, а также умеренная антигипоксическая активность. Кроме того, аминалон обладает небольшой противосудорожной активностью, которая, очевидно, связана с нормализацией содержания ГАМК в тканях мозга и особенно в эпилептогенных очагах. Аминалон вызывает небольшое снижение артериального давления с некоторой брадикардией. Гипотензивный эффект наиболее выражен на фоне гипертензии.При высоком содержании сахара в крови наблюдается гипогликемический эффект. Напротив, при нормальном его уровне аминалон нередко приводит к умеренной гипергликемии Применяется аналогично пирацетаму в основном при умственной недостаточности, обусловленной нарушением мозгового кровообращения.

Билет 181 Антихолинэстеразные средства, классификация, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочное действие. Острое отравление антихолинэстеразными средствами, основные симптомы, меры помощиИсходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолинэстеразой, их можно подразделить на 2 группы:I. Препараты обратимого действия(Физостигмина салицилат Прозерин Галантамина гидробромид)II. Препараты необратимого действия¹⁽Армин)Препятствуя гидролизу ацетилхолина, антихолинэстеразные средства усиливают и пролонгируют его мускарино- и никотиноподобные эффекты. миметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности ряда гладких мышц (круговая мышца радужной оболочки и ресничная мышца глаза, мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчных путей и др.). В терапевтических дозах антихолинэстеразные средства обычно вызывают брадикардию, работа сердца снижается, скорость распространения возбуждения по проводящим путям сердца замедляется. Артериальное давление понижается. При введении препаратов в больших дозах может возникнуть тахикардия (влияние на частоту сокращений сердца связано не только с возбуждением его м-холинорецепторов, но также со стимуляцией холинорецепторов симпатических ганглиев, мозгового вещества надпочечников и центров продолговатого мозга).Никотиноподобные эффекты проявляются в отношении нервно-мышечной передачи, вегетативных ганглиев. В малых дозах антихолинэстеразные средства облегчают передачу возбуждения на скелетные мышцы и в вегетативных ганглиях, а в больших дозах оказывают угнетающее действие.

Антихолинэстеразные средства влияют на глаз следующим образом а) вызывают сужение зрачков (миоз¹)б) снижают внутриглазное давление в) вызывают спазм (используется при лечении глаукомы).При глаукоме используют прозерин (неостигмина метилсульфат), физостигмин, армин (их растворы закапывают в конъюнктивальный мешок). Галантамин с этой целью не назначают, так как он оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы.На моторику желудочно-кишечного тракта антихолинэстеразные средства оказывают стимулирующее влияние, опосредованное через м- и н-холинорецепторы Физостигмин применяют также при отравлении м-холиноблокаторами и центрально действующими веществами (например, некоторыми психотропными средствами), в спектре действия которых есть выраженный м-холиноблокирующий компонент.Возможно отравление антихолинэстеразными препаратами. Оно связано в основном с накоплением в организме высоких концентраций ацетилхолина, а также с прямым возбуждением холинорецепторов. Наиболее часто отравления наблюдаются при применении ФОС², которые вследствие своей выраженной липофильности быстро всасываются при любых путях введения (в том числе при накожном нанесении) и ингибируют ацетилхолинэстеразу на длительный срок. Прежде всего следует удалить ФОС с мест введения. Если это кожный покров или слизистые оболочки, их необходимо тщательно промыть 3-5% раствором натрия гидрокарбоната. При попадании веществ в пищеварительный тракт промывают желудок, дают адсорбирующие и слабительные средства, назначают высокие сифонные клизмы Если ФОС поступили в кровь, следует ускорить их выведение с мочой (с помощью форсированного диуреза). Эффективными способами очищения крови от ФОС являются гемосорбция, гемодиализ и перитонеальный диализ.Кроме того, следует проводить симптоматическую терапию. Необходимо постоянно следить за дыханием больного. Учитывая, что ФОС вызывают гиперсекрецию желез, следует проводить туалет полости рта и удалять секрет из трахеи и бронхов. При необходимости применяют вспомогательное или искусственное дыхание. При психомоторном возбуждении вводят аминазин, диазепам, натрия оксибутират и другие препараты угнетающего типа действия

.2 Противоаллергические средства, классификация. Средства при реакциях гиперчувствительности немедленного типа, механизм и особенности действия, показания к применению, побочное действие.1. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Считают, что такой эффект является компонентом противоаллергического действия глюкокортикоидов, кромолин-натрия и кетотифена, веществ с β-адреномиметической активностью, эуфиллина.2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чувствительными к нему тканевыми рецепторами: противогистаминные средства - блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов (димедрол, дипразин и др.).3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока (имеются в виду прежде всего резкое падение артериального давления и бронхоспазм):а) адреномиметики (адреналин);б) бронхолитики миотропного действия (эуфиллин и др.)4. Средства, уменьшающие повреждение тканей.Адреналин, эфедрин в инъекциях показаны при развитии анафилактического шока (внутривенно, при остановке сердца - внутрисердечно); эффект при введении эфедрина наступает более медленно (30-40 минут), но и более продолжителен; адреналин и эфедрин вводят также под кожу (0, 3мл) - для купирования приступов бронхиальной астмы атопического генеза. Созданная недавно новая лекарственная форма адреналина (масляный раствор) при введении внутримышечно действует 16 часов, но возможны асептические абсцессы. Рацемическую смесь L- и D-адреналина в 2, 25% растворе применяют в аэрозоле (препарат аднефрин - по 2-3 вдоха 3-4 раза в день).КСАНТИНЫ - препятствующих выходу гистамина и других медиаторов аллергии немедленного типа из мастоцитов. Наиболее типичным представителем является теофиллин и его препараты, в частности, эуфиллин. Сам теофиллин, обладающий выраженным противоаллергическим эффектом и влияющий прямо на тонус гладких мышц бронхов (спазмолитик миотропного действия), водонерастворим. Последнее существенно ограничивает возможности его применения лишь в виде таблеток и порошков. В связи со сказанным был создан препарат на основе теофиллина, который обладает хорошей водорастворимостью. Этот препарат получил название эуфиллин ( Euphyllinum ). Представляет собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Именно последнее вещество и придает свойства водорастворимости эуфиллину. Выпускается в порошках, таблетках по 0, 15; имеются лекарственные формы для парентерального введения: растворы в ампулах по 10 мл 2, 4% концентрации (внутривенно), ампулах по 1 мл - 24% концентрации (внутримышечно).Димедрол имеет специфический антагонизм с гистамином (по отношению к Н1-рецепторам) и оказывает выраженный противоаллергический эффект. Для димедрола характерны выраженные седативный и гипнотический эффекты. Кроме того, у димедрола есть отчетливое ганглиоблокирующее влияние и умеренный спазмолитический эффект. У димедрола, как и у всех препаратов этой группы, есть анестезирующее свойство, противорвотное действие. Длительность действия димедрола - 4-6 часов.СУПРАСТИН (Suprastinum) - производное этилендиамина, выпускается в таблетках по 0, 025, в ампулах по 1 мл - 2% раствор. Повторяет почти все фармакологические свойства димедрола.

Билет 191 М-холиномиметики, механизм действия, основные эффекты и показания к применению. Острое отравление мускарином и меры помощиМ-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. Эталоном таких веществ служит алкалоид мускарин, обладающий избирательным эффектом в отношении м-холинорецепторов Пилокарпин - Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Особенно сильно пилокарпин повышает секрецию желез. Он суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, он вызывает спазм аккомодации Основное отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосредованное, благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы. В практической медицине пилокарпин применяют местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резорбтивного действия его не используют.Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия. Это сложный эфир 3-оксихинуклидина Применяется для местного и резорбтивного действия. Назначают ацеклидин при глаукоме а также при атонии желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки.При передозировке ацеклидина и других м-холиномиметиков в качестве физиологических антагонистов используют м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).Мускарин, , может быть причиной острых отравлений. Токсикологическое значение мускарина заключается прежде всего в отравлении грибами, которые его содержат. Для таких отравленийхарактерентакназываемыймускариновыйсиндром: гиперсаливация потоотделение, рвота, понос,брадикардия, лёгкое сужение зрачков, нарушение зрения, усиление перистальтики. В тяжёлых случаях наступают коллапс, нарушения дыхания, отёк лёгких.Помощь при отравлении мускарином состоит в удалении яда из желудочно-кишечного тракта (путём промывания желудка и приёма адсорбентов), уменьшении его концентрации в крови (инфузионная терапия). В качестве антидота используют атропин и другие М-холиноблокаторы. Также могут быть показания к применению адреномиметиков или глюкокортикоидов

2 Снотворные средства, классификация, сравнительная характеристика препаратов с наркотическим и ненаркотическим типом действия, показания к применению,побочное действие. Острое отравление барбитуратами, симптомы и меры помощиРазличают 1) снотворные средства с ненаркотическим типом действия (бензодиазепины и др.), 2) снотворные средства с наркотическим типом действия (барбитураты, хлоралгидрат)Ненаркотические*** В отличие от наркотических анальгетиков характеризуются меньшей интенсивностью противоболевого эффекта (чаще назначают при головной боли, зубной боли, миалгии). 2.Обладают анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим эффектами. 3.Не вызывают лекарственной зависимости, эйфории, абстиненции, не угнетают дыхательный центр. Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпилептических, миорелаксирующих средств. Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМК_А-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМК_А-рецепторов к ГАМК (тормозный медиатор). При возбуждении ГАМК_А-рецепторов открываются С1-каналы; ионы С1~ входят в нервные клетки, это ведет к гиперполяризации клеточной мембраны При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия С1-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения); 2) седативный;3) снотворный;4) миорелаксирующий;5) противосудорожный;6) амнестический (Из блокаторов H₁-рецепторов только в качестве снотворного средства используют доксиламин(донормил) — препарат, практически не влияющий на структуру сна.Мелатонин - синтетический аналог гормона эпифиза, участвующего в обеспечении циркадианных ритмов смены бодрствования и сна. Лекарственный препарат применяют в качестве снотворного средства, особенно при расстройствах циркадианных ритмов сна, связанных с переездом в другой часовой пояс лекарства с.наркотическим типом действияК этой группе относятся производные барбитуровой кислоты — пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгидрат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие.Барбитураты —высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМК_А-рецепторов и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперполяризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказывают непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов.Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).
Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами. При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.Пентобарбитал(этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6—8 ч. После пробуждения возможна сонливость.Циклобарбиталоказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при нарушениях засыпания.Выделяют 4 клинические стадии интоксикации:Стадия 1 - "засыпания":Стадия 2 - "поверхностной комы": отмечается потеря сознания. Стадия 3 - "глубокой комы": характеризуется отсутствием всех рефлексов,В стадии 4 - "посткоматозном состоянии" постепенно восстанавливается сознание. При отравлении барбитуратами характерны следующие нарушения:1. Коматозные состояния и другие неврологические рассторйства2. Нарушение внешнего дыхания3. Нарушения фуннкций сердечно-сосудистой системы4. Трофические расстройства и нарушения функции почекПомощь-двойное промывание При коме после приема барбитуратов необходимы гемосорбция (удаление токсинов из крови), гемодиализ и ультрафиолетовое облучение крови. Используются также методы лечения, направленные на устранение симптомов и осложнений при интоксикации: переливание плазмы, противошоковая терапия, искусственная вентиляция легких

билет № 20Препараты глюкокортикоидных гормоновГЛЮКОКОРТИКОИДЫДействуют глюкокортикоиды внутриклеточно. Они взаимодействуют со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток. При этом рецептор «активируется», что приводит к его конформационНым изменениям. Образовавшийся ком-плекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с Д Н К, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и многообразное влияние на обмен веществ. Со стороны углеводного обмена это проявляется повышением содержания сахара в крови, что связано с более интенсивным гликонеогенезом в печени. Возможна глюкозурия.Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный азотистый баланс). Это является одной из причин задержки реге-неративных процессов (кроме того, подавляются клеточная пролиферация и фиб-робластическая функция). У детей нарушается формирование тканей (в том числе костной), замедляется рост.Типичны изменения водно-солевого обмена. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия (увеличивается их реабсорбция в почечных канальцах) и повышают выделение (секрецию) ионов калия. В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, гидрофиль-ность тканей, повышается артериальное давление. Больше выводится ионов кальция (особенно при повышенном содержании его в организме). Возможен остеопороз.Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки, участвующие в воспалении. Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается экссудация жидкости. Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается активность макрофагов и фибробластов. Уменьшается продукция простаноидов, лейкотриенов1 Синафлан (флуоцинолона ацетонид) является действующим началом мазей «Синалар», «Синалар-Н», «Флуцинар», флуметазона пивалат — мазей «Локакортен», «Лоринлен С», «Локасален», «Локакортен-Н».1 Выпускается также в виде порошка в ингаляторе с дозирующим устройством (бекотид, беко-диск, беклофорте).лительное средство примерно в 30 раз активнее гидрокортизона, при этом влияние на водно-солевой обмен минимальное. Имеется водорастворимый препарат дексаметазона для внутривенного и внутримышечного введения (дексамета-зон-21 -фосфата натриевая соль). Сходным с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет. Однако триамцинолон может вызывать другие по-бочные эффекты: атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния.Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме, воспалительных заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при бронхиальной астме, сенной лихорадке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты). Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при шокеПобочные эффекты, как правило, являются проявлением основных свойств глюкокортикоидов, но степень их превышает физиологические нормы. Так, наличие минералокортикоидной активности, приводящее к нарушению электролитного баланса, может быть причиной задержки в тканях избыточных количеств воды, развития отеков, повышения артериального давления. Возможны значительное увеличение содержания сахара в крови, нарушение распределения жира. Замедляется процесс регенерации, возможны изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, остеопороз. Снижается сопротивляемость к инфекциям. Отмечены психические расстройства, нарушения менструального цикла и другие нежелательные эффекты.

2 Химиотерапевтические средства - это лекарственные средства, которые применяются для уничтожения микробов и паразитов в тканях и органах человека.Основные принципы химиотерапии.1.Химиотерапевтические средства назначаются только тогда, когда нельзя без них обойтись.2.При выборе химиотерапевтического средства необходимо исходить из чувствительности к нему возбудителя заболевания.3.Лекарственную форму, дозу и кратность назначения препарата подбирают с целью максимально быстрого достижения терапевтической концентрации препарата в крови и очаге воспаления.4.Продолжительность лечения должна быть должна быть до очевидного выздоровления плюс три дня, но не более 10 - 14 дней.5.Контроль за лечением следует выполнять с помощью лабораторных (микробиологических) методов.6.Необходимо учитывать возможность нежелательного действия химиотерапевтических средств на организм человека, в том числе на плод у беременных, на новорожденных, а также при кормлении детей грудью.7.Рациональное комбинирование химиотерапевтических средств.8.При проведении химиотерапии у детей следует учитывать их анатомо-физиологические особенности.9.Своевременно принимать меры по устранению или ослаблению побочных реакции химиотерапевтических средств.10.Профилактическая химиотерапия должна проводиться кратковременно, не более 2-3 суток.Антибактериальные химиотерапевтические средства характеризуются двумя основными свойствами:1) избирательностью действия в отношении определенных видов возбудителей, т.е. имеют определенный спектр противомикробного действия;2) низкой токсичностью для человека и животных.

К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся следующие группы:*антибиотики,сульфаниламидные препараты, производные хинолона,синтетические антибактериальные средства разного химического строения, противосифилитические средства, противотуберкулезные средства.Антибиотики1 - это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой группе препаратов относят также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков.Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием.В настоящем разделе будут рассмотрены антибиотики, влияющие преимущественно на бактерии. Они представлены следующими группами:1. Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы2. Макролиды - антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо(эритромицин и др.), и азалиды (азитромицин)3. Тетрациклины - антибиотики, структурной основой которых являются 4 конденсированных 6-членных цикла (тетрациклин и др.)4. Производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)5. Аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара (стреп- томицин, гентамицин и др.)6. Антибиотики из группы циклических полипептидов (полимиксины)7. Линкозамиды (клиндамицин)8. Гликопептиды (ванкомицин и др.)9. Фузидиевая кислота10. Антибиотики для местного применения Фузафунжин и др.По спектру противомикробного действия антибиотики различаются довольно существенно. Одни влияют преимущественно на грамположительные бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды), другие - в основном на грамотрицательные бактерии (например, полимиксины, азтреонам). Ряд антибиотиков обладают широким спектром действия (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии и ряд других возбудителей инфекций

Билет21
1Средства, блокирующие м – холинорецепторы (м – холиноблокаторы).М-холиноблокаторы – это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны стем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарныххолинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ни-ми медиатора АХ.М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов идействие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (АХ и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также м-холиномиметиков).Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:- спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;- расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;- повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно приглаукоме);- паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к еерасслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;- тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладаеттонус адренергической (симпатической) иннервации;- подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется этосухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести кповышению температуры тела.Показания к применению атропина.1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме;2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, дляустранения гиперсаливации (при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов);3. для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез);4. при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения;5. для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчатки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеванийглаз (иридоциклита и др.);6. при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.Побочные эффекты атропина.1. Сухость полости рта;2. нарушение аккомодации;3. тахикардия;4. повышение внутриглазного давления;5. обстипация;6. нарушение мочеотделения.При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействиемвещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи.Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевоевозбуждение, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.Помощь при отравлении атропином.1. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, танин,активированный уголь, солевые слабительные);2. ускорение выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция);3. применение физиологических антагонистов (антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС);4. при возбуждении – сибазон (диазепам);5. при чрезмерной тахикардии - β-адреноблокаторы;6. снижение температуры тела достигается наружным охлаждением;7. вследствие фотофобии больных целесообразно помещать в затемненное помещение__

2Препараты витамина А: ретинола ацетат, ретинола пальмитат, каротин, веторонВитамин А участвует в окислительновосстановительных реакциях в организме. Витамин А необходим для образования зрительного пурпура родопсина, который входит в состав фоторецепторов, обеспечиваюших сумеречное зрение. Оказывает влияние на обмен липидов, участвует в синтезе гликопротеинов и гликозаминогликанов, что необходимо для нормального функционирования эпителия кожи и слизистых оболочек.При дефиците витамина А развивается гемералопия, поражаются кожные покровы и слизистые оболочки, уменьшается содержание лизоцима в сыворотке крови и других жидкостях, понижается активность лейкоцитов.Применяют витамин А для профилактики и лечения гипо и авитаминоза (заместительная терапия), а также при кожных заболеваниях (псориаз), ожогах, трофических язвах и других заболеваниях, связанных с нарушением эпителизации, заболеваниях ЖКТ (хронические энтериты, энтероколиты), болезнях легких, гепатитах, глазных болезнях.При передозировке препаратов витамина А развиваются явления гипервитаминоза: вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.Препараты витамина D:эргокальциферол, холекальциферол, кальцитриол и др.Биологически активными формами витамин D являются эрго и холекальциферол, а также продукты их дальнейшего окисления в организме кальцитриол (1,25дигидроксихолекальциферол) и др. Витамин D участвует в обмене кальция и фосфора, способствуя их всасыванию в кишечнике и реабсорбции в почечных канальцах, а также кальцификации костной ткани.Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничка, прорезывания зубов, к деформации костей позвоночника, мышечной слабости, в дальнейшем развивается рахит. Недостаточность витамина D у взрослых развивается редко, проявляется остеопорозом, остеомаляцией.Показания: профилактика и лечение гипо и авитаминоза, гипокальциемии, остеопороза, остеомаляции, лечение заболеваний костей, связанных с нарушением кальциевого обмена, кожных заболеваний (псориаз и др.).При передозировке препаратов витамина D возможно развитие гипервитаминоза, который проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, слабостью, лихорадкой, возможно отложение кальция в почках, кровеносных сосудах, легких.Наибольшей биологической активностью обладает остокоферол, который необходим для нормального функционирования мембран эритроцитов, миокарда, скелетных мышц. Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его способностью инактивировать свободные радикалы и, тем самым, тормозить перекисное окисление липидов.Дефицит витамина Е вызывает нарушение половой функции, дистрофию миокарда, скелетных мышц. Снижается проницаемость мембран для ионов кальция.Показания к назначению: гипо и авитаминоз, бесплодие у мужчин и женщин, миокардиодистрофия, мышечная дистрофия, угроза выкидыша, гемолитическая анемия.Препараты витамина К:фитоменадион (витамин К), викасол (витамин К.)Витамин К синтезируется микрофлорой кишечника (витамин К2), а также поступает с растительной пищей (витамин К,). Биологическая роль определяется участием в процессах свертывания крови. Необходим для синтеза в печени протромбина (фактора II), других белков, принимающих участие в свертывании крови (факторов VII, IX и X, белка С) и белка костной ткани остеокальцина, которые обладают способностью связывать кальций (см. разд. 27.2.2 «Средства, повышающие свертывание крови»).Основные показания к применению фитоменадиона: геморрагический синдром с гипопротромбинемией (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, нарушении всасывания витамина К), передозировка антикоагулянтов непрямого действия, профилактика геморрагии новорожденных, профилактика кровотечений перед обширными оперативными вмешательствами и др.

Билет22
1Никотиновая кислота. Активирует фосфодиэстеразу и уменьшает липолиз в жировых клетках.

Угнетает триглицеридлипазу, уменьшая тем самым количество триглицеридов в печени. Как следствие

уменьшает количество ЛПНП и ЛПОНП и увеличивает количество ЛПВП.

Побочные эффекты.1. Покраснение верхней половины тела, лица, чувство жара;2. зуд, парестезии, вздутие кишечника, диарея, рвота;3. обострение ЯБЖ;4. снижение толерантности организма к глюкозе.

Противопоказания.Заболевания, связанные с обменом веществ.

Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ.Средства, относящиеся к этой группе, взаимодействуют с н-холинорецепторами, расположенными в вегетативных ганглиях (симпатических и парасимпатических) и т.н. аналогах ганглионарной ткани (синокаротидная зона и мозговое вещество надпочечников). Кроме того, они обладают способностью возбуждать н-холинорецепторы, находящиеся в ЦНС.Основные эффекты ЛС этой группы заключаются в рефлекторной (через н-холинорецепторы синокаротидной зоны) стимуляции дыхательного центра (аналептический эффект) и повышении АД в результате взаимодействия с н-холинорецепторами хромаффинной ткани надпочечников (усиление выброса адреналина) и симпатических ганглиев (усиление симпатической импульсации к сердцу и сосудам).С появлением ЛС более избирательного и выраженного гипертензивного действия, а также расширением возможностей реанимационных мероприятий (ИВЛ и др.) названные эффекты н-холиномиметиков утратили свою прежнюю клиническую значимость. Сейчас основной аспект их применения — это воспроизведение н-холиномиметических эффектов никотина. Использование этих препаратов позволяет ослабить выраженность абстинентного синдрома при отказе от курения.

2 Препараты водорастворимых витаминовК водорастворимым витаминам относятся тиамин(витамин B₁), рибофлавин(витамин В₂),никотиновая кислота(витамин РР), пантотеновая кислота (витамин В₅), пиридоксин(витамин В₆), цианокобаламин(витамин В_|2),фолиевая кислота (витамин В_с), аскорбиновая кислота (витамин С).Тиамин— препарат витамина В₁, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бёри-бёрис тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем.Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Назначают внутримышечно и внутрь.Рибофлавин— препарат витамина В₂, который после фосфорилирования превращается в флавинадениндинуклеотид (ФАД) и флавинмононуклеотид (ФМН), участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются гемералопия (снижение сумеречного зрения; «куриная слепота»), кератит, глоссит; характерен хейлоз (трещины в углах рта).Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь.Никотиновая кислота(витамин РР) в организме превращается в никотинамид,который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах.При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра— заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией.Применяют никотиновую кислоту и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах.

Никотиновая кислота в отличие от никотинамида оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, а в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства . В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и вводят внутривенно. Кальция пантотенат— кальциевая соль пантотеновой кислоты (витамин В₅), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации.

Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.Пиридоксин— препарат витамина В₆, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот.Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС, невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно.Пиридоксин активирует ДОФА-декарбоксилазу и поэтому ослабляет действие леводопы. На действие комбинированных препаратов леводопы с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы пиридоксин не влияет.В тех же случаях, что и пиридоксин, применяют препарат его коферментной формы — пиридоксальфосфат(внутрь и парентерально). Цианокобаламин(витамин В₁₂) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени.Для всасывания цианокобаламина (внешний фактор Касла) в кишечнике необходим гликопротеин (внутренний фактор Касла), который вырабатывается в слизистой оболочке желудка. При заболеваниях желудка возможны недостаточность внутреннего фактора Касла и нарушение всасывания цианокобаламина. При этом развивается гиперхромная пернициозная (злокачественная) анемия (анемия Аддисона-Бирмера).Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь.Гидроксикобаламин- метаболит цианокобаламина; быстрее превращается в кофермент и действует более продолжительно. Применяют при неврологических заболеваниях, диабетической нейропатии, В₁₂-дефицитной анемии, кожных заболеваниях, передозировке нитропруссида натрия.Фолиевая кислота(витамин В_с) восстанавливается до дигидрофолиевой кислоты, а затем до тетрагидрофолиевой кислоты, которая участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях (при пернициозной анемии - вместе с цианокобаламином). Препарат назначают внутрь.Аскорбиновая кислота(витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость инфекциям.Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в периоде выздоровления после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной) железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

Билет 23
1Ганглиоблокаторы — препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон напостганглионарные).Фармакологическое действие: Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.Показания: Облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, "перемежающаяся" хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов), необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром.Противопоказанния: Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, ХПН, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в ЦНС.Побочные действия: Ортостатический коллапс, слабость, головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.

ГигронийМеждународное название: Трепирия йодид (Trepirium iodide)Группа: Ганглиоблокатор (15)Действующие вещества: Трепирия йодидЛекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекцийФармакологическое действие: Ганглиоблокирующее средство кратковременного действия для управляемой гипотензии. Действие наступает через 2-3 мин, исходное АД восстанавливается через 10-15 мин. При одномоментном или дробном введении гипотензивный эффект сохраняется 10-15 мин.Показания: Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование).Противопоказанния: Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта миокарда, тромбозы, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома.C осторожностью. Пожилой возраст, повышенный риск тромбообразования.Побочные действия: Ортостатический коллапс (для профилактики которого больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 2-2.5 ч после введения). При развитии коллапса приподнять больному ноги, ввести фенилэфрин, этафедрин, эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина.

3.2. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫНестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу наиболее важных лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике.

Простагландин

Рецептор Эффект

ПГЕ2 ЕР1 Сокращение мышц бронхов и ЖКТ

ЕР2 Расслабление мышц сосудов, бронхов и ЖКТ

ЕР3 Сокращение мышц бронхов, матки; гастропротекторное действие (угнетение секреции желудочного сока, повышение секреции нейтральной слизи); торможение липолиза; снижение выделения медиаторов в вегетативной нервной системе

- Повышение температуры тела; угнетение пролиферации Т-лимфоцитов; угнетение активации макрофагов

ПГF2 FP Сокращение матки

ПГD2 DP Вазодилатация (мезентериальных, коронарных, почечных сосудов) или вазоконстрикция (легочных сосудов); антиагрегантный эффект, расслабление матки и ЖКТ

ПГI2

(простациклин) IP Угнетение агрегации тромбоцитов, вазодилатация

Билет24

1Миорелаксанты перифирического действия блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц и вызыва ют расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксация). По механизму действия курареподобные средства можно разделить на:1) миорелаксанты перифирического действия антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блоки руют Н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодей ствию Н-холинорецепторов с ацетилхолином и деполяризации мы шечной пластинки с последующей ее реполяризацией (тубокурарин и др.);2) миорелаксанты перифирического действия деполяризующего типа действия, которые вызывают стойкую деполя ризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению реполяризации (дитилин и др.);3) миорелаксанты перифирического действия смешанного типа действия, дающие антидеполяризующий и деполяри зующий эффекты (диоксоний и др.).Миорелаксанты вызывают расслабление мускулатуры в определенной последовательности: мимическая мускулатура лица, мышцы конечностей, голосовых складок, туловища, диафрагмы и межреберные мышцы. Паралич диафрагмальных и межреберных мышц может привести к гибели больного вследствие остановки дыхания, если больного вовремя не перевести на ИВЛ.По продолжительности действия миорелаксанты можно разделить на 3 группы: 1) короткого действия (5-10 мин)— суксаметоний (дитилин); 2) сред ней продолжительности действия (20-40 мин) — тубокурарин-хлорид, панкурония бромид (павулон), пипекурония бромид (ардуан) и др.; 3) длительного действия (60 мин и более) — панкурония бромид, пипекурония бромид (боль шие дозы).Все курареподобные вещества находят применение в хирургической практике для расслабления мышц при операциях (вместе со средствами для наркоза), их используют при вправлении вывихов, для снятия судорожных состояний (столбняк). Миорелаксанты перифирического действия противопоказаны: при миастении, заболеваниях пе чени, почек; с большой осторожностью применяют в старческом возрасте. При передозировке препаратов антидеполяризующего типа действия в ка честве физиологических антагонистов применяют антихолинэстеразные сред ства. При передозировке препаратов деполяризующего типа действия антилинэстеразные средства могут лишь усилить их действие, в этом случае вводят цитратную кровь, содержащую фермент псевдохолинэстеразу, разру шающий дитилин.

2являются:- увеличение распада (катаболизм) белков, жиров, углеводов;- увеличение потребности организма в кислороде;- увеличение температуры тела;

- увеличение возбудимость ЦНС и миокарда.Третьим гормоном щитовидной железы является кальцитонин, который представляет собойпептид из 32 аминокислот. Главная фармакологическая роль кальцитоцина – перенос кальция из крови вкости. Если в организме дефицит кальцитонина, то содержание кальция в костях снижается иразвивается заболевание – остеопороз. Кальцитонин не влияет на всасывание в кишечнике кальция и наего экскрецию из организма.Заболевания щитовидной железы среди всей эндокринной патологии занимают второе местопосле сахарного диабета. Основные этиологические факторы, вызывающие заболевания щитовиднойжелезы:- экологические (в т.ч. радиация);

- наследственные;- алиментарные (избыток или недостаток йода);- хронические инфекционные заболевания;- аутоиммунные заболевания;- патологически протекающая беременность.При аутоиммунных заболеваниях в организме циркулирует много антител к гормонамщитовидной железы. Эти антитела взаимодействуют и инактивируют тиреотропные гормоны, чтоприводит к тиреоидной недостаточности.Основные звенья патогенеза щитовидной железы:- нарушение механизмов регуляции гипоталамо-гипофизарно-тириоидных отношений;- нарушение процессов биосинтеза гормонов щитовидной железы (часто при недостаточности

поступления йода) – неэффективное йодирование тирозина, в результате чего не образуется ди-,трийодтиронин и тироксин;- нарушение действия гормонов на периферии – когда у человека развивается резистентностьтканей к гормонам щитовидной железы.

Гипотиреоз – снижение функции щитовидной железы у детей вызывает кретинизм, у взрослых –

микседему.Основные клинические проявления микседемы:- снижение умственной и физической работоспособности;- апатия;70

- отеки;- нарушение функции сердца.

поступления гормонов щитовидной железы в кровь.Гипертиреоз (тиреотоксикоз, Базедова болезнь).

Это заболевание требует назначения антитиреоидных средств. Основные клинические признаки

тиреотоксикоза сходны с передозировкой препаратов, применяемых для лечения гипотиреоза:- похудение;

- увеличение ЧСС;- повышение возбудимости;- экзофтальм;

- быстрая утомляемость.Антитиреоидные средства, которые по механизму действия могут быть разделены на 4 группы:1. Средства, которые специфически блокируют синтез гормонов щитовидной железы путем

ингибирования процесса йодирования аминокислоты тирозина:

- мерказолил (противопоказания: агранулоцитоз, беременность, кормление грудью).2. Средства, которые по конкурентному механизму блокируют активный транспорт йода через

мембрану клеток щитовидной железы. Это приводит к снижению содержания йода в щитовидной

железе и, в конечном итоге, к угнетению синтеза гормонов:

- перхлорат калия (используется только при слабо выраженном тиреотоксикозе и может быть

причиной лейкопении и агранулоцитоза)3. Препараты йода, которые угнетают продукцию тиреотропного гормона передней доли

гипофиза, в результате чего ингибируется протеолитическое расщепление тиреоглобулина ивысвобождение активных гормонов трийодтиронина и тетрайодтиронина (тироксина):- йод;

- раствор Люголя.Используются главным образом в случае подготовке больных к операции по поводу тиреоэктомии

(частичной или полной)4. Радиоактивные вещества:Избирательно накапливаются в клетках щитовидной железы и разрушают их за счет радиоактивногооблучения. Используются в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по поводу

тиреоэктомии. Период полураспада I131 – 8 дней, а I132 – 3 часа.

Билет25Классификация адреномиметиков.1. Адреномиметики прямого действия:· α,β – адреномиметики:- адреналина гидрохлорид;- норадреналина гидротартрат.· α – адреномиметики:- мезатон;- нафтизин;- галазолин.· β1β2 – адреномиметики:- изадрин.· β2 – адреномиметики (селективные препараты):- сальбутамол;- фенотерол;- тербуталин.2. Адреномиметики непрямого действия:- эфедрина гидрохлорид.Адреномиметические средства прямого действия.Адреналин - действует на α и β- адренорецепторы.Основными эффектами адреналина являются:- сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетноймускулатуры, которые расширяются;- расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;- мидриатическое действие без нарушения аккомодации;- снижение внутриглазного давления;- стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.Показания к применению адреналина.1. Местно как кровоостанавливающее средство при операциях в отоларингологии);2. как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом),3. в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавливающее средство;4. для расширения бронхов - в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции;5. в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;6. для ликвидации аллергических реакций - сывороточной болезни, ангионевротического отека;7. при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 - 0,5 мл 0,1% раствора в сердце;8. при гипоглекимической коме

2.Мезатон - синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.- повышает АД (систолическое и диастолическое) более длительно (20 - 50 мин); подъем АД сопровождается брадикардией,которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;10- периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;- снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровообращение в конечностях;- улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных сосудах.лекарственных средств, близких по структуре к мужским половымгормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженныеанаболические свойства:- ретаболил;- фенаболил;- метиландростендиол.Фармакодинамика.- Стимуляция синтеза структурных, в том числе сократительных и ферментных белков;- стимуляция клеточного дыхания и усиление окислительного фосфорилирования с последующимобразованием макроэргов (АМФ, АДФ, АТФ);- усиление синтеза сывороточных белков (прежде всего сывороточного альбумина);- активация образования эритропоэтина и стимуляция эритропоэза;- анаболические стероиды наряду с анаболическим эффектом обладают антикатаболическимдействием, что используется для уменьшения отрицательного действия глюкокортикоидов;- усиление фиксации кальция в костях.Показания применению.1. Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях,обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде;2. для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе;3. лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;4. для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз вышетерапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытияэпифизов и замедление роста);5. дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде;6. апластическая анемия;7. рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов).Побочные эффекты.1. При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме);2. отеки (за счет задержки натрия и воды);3. при беременности – может развиться задержка роста у плода;4. холестаз;5. желтуха;6. гепатотоксичность;7. при использовании для ускорения роста мышечной ткани:- женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушениемменструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшениеммолочных желез.- мужчины – импотенция.

Билет26
1Адреноблокаторы.Фармакодинамика α - адреноблокаторов.- Уменьшают возбуждающие эффекты адреналина (сосудосуживающее действие, влияние на радиальную мышцу глаза);- не устраняют бронхолитического действия адреналина;- ≪извращают≫ действие адреналина на артериальное давление;- мало изменяют действие адреналина на сердце и обмен веществ.Показания к применению.1. Феохромоцитома;2. эндартериит;3. тромбофлебит;4. купирование гипертонического кризиса.Празозин – избирательно блокирует постсинаптические α-адренорецепторы. Расширяет артериальные и венозныесосуды за счет блокирования α1 – адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке и, очевидно, благодаря прямому миотропномудействию, механизм которого недостаточно выяснен. Применяется приимущественно при гипертонической болезни.ПротивопоказанияОртостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность.Побочные эффектыНаиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект терапии - ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться головными болями, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%). Возможно развитие опальных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже наблюдаются при лечении доксазозином и теразозином. Хотя ортостатическая гипотензия развивается менее чем в 2% случаев, при назначении данной терапии необходимо определять АД в положении стоя, особенно при наличии симптомов. Ортостатические реакции, как правило, развиваются при стартовой дозе празозина 2 мг и более либо при сопутствующей терапии диуретиками и ограничении соли.

2По химической структуре пероральные противодиабетические препараты делят на две группы: препараты сульфанилмочевины и бигуаниды.Механизм действия производных сульфанилмочевины связан главным образом со стимуляцией ими бета-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выбора эндогенного инсулина. Основной предпосылкой эффективного действия этих препаратов является наличие в поджелудочной железе функционально способных бета-клеток.Механизм действия бигуанидов связан с угнетением глюконеогенеза в печени и повышением периферической утилизации глюкозы. Возможно также, что они тормозят инактивирование инсулина или уменьшают действие его антагониста. Однако наличие такого антагониста пока не выявлено.Препараты сульфанилмочевины назначают в сочетании с соответствующей диетой больным диабетом в возрасте старше 35 лет, без кетоацидоза, упадка питания, осложнений или сопутствующих заболеваний, требующих немедленной инсулинотерапии. Лечение этими препаратами больных моложе 35 лет, в том числе детей и юношей, может проводиться только при легких формах сахарного диабета, контролируемых диетой.Перевод на лечение препаратами сульфанилмочевины больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином, может производиться тогда, когда компенсация нарушений углеводного обмена достигнута при дозах инсулина менее 40 ЕД в сутки. Если для компенсации диабетических нарушений требуется менее 10 ЕД инсулина в сутки, то сразу можно перейти на лечение производными сульфанилмочевины.Бигуаниды как самостоятельные средства лечения назначают больным с нетяжелыми формами диабета. Поскольку они снижают липогенез, повышают липолиз и уменьшают аппетит, они особенно показаны при диабете, сопровождающемся ожирением.При применении бигуанидов наблюдается снижение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.Бигуаниды могут применяться комбинированно с инсулином при наличии резистентности к нему. Они применяются также в комбинации с производными сульфанилмочевины, когда эти препараты не обеспечивают полную компенсацию метаболизма.Производные сульфанилмочевины: бутамид, букарбан, цикламид, хлорцикламид, глибенкамид (манинил), хлорпропамид.Бигуаниды: глибутид (адебит), метформин (глюкофал).

Билет27
1адренорецепторы. Ослабляет симпатическое влияние на сердце:- уменьшает ССС и ЧСС;- снижает величину сердечного выброса;- снижает потребность миокарда в кислороде;- понижает АД;На органы дыхания:- тонус бронхов повышается в связи с блокадой β2 - адренорецепторов;На матку:- усиливает сокращения матки, вызванные маточными средствами.Кардиоселективные препараты оказывают преимущественное действие на сердце.Показания к применению β — адреноблокаторов.1. ИБС (эффективены при резистентности к другим препаратам);2. нарушение сердечного ритма (при синусовой и пароксизмальной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий), прижелудочковой экстрасистолии после перенесённого инфаркта миокарда;3. гипертоническая болезнь (начальные стадии заболевания с гиперкинетическим типом кровообращения и при повышенномсодержании ренина); понижение АД происходит за счет брадикардии и уменьшении ударного объема сердца; периферическоесопротивление умеренно повышается, не вызывает ортостатической гипотензии;4. в акушерско-гинекологической практике - для профилактики послеродовых кровотечений, для родовспоможения истимулирования родовой деятельности.
Противопоказания.1. Синусовая брадикардия;2. сердечная недостаточность;3. гипотония;4. бронхиальная астма;5. беременность;6. нарушение переферического артериального кровообращения;7. несовместимы с нейролептиками и транквилизаторами;8. не применяют у лиц, работающих на движущихся механизмах.КлассификацияСредства, влияющие на сократительную активность миометрияУсиливающие сократительную активностьГормоны и препараты задней доли гипофизаОкситоцинПитуитринПрепараты простагландиновДинопрост (простагландин F_2α)Динопростон (простагландин Е₂)Ослабляющие сократительную активность β₂-адреномиметикиСальбутамолФенотеролСредства для наркозаНатрия оксибутиратРазныеМагния сульфатСредства, повышающие преимущественно тонус миометрияПрепараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи)Эргометрина малеатЭрготамина гидротартратЭкстракт спорыньи густойЭрготал Средства, понижающие тонус шейки маткиАтропина сульатДинопростДинопростон

Билет28
1Симпатолитики (sympatholytica; анат. sympathica симпатическая часть вегетативной нервной системы + греч. lyticos растворяющий, ослабляющий) — группа лекарственныx средств, оказывающих тормозящее влияние на передачу нервного импульса симпатической нервной системой к эффекторным органам.Воздействуют как на уровне периферических органов (сердце, сосуды), так и на уровне ЦНС, с чем связано разнообразие клинических и побочных эффектов данной группы препаратов. Наиболее известные представители — резерпин и гуанетидин (октадин), применяемые в медицине для лечения артериальной гипертензииПод воздействием симпатолитиков происходит ускоренный выход катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний симпатической нервной системы, вследствие чего снижается количествонейромедиаторов на уровне окончаний постганглионарных адренергических волокон. Высвобожденные катехоламины подвергаются дальнейшему разрушению моноаминооксидазой (МАО).Показания к применениУменьшение симпатических влияний на внутренние органы и кровеносные сосуды и активизация парасимпатических приводят к следующим клиническим эффектам:• расширение сосудов• снижение артериального давления• уменьшение частоты сердечных сокращений• в больших дозах возможно нейролептическое действие• усиление перистальтики кишечника• повышение секреции экзокриных железПрименение в медицинеОсновное применение находят в лечении артериальной гипертензии: как первичной, так и вторичной. Кроме того до открытия современных нейролептиков некоторые из симпатолитиков применялись при лечениипсихозов, в связи с наличием некоторой нейролептической активности в ЦНС.ПрепаратыОсновными представителями этой группы являются:• Раунатин (Раувазан, Гендон, Рауксидин, Раувилод)• Резерпин (Рауседил, Кристозерпин, Эсказерп, Гипозерпил, Раупазил, Pay-Сед, Рауседан,Резерпоид, Роксиноид, Седараупин, Серфин, Серпазил, Серпен, Тенсерпин)• Резерпин входит в ряд комбинированных антигипертензивных препаратов (Адельфан,Адельфан-эзитрекс, Бринердин, Неокристепин, Терболан)• Октадин (Изобарин, Исмелин, Абапрессин, Санотензин, Антипрес, Азетидин, Деклидин, Эутензол, Гуанетидин, Гуанексил, Ипоктал, Ипорал, Октатензин, Октатензин, Пресседин)

2ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗВ яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ I. Эстрогенные препараты :1. Стероиды (естественные гормоны и их производные) :а) ЭСТРОН (син.: фолликулин; Sol. Oestroni oleosae; вып. в амп. по 1 мл 0, 05% раствора (5000 ЕД)).б) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (активнее эстрона и обладает более продолжительным действием; вып. в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора).2. Полусинтетические препараты :а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Ethynilestrаdiolum; вып. в таб. по 0, 00001 и 0, 00005). Фирма "Гедеон Рихтер" (Венгрия) выпускает этот препарат под названием "Микрофоллин".Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.3. Синтетические препараты (нестероиды) :а) СИНЭСТРОЛ (вып. в таб. по 0, 001 и в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора, а также по 1 мл 2% раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно.б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным.Показания к применению эстрогенов :1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).2. При климактерических и посткастрационных расстройствах.3. Дляподавления нежелательной лактации в послеродовый период.4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли у мужчин.5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.II. Антиэстрогенные препараты :а) КЛОМИФЕНЦИТРАТ (клостильбегит; вып. в таб. поДанный препарат в зависимости от дозы и содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию гонадотропного гормона гипофиза. При низком содержании эстрогенных гормонов в организме, препарат стимулирует рецепторы, вызывая эстрогенный эффект, в обратной ситуации кломифенцитрат блокирует рецепторы.Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин,а также для лечения больных раком грудной железы.б) ТАМОКСИФЕН (вып. в таб. по 0, 01, 0, 02, 0, 03,Данный препарат используется в онкологии, так как блокирует рецепторы к аутогенным эстрогенам и, таким образом, снижает прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами.

Тамоксифен применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке почки, меланоме и посткастрационных расстройствах у мужчин.ГЕСТАГЕНЫВ качестве лекарственных препаратов используют ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные :- ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее7-14 дней);- ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0, 01; менее активен, таблетки назначают под язык).

Билет29
1Седативные средства.Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающеедействие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.Механизм действия седативных средств.Механизм действия этой группы лекарств до настоящего времени окончательно не изучен. Однакоизвестно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют срецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказываютантипсихотического и психоседативного действия.Седативными свойствами обладают:- Бромиды (KBr, NaBr);- валерьяна;- пустырник.Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.Показания к применению.Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.Фармакодинамика.- Уменьшение раздражительности;- уменьшение взрывчатости человека (речевой и двигательной несдержанности);- купирование эмоциональной лабильности (резкий переход от радости к печали и наоборот);- уменьшение эмоциональной напряженности (немотивированное ожидание неприятностей);- облегчение наступления сна.Бромиды (Na и К соли бромистоводородной кислоты). Бромиды в организме диссоциируют собразованием ионов брома, которые избирательно накапливаются в нейронах головного мозга. Врезультате этого происходит усиление процессов торможения, но при этом на процессы возбуждениябромиды влияния не оказывают. Таким образом, бромиды нормализуют психическое состояние,восстанавливая правильное соотношение процессов возбуждения и торможения.Лицам со слабым типом нервной системы бромиды назначают в малых дозах: 0,5 – 1 г/сут. Абольным с сильным типом нервной системы в сравнительно высоких дозах 1 – 1,5 г/сут.Препараты брома нетоксичны, но медленно выводятся из организма, способствуя, такимобразом, развитию кумуляции, которая в конечном итоге приводит к хронической интоксикации –бромизму.Клиническая картина бромизма.При хронической интоксикации бромидами происходит угнетение ВНД, что проявляетсяапатией, сонливостью, адинамией. Снижаются острота зрения, слух, память. Возникает воспалениеслизистых оболочек в виде конъюнктивита, ринита, стоматита, бронхита, гастроэнтерита. Появляетсякожная сыпь по типу угревидной.Лечение бромизма.- Отмена препарата;- назначение избыточных количеств поваренной соли (10-25 г/сут);- назначение обильного питья (3-5 л/сут).Препараты валерианы (настой, настойка, экстракт). Обладают седативным действием всочетании со спазмолитическими свойствами. Основными показаниями к применению являютсяневрозы, которые сопровождаются дисфункцией со стороны сердечно – сосудистой системы и ЖКТ, т.е.при таких вегетоневрозах как невроз сердца (сердцебиение, коронароспазм), диспинедия желчных путей,спазм кишечника и т.п.

2 Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему:• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ):- каптоприл;- эналаприл;- рамиприл.Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.Из ангиотензиногена под действием ренина синтезируется ангиотензин I, из которго поддействием ангиотензинпревращающего фермента происходит образование ангиотензина II. Рецепторыангиотензина II локализуются в сосудах и в корковом веществе надпочечников, где при их стимуляциипроисходит выбросальдостерона, в результате чего в организме задерживается Nа+ и Н2О. Это вызываетувеличение ОЦК, что в свою очередь вызывает повышение АД.Таким образом, чтобы снизить АД необходимо заблокировать где-либо синтез ангиотензина II.Вазоконстрикторная активность ангиотензина II схематически может быть представленаследующи образом:АнгиотензиногенАнгиотензин IАнгиотензин IIАнгиотензиновые рецепторы Ангиотензиновые рецепторы сосудов надпочечниковСужение сосудов Усиление выброса альдостеронаЗадержка Nа+ и Н2О в организмеУвеличение ОЦКПовышение АД

Билет30
1Cредства, применяемые при нарушениях функции желез желудка.

Секреция желез желудка находится под контролем блуждающего нерва, а также гормонов желудочно-кишечного тракта (гастрин, секретин, холецистокинин). Фармакологическое воздействие на секрецию желез желудка может быть как стимулирующим, так и тормозящим. Средства, усиливающие секрецию желез желудка. Основными компонентами желудочного сока являются соляная кислота (продуцируется обкладочными клетками), пепсиноген (продуцируемые главными клетками), а также муцин (продуцируемый добавочными клетками). При гипоацидных и анацидных гастритах может снижаться или, соответственно, полностью отсутствовать секреция соляной кислоты (ахлоргидрия), а также может происходить снижение секреции соляной кислоты и пепсина (ахилия). При недостаточности секреции желудочного сока для улучшения переваривания пищи назначают средства заместительной терапии - натуральный желудочный сок, пепсин, кислоту хлористоводородную разведенную. С диагностической целью используют препараты: гастрин, гистамин, которые при функциональном гипоацидном состоянии резко усиливают секрецию желез желудка, при органических поражениях слизистой оболочки усиления секреции не происходит. Средства, понижающие секрецию желез желудка.При повышенной секреции желез желудка развивается синдром, связанный с увеличением продукции соляной кислоты обкладочными клетками, следствием чего является повышение активности пепсина - экскрета главных клеток слизистой оболочки желудка. Увеличение продукции соляной кислоты и повышение активности пепсина ведет к уменьшению продукции муцина - основного компонента слизи, покрывающей слизистую желудка и кишечника. Гиперацидность, увеличение активности пепсина и недостаток муцина предрасполагают к повреждению слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (воспаление, эрозии, язвы) и способствуют развитию синдрома увеличения активности кислотно-пептического фактора. Средства, понижающие секрецию желез желудка, тормозят нейрогенную и гормональную активацию секреции главных и париетальных клеток желудочных желез, понижают выход хлористоводородной кислоты и пепсина.

Для патогенетической терапии больных язвенной болезнью используют в основном следующие группы препаратов Патофизиология ЯБ наряду с агрессивным действием НСl и пепсина часто включает и контаминацию Helicobacter pylori! Эрадикационная терапия первой линии включает ингибиторы протонового насоса или ранитидин + антибактериальное средство (кларитромицин, амоксициллин или метронидазол). Терапия второй линии включает ингибиторы протонового насоса, висмута субцитрат, метронидазол, тетрациклин.Важное лечебное значение имеют антациды, так как от кислотности зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1, 5 до 4, 0. При рН =5, 0 пепсин неактивен. Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4, 0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0-3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 - 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая. ! Системные антациды - это средства, способные всасываться, поэтому они проявляют свое действие не только в желудке, но и способны привести к развитию алкалоза в организме в целом (системного алкалоза). Несистемные антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма.

2Сульфаниламидные препараты (САА) – синтетические химиотерапевтические средства, которыеявляются производными сульфаниламида или амида сульфоновой кислоты.HH2N - SO2 –NRСвободная аминогруппа в параположении практически не замещается, т.к. снижаетсяпротивомикробная активность.Первый полученный препарат: красный стрептоцид).Общие свойства САА:- Сульфаниламидное ядро;- механизм действия;- спектр антибактериального действия.Классификация САА.1. Препараты резорбтивного (системного) действия, которые хорошо всасываются в кишечнике,создают высокие концентрации в крови и других тканях:• средства короткого действия, имеющие t1/2 меньше 10 часов, применяются 3-4 раза в сутки,а иногда даже 4-6 раз в сутки в количестве 4-6 г/сутки:- сульфадимезин;- этазол;- норсульфазол;- уросульфан.• средства средней продолжительности действия, у которых с t1/2 = 10-24 часа:- сульфазин;- сульфаметоксазол.• средства длительного действия с t1/2 = 24-28 часов:- сульфадиметоксин;- сульфапиридазин;- сульфамонометоксин.• средства сверхдлительного действия с t1/2 более 48 часов:- сульфален.2. Препараты кишечного действия, которые медленно и не полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, их используют для лечения кишечных инфекций (t1/2 < 10 часов).- фталазол;- сульгин;- фтазин;3. Средства местного применения (хорошо растворяются в воде и используются местно в глазныхкаплях для профилактики и лечения гонорейного поражения глаз у новорождённых, а также длялечения конъюнктивита, блефарита, язв роговицы и других патологий глаз).Механизм антимикробного действия САА.Парааминобензойная кислота (ПАБК)САДигидрофолиевая кислота (ДГФК)Дигидрофолат- (-) ТриметопримредуктазаТетрагидрофолиевая кислота (ТГФК)100Пурины и пиримидиныДНК и РНКМеханизм основан на структурном сходстве с ПАБК, которая необходима для синтеза ДГФК.Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнятьфункцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтезануклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется это, в конечном итоге, в задержке роста и развитиямикробов, т.е. бактериостатическом действии.Условия, необходимые для проявления антибактериального действия САА:- микроорганизмы могут использовать САА вместо ПАБК в том случае, если концентрацияпрепарата в тканях в 2000-5000 раз превышает концентрацию ПАБК;- в присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резкоснижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК;- САА оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые самисинтезируют ДГФК;- у резистентных к САА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК;- применение САА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммовмикроорганизмов и приводит к неэффективности САА.__Спектр антимикробного действия САА.Достаточно широкий.Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа инфекций, возбудитель особо опасных инфекций(холера, чума, дифтерия).Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы.Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов.Простейшие: возбудитель токсоплазмоза.Фармакокинетика.Всасывание. Незначительно в желудке и в основном в тонком кишечнике. Уже через 30 минутпосле введения САА обнаруживаются в моче. Биодоступность 70-90%.Биотранспорт. Обратимо связываются с сывороточным альбумином, средство, к которому прямопропорциональна степень гидрофобности молекулы препарата. САА могут вытеснять из связи с белкомдругие ЛС, в частности НПВС и эндогенные вещества (билирубин).Распределение. Проходят через гистогематический, плацентарный и гематоэнцефалическийбарьеры. Также проникают в грудное молоко.Биотрансформация. Реакции I фазы – ацетилирование, т.е. замещение водорода NH2-группы наостаток уксусной кислоты, в результате чего образуются ацетилированные производные, которые необладают антимикробной активностью и в кислой среде формируют кристаллы, что нарушает функциюпочек (кристаллурия).Реакция II фазы – образование парных соединений с глюкуроновой кислотой – глюкуранидов.Экскреция. Преимущественно с мочой, в меньшей степени слюной и кишечным содержимым, атакже грудным молоком.Выводятся в виде метаболитов, а также в неизмененном виде.Осложнения фармакотерапии САА.Возникают у 3 – 5 % больных и чаще у детей и лиц пожилого возраста. Осложнения обусловленыпередозировкой и повышенной чувствительностью организма больных к САА.1. ЦНС: тошнота, рвота, головокружение, головная боль (центрального генеза), депрессия,повышенная утомленность.2. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, гемолитическаяанемия.3. Почки: олигурия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.4. Аллергические реакции: лихорадка, зуд, сыпь, боли в суставах.Профилактика кристаллурии:- обильное питье (3-5 литров в сутки);- запивать САА щелочными минеральными водами или молоком.__Показания к применению.

Часто назначают в комбинации с антибиотиками и редко в качестве средства монотерапии.1. Инфекции мочевыводящих путей;1012. инфекции желчевыводящих путей;3. инфекции ЛОР-органов;4. инфекции бронхо-легочной системы;2. кишечные инфекции;3. раневые инфекции;4. токсоплазмоз, малярия.Противопоказания.Токсико-аллергические реакции к препаратам.Комбинированные сульфаниламидные препараты.Механизм действия.В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтезануклеиновых кислот в двух точках:1– на уровне включения ПАБК в синтез ДГФК;2– на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты из ДГФК.Второй механизм достигается за счет изменения препарата Триметоприм (ТМП) –противомалярийное средство.ТМП обладает сходным противомикробным действием с САА и превосходит по активности в 20 –100 раз. Наиболее оправданной является комбинация ТМП с сульфаметоксазолом в соотношении 1:5.Таким образом, создан комбинированный препарат Бисептол, который представляет собойкомбинацию ТМП с сульфаметоксозолом 1: 5 (80 мг + 400 мг). Данная комбинация оказываетбактерицидный эффект, хотя каждый из компонентов проявляет – бактериостатический.Особенности комбинирования САА препаратов.- Эффективны даже в условиях резистентности к САА препаратам;- резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней.Побочные эффекты.1. Диспептические нарушения;2. кожные высыпания;3. иногда суперинфекция;4. снижение репродуктивной функции (редко).

Билет № 31. 1.Снотворные средства с наркотическим типом действия: классификация, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочные эффекты. Острое отравление и меры помощи.1. Гетероциклические соединения: Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) Этаминал-натрий2. Алифатические соединения: Хлоралгидрат. Для нормализации сна используют также отдельные препараты других групп, обладающие снотворными свойствами: блокаторы гистаминовых Н-рецепторов (димедрол;), средство для наркоза, эффективное при приеме внутрь (натрия оксибутират). Значительное число таких снотворных относится к производным барбитуровой кислоты. Показано, что барбитураты взаимодействуют с аллостерическим участком ГАМКд-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышают аффинитет ГАМК к ГАМКд-рецепторам.Это приводит к более длительному открыванию в нейрональных мембранах каналов для ионов хлора и увеличению их поступления в клетку. При этом тормозной эффект ГАМК усиливается.К группе барбитуратов относятся фенобарбитал (люминал, фенобарбитон), этаминал-натрий (пентобарбитал-натрий, нембутал) и другие препараты.Выделяют препараты длительного действия (фенобарбитал) и средней продолжительности действия (этаминал-натрий). Следует учитывать, что барбитураты (особенно фенобарбитал) вызывают индукцию микросомальных ферментов. При применении барбитуратов (даже однократном) на следующий день после пробуждения может отмечаться последействие - ощущение вялости, разбитости, нарушение психомоторных реакций, внимания.Характерна материальная кумуляция. При длительном применении барбитуратов развивается дефицит фазы «быстрого» сна. Непрерывное длительное применение барбитуратов приводит к развитию привыкания и может быть причиной лекарственной зависимости (психической и физической). Отмена препарата при наличии лекарственной зависимости сопровождается тяжелыми психическими и соматическими нарушениями (синдром абстиненции). Возникают беспокойство, раздражительность, страх, рвота, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия и др. В тяжелых случаях может наступить смерть. Вводят барбитураты обычно внутрь, реже - ректально. В основном барбитураты назначают в качестве снотворных средств (за 30- 60 мин до сна). Используют барбитураты и как седативные средства. Кроме того, фенобарбитал является противоэпилептическим препаратом. Возможны аллергические реакции (кожные поражения, желтуха, лихорадка и др.). Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной передозировки. Наступает угнетение ЦНС. При тяжелом отравлении развивается кома, сознание отсутствует, рефлекторная активность подавлена. Угнетаются центры продолговатого мозга. Снижается объем дыхания. Падает артериальное давление. Нарушается функция почек. Лечение:делают промывание желудка, дают адсорбирующие средства, солевые слабительные, назначают большие количества растворов электролитов и осмотические мочегонные или фуросемид,применение щелочных растворов, проводят гемосорбцию, а также перитонеальный диализ и гемодиализ.Ряд снотворных средств относится к алифатическим соединениям. Одним из них является хлоралгидрат. Оказывает выраженный снотворный эффект. Способствует развитию сна продолжительностью до 8 ч. От барбитуратов отличается тем, что практически не нарушает структуру сна. В больших дозах вызывает наркоз.Хлоралгидрат в небольшой степени стимулирует синтез микросомальных ферментов печени. К нему развивается привыкание, возможна лекарственная зависимость (психическая и физическая). Кумуляция практически не возникает.Применяют препарат внутрь или ректально (в клизмах) в качестве снотворного (за 15- 30 мин до сна), седативного или противосудорожного средства. Побочное действие: К ним относится возможное неблагоприятное влияние на паренхиматозные органы: печень, почки, сердце. Кроме того, хлоралгидрат оказывает выраженное раздражающее действие, поэтому его обычно назначают в сочетании со слизями. 2.Мочегонные средства: осмотические и калийсберегающие диуретики. Препараты,механизм действия, показания к применению, побочные эффекты. К так называемым «калий- и магнийсберегающим» диуретикам триамтерен и амилорид. Триамтерен относится к мочегонным средствам, задерживающим в организме ионы калия и магния. Диуретическая эффективность триамтерена невысокая. Диурез увеличивается за счет угнетения реабсорбции ионов натрия. Одновременно выводятся ионы хлора. Основная локализация действия - собирательные канальцы и дистальные канальцы, в которых препарат снижает проницаемость натриевых каналов (очевидно, блокируя их). В небольшой степени повышает элиминацию мочевой кислоты.Применяют триамтерен обычно в сочетании с мочегонными препаратами, вызывающими гипокалиемию (например, с дихлотиазидом). Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, головокружение, возможны гиперкалиемия, азотемия, судороги в мышцах нижних конечностей.Амилорид по диуретической эффективности уступает дихлотиазиду. Оказывает гипотензивное действие.Назначается внутрь.Обычно применяется с другими мочегонными средствами, которые вызывают гипокалиемию. Аналогично триамтерену несколько повышает выведение мочевой кислоты и уменьшает экскрецию ионов кальция.Из побочных эффектов возможны гиперкалиемия, тошнота, рвота, головная боль. Осмотические средства: Принцип действия таких диуретиков (к ним относятся маннит и мочевина) заключается в том, что при попадании в просвет почечных канальцев они создают высокое осмотическое давление (маннит подвергается обратному всасыванию в незначительной степени, а мочевина - на 50%). При этом существенно снижается реабсорбция воды и в некоторой степени - ионов натрия. Действуют они в основном в проксимальных канальцах, хотя эффект сохраняется в какой-то степени на протяжении всех канальцев (в нисходящей петле нефрона, в собирательных канальцах/трубках). На кислотно-основное состояние не влияют. Выведение ионов калия могут незначительно повышать. Маннит используется как мочегонное и дегидратирующее средство (при отеке мозга), при острых отравлениях химическими веществами. Мочевину применяют главным образом как дегидратирующее средство (иногда для снижения внутриглазного давления при глаукоме). Побочные эффекты маннита: головная боль, тошнота, рвота, головокружение, боли в области грудной клетки.

Билет№32.1.Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях легких: классификация, механизмы действия, особенности применения, побочное действие. Классификация средств для лечения бронхиальной астмы I.Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием: Препараты глюкокортикоидов; Ингаляционные: беклометазон, будесонид, флутиказон; Системные: гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, бетаметазон; Стабилизаторы мембран тучных клеток: кромоны (кромоглициевая кислота, недокромил натрия), кетотифен; Антилейкотриеновые средства: Ингибиторы синтеза лейкотриенов (5-липоксигеназы): зилеутон, Блокаторы лейкотриеновых рецепторов: зафирлукаст, монтелукаст; II.Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики): Средства, стимулирующие β2-адренорецепторы (β2-адреномиметики или β2-агонисты)-Короткого действия: сальбутамол, фенотерол, тербуталин; Длительного действия: сальметерол, формотерол; М-холиноблокаторы: ипратропия бромид, тиотропия бромид; Спазмолитики миотропного действия; Метилксантины: теофиллин, аминофиллин (эуфиллин) .Средства при бронхиальной астме:Глюкокортикоиды (ГК) являются на сегодня наиболее эффективными противоастматическими средствами. Их клиническое действие выражается в угнетении ранней и поздней фазы аллергического ответа, в улучшении показателей функции внешнего дыхания, снижении потребности в β2-агонистах, торможении неспецифической бронхиальной гиперреактивности, в уменьшении частоты обострений заболевания и предотвращении необратимых бронхолегочных изменений. При бронхиальной астме используются лекарственные формы ГК для ингаляционного введения. Кромогликат натрия (Интал) - дозированный аэрозоль для ингаляций .Блокирует вход ионов кальция в тучную клетку → торможение дегрануляции и высвобождения биологически активных веществ – медиаторов ал-лергического воспаления.Кашель, кратковременный бронхоспазм. Крайне редко – бронхоспазм со снижение показателей ФВД .Недокромил (тайлед) - дозированный аэрозоль для ингаляци Стабилизатор мембран тучных клеток. Ингибирует высвобождение гистамина из тучных клеток и бета-глюкуронидазы из макрофагов. Редко: головная боль, непрятный привкус, кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, боли в животе.Кетотифен (задитен) – таблетки и сироп для приема внутрь Стабилизатор мембран тучных клеток: уменьшает высвобождение гистамина.Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.Сонливость, сухость во рту, головокружение, замедление психических реакций, проходящие через несколько суток терапии. Редко: повышение аппетита, тромбоцитопения, диспепсия. Лейкотриены (ЛТ) синтезируются в тучных клетках из арахидоновой кислоты при участии фермента 5-лиоксигеназы. Выделяясь при дегрануляции клеток, ЛТ стимулируют специфические рецепторы в бронхах, что приводит к бронхоспазму. Уменьшить их действие можно путем нарушения синтеза или блокадой специфических рецепторов.Средства для купирования бронхиальной астмы: β2-адреномиметики короткого действия: сальбутамол, фенотерол - дозированный аэрозоль для ингаляций, таблетки и сироп для приема внутрь Активация β2-адренорецепторов бронхов → снижение тонуса гладких мышц.Тремор, тахикардия, аритмии, напряженность, беспокойство, головная боль, головокружение, тошнота, рвота. М-холиноблокаторы: ипратропия бромид – дозированный аэрозоль для ингаляций.Блокада М3-холинорецепторов → снижение тонуса гладких мышц Редко: сухость слизистых. Метилксантины: теофиллин, аминофиллин Ингибирование всех изоформ фосфодиэстеразы→↑ цАМФ.Блокада А1 рецепторам аденозина.↑ уровня циркулирующего адреналина.↓ транспорта ионов кальция↓ высвобождения гистамина.Головокружение, сердцебиение, аритмии, нарушения сна, тошнота, рвота, беспокойство, судороги, обострение язвенной болезни. При в/в введении – резкое снижение АД.Следует подчеркнуть, что, несмотря на то, что β2-агонисты короткого и длительного действия имеют общий механизм действия и являются бронходилататорами, препараты длительного действия сальметерол и формотерол относятся к средствам базисной терапии бронхиальной астмы и применяются для профилактики приступов заболевания обязательно в комбинации с ИГКС. Комбинированные препараты, содержащие ИГКС и длительно действующий β2-агонист:• Серетид - флутиказон + сальметерол •Симбикорт – будесонид + формотерол . 2.Противотуберкулезные средства: классификация, достоинства и недостатки отдельных препаратов, показания к применению, побочное действие, профилактика неблагоприятных побочных реакция. Тактика применения противотуберкулезных средств. В комплексе медикаментозной терапии туберкулеза основное место занимают химиотерапевтические средства. К ним относятся следующие препараты: А. Синтетические средства:Изониазид, Этионамид,Этамбутол Протионамид,Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК), Пиразинамид,Бепаск,Тиоацетазон. Б.Антибиотики:Рифампицин,Циклосерин,Стрептомицина сульфат, Канамицина сульфат.С учетом длительности химиотерапии туберкулеза (12-18 мес и более) особенно важное значение приобретает проблема лекарственной устойчивости возбудителя. В принципе устойчивость микобактерий туберкулеза развивается ко всем препаратам, однако к одним она возникает быстро (рифампицин, стрептомицин), к другим - относительно медленно (например, к натрия пара-аминосалицилату). Для уменьшения скорости развития резистентности обычно комбинируют 2-3 препарата. В начале лечения одновременное применение ряда противотуберкулезных средств имеет смысл еще и потому, что чувствительность возбудителя у данного больного к определенным препаратам неизвестна и может быть установлена лишь через несколько недель. Вместе с тем чем раньше начато лечение, тем оно успешнее. Поэтому химиотерапию начинают, не дожидаясь результатов бактериологических исследований. Классификация по эффективности: I группа - наиболее эффективные препараты: изониазид и рифампицин; II группа - препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин; III группа - препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон. 1 группа.а) Синтетические средства:изониазид (тубазид, изоницид). Он обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза (превосходит стрептомицин). В отличие от стрептомицина воздействует и на внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. Оказывает угнетающее влияние на возбудителя проказы. Другие микроорганизмы к изониазиду нечувствительны.На микобактерии туберкулеза изониазид оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие, механизм которого до сих пор не выяснен. Имеются данные, что изониазид угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Устойчивость микобактерий туберкулеза к изониазиду развивается значительно медленнее, чем к стрептомицину и рифампицину.Используют изониазид при всех формах туберкулеза. Вводят препарат обычно внутрь, иногда ректально. При необходимости его можно назначать внутривенно.Побочное действие: нейротоксичность. Проявляется она главным образом невритами, в том числе иногда отмечается поражение зрительного нерва. бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия, сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия, кожные реакции, лихорадка, эозинофилия,аллергические реакции..В связи с этим для предупреждения побочных эффектов (например, невритов) одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (витамин В6).Аллергические реакции устраняют противоаллергическими средствами.К производным гидразида изоникотиновой кислоты относятся также фтивазид, метазид, салюзид растворимый. Все они менее активны, чем изониазид, и никаких преимуществ по сравнению с ним не имеют. Применяют их редко, обычно при непереносимости изониазида.б) Антибиотики:Рифамицин (рифоцин). К этой же группе относится полусинтетический препарат рифампицин (рифампин, рифадин, римактан).Оба соединения оказывают выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепры, а также на грамположительные бактерии. В высоких концентрациях активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, капсульных бактерий, отдельных штаммов синегнойной палочки, шигелл, сальмонелл) и некоторых видов протея.Механизм противомикробного действия антибиотиков группы рифамицина связан, по-видимому, с угнетением синтеза РНК (очевидно, за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Они оказывают бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.Основное применение - лечение всех форм туберкулеза. Однако к рифампицину довольно быстро развивается устойчивость микобактерий туберкулеза, в связи с чем его целесообразно комбинировать с другими противотуберкулезными средствами. Побочное действие: отрицательное влияние на функцию печени ,лейкопения, диспепсические нарушения, аллергические реакции. 2 группа:а) Синтетические средства:Высокой противотуберкулезной активностью характеризуется этамбутол (диамбутол, миамбутол). На другие микроорганизмы не влияет. Механизм действия этамбутола связывают с угнетением синтеза клеточной стенки. Устойчивость микобактерий к этамбутолу развивается относительно медленно.Этамбутол назначают при разных формах туберкулеза, обычно в сочетании с другими препаратами .Из побочных эффектов для этамбутола наиболее характерны нарушения зрения (в том числе расстройство цветового восприятия, особенно способность различать зеленый и красный цвета)..).б) Антибиотики:Циклосерин обладает широким спектром действия. Наиболее эффективен в отношении вне- и внутриклеточных микобактерий туберкулеза (уступает по активности изониазиду, рифампицину, стрептомицину).Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Устойчивость к циклосерину развивается относительно медленно.Показанием к назначению циклосерина является непереносимость или неэффективность прочих противотуберкулезных средств. Вводят его внутрь. Побочные эффекты:: головная боль, головокружение, тремор, судороги, возбуждение или депрессия, психозы, диспепсические расстройства, аллергические реакции. К нему малочувствительны стрептококки (за исключением энтерококков), пневмококки. Он не действует на синегнойную палочку, анаэробы, спирохеты, патогенные грибы и истинные вирусы.Механизм его противомикробного действия связывают с угнетением синтеза белка у бактерий. 3 группа:а) Синтетические средства: Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия обусловлен конкурентными взаимоотношениями с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза. На другие микроорганизмы он не влияет.Активность натрия пара-аминосалицилата невысокая. В связи с этим применяют его только в комбинации с другими, более активными препаратами. Как уже отмечалось, устойчивость к ПАСК развивается медленно.Применяют при всех формах туберкулеза. Назначают обычно внутрь, иногда прибегают к внутривенному введению. Побочное действие:тошнота, рвота, диарея,боли в животе , нарушается аппетит, агранулоцитоз, гепатит, кристаллурия, развитие зоба с явлениями гипотиреоза, аллергические реакции.

билет № 331Противорвотные средстваВ группе противорвотных препаратов встречаются лекарственные средства различной химической природы. По фармакологическому эффекту их можно разделить на несколько подгрупп:1. Препараты центрального действия, блокирующие серотониновые рецепторы ( гранисетрон , ондансетрон ,трописетрон );2. Препараты центрального действия, блокирующие дофаминовые рецепторы (домперидон , метоклопрамид , сульпирид);3. Препараты центрального действия, блокирующие дофаминовые и холинорецепторы ( тиэтилперазин ).Механизм действия: Препараты центрального действия, блокирующие дофаминовые и холинорецепторыТиэтилперазин действует на хеморецепторную триггерную зону и на собственный центр рвоты, оказывая центральное противорвотное действие. Обладает адрено- и м-холиноблокирующим действием. Связывает дофаминовые рецепторы в нигростриатных путях, но, в отличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических и каталептогенных свойств.Применение: Противорвотные препараты показаны для симптоматического лечения тошноты и рвоты. Препараты центрального действия, блокирующие серотониновые рецепторы, учитывая их механизм действия, применяются при тошноте и рвоте, развившейся во время проведения химиотерапии онкологических заболеваний, для профилактики и лечения рвоты после наркоза.

2 Тетрациклины включают группу антибиотиков, структурную основу которых составляют 4 конденсированных 6-членных цикла.Тетрациклины обладают широким спектром действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных спирохет; возбудителей особо опасных инфекций - чумы, туляремии, бруцеллеза, холерыМеханизм их противомикробного действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg2+, Ca2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы. Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Всасываются тетрациклины из желудка и тонкой кишки. Абсорбция неполная (особенно после приема пищи), но достаточная для того, чтобы обеспечить в организме бактериостатические концентрации. Максимальные концентрации в плазме крови при введении тетрациклинов внутрь достигаются через 2-4 ч.Наиболее продолжительно действуют демеклоциклин, доксициклин и метациклин. По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем порядке: демеклоциклин > доксициклин > метациклин > окситетрациклин > тетрациклин.Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью. Часть выделяющихся с желчью Тетрациклины оказывают ряд неблагоприятных эффектов. Так, они могут вызывать аллергические реакции. При этом поражаются кожные покровы, возможна легкая лихорадка и др.. Из побочных эффектов неаллергической природы прежде всего следует отметить раздражающее действие (особенно выражено у окситетрациклина). При приеме препаратов внутрь оно является одной из основных причин диспепсических явлений (тошноты, рвоты, диареи), глоссита, стоматита и других нарушений со стороны слизистой оболочки пищеварительного тракта. Вследствие раздражающего действия внутримышечные инъекции болезненны, внутривенная инфузия может приводить к тромбофлебитам.Тетрациклины обладают некоторой гепатотоксичностью (главным образом окситетрациклинОдним из нежелательных эффектов тетрациклинов (особенно демеклоциклина) является их способность вызывать фотосенсибилизацию1 и связанные с ней дерматиты. Типично для тетрациклинов влияние на обмен веществ. Они угнетают синтез белка (антианаболическое действие), увеличивают выведение из организма ионов натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов и ряда других соединенийДля предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином

билет № 34Средства, влияющие на моторную функцию кишечникаПри спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют холиноблокирующие вещества - м-холиноблокаторы (группа атропина) и ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний), а также спазмолитики миотропного действия (например, папаверина гидрохлорид, но-шпа).Угнетение моторики кишечника наблюдается также при введении адреномиметиков.При острой и хронической диарее нередко применяют лоперамид (имодиум). Он является производным фенилпиперидина, напоминая по структуре некоторые опиоидные анальгетики (фентанил и др.). Принцип его действия заключается в том, что, воздействуя на опиоидные μ-рецепторы кишечника, он угнетает его перистальтику. В ЦНС препарат проникает плохо. Оказывает слабое болеутоляющее действие. Аналогичным угнетающим эффектом на моторику кишечника обладают препараты опия.Показанием к применению является острая диарея (диарея "путешественников"). Разовая доза составляет 2-4 мг, суточная не должна превышать 16 мг.Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт, тошнота, запор. Со сторны ЦНС иногда пациенты отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и головную боль. Возможны аллергические реакции.Стимулирующее (прокинетическое) действие на кишечник оказывают средства, влияющие на эфферентную и афферентную иннервацию, а также непосредственно на гладкие мышцы.К веществам, усиливающим сократительную активность кишечника, относятся и слабительные средства.Классификация слабительных средств может быть представлена следующим образом.I. Неорганические веществаСолевые слабительные Магния сульфатНатрия сульфатII. Органические средства1. Растительного происхожденияа) Растительные масла Масло касторовоеб) Препараты, содержащие антрагликозиды Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеняНастой листьев сенны

2. Синтетические средства Фенолфталеин ИзафенинСолевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg²⁺, SO₄^2-). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое, получаемое из семян растения клещевины (Ricinus communis). В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и, по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Большое практическое значение имеют слабительные, действующие преимущественно на толстую кишку (препараты, содержащие антрагликозиды, фенолфталеин, изафенин). Основное показание к применению таких препаратов - хронический запор. Нередко к ним приходится прибегать длительное время, иногда годами. Поэтому использовать для этих целей слабительные, действующие на протяжении всего кишечника, нельзя, так как они нарушают пищеварение и всасывание питательных веществ.Из препаратов растительного происхождения, содержащих антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например эмодина, хризофановой кислоты), применяют препараты коры крушины (из коры крушины ольховидной - ), корня ревеня начала этих препаратов частично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобождаются непосредственно в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтикуФенолфталеинвсасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. Фенолфталеин хорошо переносится. Однако следует учитывать, что при длительном применении препарат кумулирует и может неблагоприятно влиять на почки. Возможны аллергические реакции. В щелочной среде фенолфталеин окрашивает мочу и экскременты в красный цвет.Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.К синтетическим препаратам относится также гутталакс (натрий пикосульфат). Вещество не абсорбируется из пищеварительного тракта. В толстом кишечнике превращается в дифенол, который и является действующим началом препарата. Он оказывает стимулирующее влияние на рецепторы кишечника и повышает его перистальтику. Эффект развивается через 6-12 ч.Для быстрого опорожнения прямой кишки нередко используют свечи глицериновые. Они оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект развивается через 15-30 мин.2 Фторхинолоны (англ. fluoroquinolones) — группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога).Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.Механизм действияИнгибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток.По сравнению с налидиксовой и оксолиновой кислотой фторхинолоны имеют более широкий спектр действия. Препараты первого поколения активны в отношении большинства грамотрицательных бактерий: синегнойной, гемофильной и кишечной палочке, холерных вибрионов, шигелл, сальмонелл,менингококков, гонококков) Они также активны по отношению к кампилобактеру, легионелле, микоплазмам и хламидиям, и к некоторым грамположительным бактериям: некоторым разновидностям пневмококков и многим штаммам стафилококков. Они не действуют на анаэробные бактерии. Побочное действиеСо стороны желудочно-кишечного тракта — изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.Со стороны центральной нервной системы — ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.Аллергические реакции — сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).Хинолоны — группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны.Хинолоны представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действиеМеханизм действия хинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов ДНК-гиразы, топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению репликации ДНК. Ингибирование ДНК-гидразы вызывает гибель бактерий (бактерицидный эффект)Хинолоны подразделяют на 4 группыНефторированные хинолоныГрамотрицательные фторхинолоныРеспираторные фторхинолоныРеспираторно - антианаэробные фторхинолоны

билет № 35Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свертывания крови. По направленности действия они относятся к 2 основным группам.1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови)Гепарин Фраксипарин Эноксапарин Лепирудин2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени)Неодикумарин Синкумар Варфарин Фенилин К антикоагулянтам прямого действия относится гепарин - естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками.Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активирует последний (и, очевидно, антитромбин II), ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свертывание крови (ХПа, калликреин, ХIа, Ха, ХIIIа). Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин (IIа)..Гепарин эффективен при парентеральном введении. Наиболее часто его применяют внутривенно. Действие наступает быстро (при внутривенном введении сразу же после инъекции) и в зависимости от дозы продолжается от 2 до 6 чПомимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена способность понижать содержание в крови липидов. Считается, что это происходит за счет высвобождения из тканей липопротеинлипазыСоздана новая группа антикоагулянтов - низкомолекулярные гепарины - фраксипарин (нандропарин кальций) и др. Они обладают выраженной антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Снижение свертываемости крови под влиянием низкомолекулярных гепаринов связано с тем, что они усиливают угнетающее действие антитромбина III на фактор Ха. К антикоагулянтам прямого действия может быть отнесен и натрия гидроцитрат. Механизм его противосвертывающего действия заключается в связывании ионов кальция (образуется кальция цитрат), необходимых для превращения протромбина в тромбин. Используется натрия гидроцитрат (4-5%) для стабилизации крови при консервации.Антикоагулянты непрямого действия включают 2 химические группы веществ:а) производные 4-оксикумарина - неодикумарин, синкумар, варфарин;б) производное индандиона - фенилин.Производные 4-оксикумарина и индандиона условно обозначают антагонистами витамина К1. Принцип их действия заключается в том, что они ингибируют редуктазу эпоксида витамина К и препятствуют восстановлению К1-эпоксида в активную форму витамина К, что блокирует синтез факторов II, VII, IX, X (см. рис. 19.3). Таким образом, они угнетают в печени зависимый от витамина К синтез протромбина, а также проконвертина и ряда других факторов (содержание этих факторов в крови понижается). Эффективность непрямых антикоагулянтов контролируется по протромбиновому времени. Кроме того, проводятся анализы мочи; появление гематурии является одним из признаков передозировки препаратов.Побочные эффекты 4-оксикумаринов и производных индандиона сходны. Чаще всего это кровотечения, кровоизлияния, диспепсические расстройства, угнетение функции печени, аллергические реакции.Один из наиболее широко применяемых антикоагулянтов непрямого действия - варфарин. Вводится в основном внутрь, хотя имеются препараты и для внутривенных инъекций.Серьезный побочный эффект - кровотечения, возникающие на фоне имеющейся патологии либо при передозировке препарата. Локализация кровотеченийвесьма разнообразна (желудочно-кишечный тракт, мочеполовая система, ЦНС и др.). Возможны нарушения функции печени, диспепсические расстройства, лейкопения, аллергические реакции, редко некроз кожи и др. Следует также иметь в виду, что варфарин проходит через плаценту и обладает тератогенностью.Антагонистом антикоагулянтов непрямого действия является витамин К1.

2 В настоящее время группа пенициллинов представлена большим количеством препаратов. Часть из них получают из культуральной среды, на которой произрастают определенные штаммы плесневых грибов(Penicillium), являющихся продуцентами пенициллина. Это так называемые биосинтетические пенициллины. Кроме того, путем химической модификации 6-аминопенициллановой кислоты, являющейся структурной основой биосин- тетических пенициллинов, создан ряд полусинтетических пенициллинов. На раз- личиях в путях получения пенициллинов, а также на ряде других признаков и осно- вывается приводимая классификация.I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины)Для парентерального введения (разруша- ются в кислой среде желудка)а) Непродолжительного действия Бензилпенициллина натриевая соль Бензилпенициллина калиевая сольб) Продолжительного действия Бензилпенициллина новокаиновая соль Бициллин-1 Бициллин-5 Для энтерального введения (кислотоустойчивы)
ФеноксиметилпенициллинII. Полусинтетические пенициллиныДля парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)а) Устойчивые к действию пенициллиназыОксациллина натриевая соль Нафциллинб) Широкого спектра действияАмпициллин АмоксициллинДля парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) Широкого спектра действия, включая синегнойную палочкуКарбенициллина динатриевая соль Тикарциллин Азлоциллин Для энтерального введения (кислотоустойчивы)Карбенициллин инданил натрий КарфециллинПенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.Биосинтетические пенициллиныСуществует несколько разновидностей природных пенициллинов, образующихся плесневыми грибами. В практической медицине большое распространение получил бензилпенициллин, выпускаемый в виде ряда солей.В производственных условиях бензилпенициллин получают на жидких питательных средах в так называемых ферментаторах. Продуцентами его являются определенные штаммы Penicillium.Бензилпенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен. Препарат относится к антибиотикам, действующим преимущественно на грамположительные бактерии. К нему чувствительны грамположительные кокки (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные кокки (менингококки, гонококки), палочки дифтерии (коринебактерии), сибиреязвенные палочки, возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии), спирохеты (в том числе бледная спирохета), некоторые патогенные грибы (например, актиномицеты). К бензилпенициллину резистентны семейство кишечных бактерий, кислотоустойчивые микобактерии туберкулеза, вирусы, риккетсии, простейшие, дрожжеподобные грибы.Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального применения, так как они разрушаются в кислой среде желудка.Хорошо растворимые бензилпенициллина натриевая и калиевая соли действуют относительно кратковременно (3-4 ч). В качестве длительно действующих препаратов большее значение приобрели плохо растворимые соли бензилпенициллина (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины). Их вводят внутримышечно, и они медленно всасываются из места введения. Создание депо препаратов в мышечной ткани позволяет поддерживать необходимые концентрации антибиотиков в крови длительное время (табл. 29.3). Через гематоэнцефалический барьер в обычных условиях препараты бензилпенициллина не проникают.

Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 318; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 1 2 34

Мы поможем в написании ваших работ!