Противопаркинсонические средства: классификация

.Препараты, снижающие активность холинергическойсистемыЦиклодол (Сертан) -механизм действия связан с центральным и периферическим М-холиноблокирующим эффектом. Рекомендуется больным с преобладанием тремора, так как наиболее эффективно устраняет тремор, слабо влияет на ригидность и гипокинезию.

Применяют для лечения больных с болезнью Паркинсона и при лекарственном паркинсонизме, вызванном антипсихотическими средствами.

Побочные эффекты: сухость во рту; тахикардия; запоры; возможно возбуждение и галлюцинации; при длительном применении развивается привыкание.

Противопоказания: глаукома; гипертрофия простаты.

билет № 121Виды лекарственной терапии.

Побочное действие может быть первичным и вторичным. Первичное действие возникает как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат (например, тошнота, рвота при раздражающем действии веществ на слизистую оболочку желудка). Вторичное побочное действие относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (например, гиповитаминоз при подавлении кишечной флоры антибиотиками)Повышенными реакциями организма на введение лекарственных средств являются аллергические реакции, которые можно разделить на 4 типа:Тип 1. Немедленный тип аллергических реакций развивается в течение нескольких часов после введения разрешающей дозы лекарственного средства.Ведущую роль играют IgE — антитела, связывающиеся с антигеном на поверхности тучных клеток, приводя их к дегрануляции, выделению гистамина.Проявляются крапивницей, отеками, анафилактическим шоком и др. (вызывают пенициллины).Тип 2. Цитолитический тип реакций, когда IgG и IgM — антитела, активируя систему комплемента, взаимодействуют с антигеном на поверхности форменных элементов крови, вызывая их лизис (метилдофа вызывает гемолитическую анемию, анальгин — агранулоцитоз).Тип 3. Иммунокомплексный тип реакций, когда IgE — антитела образуют комплексы с антигеном и комплементом, которые взаимодействуют с эндотелием (повреждая его).При этом развивается сывороточная болезнь, проявляющаяся лихорадкой, крапивницей, зудом и др. (вызывают сульфаниламиды).Тип 4. Замедленный тип аллергических реакций, в которые вовлечены клеточные механизмы иммунитета, включающие сенсибилизированные Т-лимфоциты и макрофаги.Проявляется в виде контактного дерматита, например при нанесении на кожу раздражающих лекарственных средств.К повышенным реакциям относится идиосинкразия (греч. idios — своеобразный; synkrasis — слияние, смешивание), т. е. повышенная генетически обусловленная реакция организма при введении медикаментов в малых дозах, связанная с недостаточной активностью некоторых ферментов.Так, с наследственной недостаточностью холинэстеразы сыворотки крови связано удлинение действия дитилина до 2—3 ч.

2.Противовирусные средства для лечения гриппа: классификация, механизм действия, показания к применению, побочноедействиПротивовирусные средства – это лекарственные вещества, способные тормозить процессы адсорбции, проникновения и размножения вирусов. Для профилактики и лечения вирусных инфекций применяют химиотерапевтические препараты, интерфероны и индукторы интерферона.Противовирусные препараты, эффективные при гриппозной инфекции, могут быть представлены следующими группами.1. Ингибиторы вирусного белка М2 РемантадинМидантан (амантадин)2. Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы ЗанамивирОсельтамивир3. Ингибиторы вирусной РНК-полимеразы Рибавирин4. Разные препараты АрбидолОксолинПервая группа относится к ингибиторам М2-белка. Мембранный белок М2, функционирующий в качестве ионного канала, обнаружен только у вируса гриппа типа А. Ингибиторы этого белка нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома. В итоге подавляется репликация вируса.К этой группе относится мидантан (адамантанамина гидрохлорид, амантадин, симметрел). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется в основном почками. Вводят его внутрь.Мидантан может оказывать отрицательное влияние на ЦНС (возникают повышенная возбудимость, сонливость, тремор, атаксия). Возможны диспепсические нарушения, кожные поражения.Аналогичными свойствами, показаниями к применению и побочными эф-фектами обладает ремантадин (ремантадина гидрохлорид), сходный по химической структуре с мидантаном. К обоим препаратам довольно быстро развивается резистентность вирусов.Вторая группа препаратов ингибирует вирусный фермент нейраминидазу, которая представляет собой гликопротеин, образующийся на поверхности вирусов гриппа типа А и В. Этот фермент способствует попаданию вируса к клеткам-«мишеням» в респираторном тракте. Специфические ингибиторы нейраминидазы (конкурентное, обратимое действие) препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками. Нарушается репликация вируса.занамивир (реленца),осельтамивир (тамифлу) - используется в виде этилового эфира. Он хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро гидролизуется (в кишечнике, печени, крови). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 3-4 ч. t_1/2 ~ 6-10 ч. Выделяется почками.Переносится препарат относительно хорошо. Для уменьшения диспепсических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды. К группе синтетических препаратов, ингибирующих синтез нуклеиновых кислот, относится рибавирин (рибамидил). Эффективен при гриппе типа А и В, тяжелой респираторной синцитиальной вирусной инфекции (вводят ингаляционно), геморрагической лихорадке с почечным синдромом и при ласской лихорадке (внутривенно). Из побочных эффектов отмечаются кожная сыпь, конъюнктивит. К числу разных препаратов относится арбидол. Применяется для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусами гриппа типа А и В, а также при острых респираторных вирусных инфекциях. По имеющимся данным, арбидол, помимо умеренного противовирусного действия, обладает интерфероногенной активностью. Кроме того, он стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Вводится препарат внутрь. Переносится хорошо..

билет № 131.СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ одновременное действие в одном направлении двух или неск. веществ, обеспечивающее более высокий общий эффект, чем действие каждого из них в отдельности.Синергизм лекарственных средств может проявляться простым суммированием или потенцированием эффектов. Суммированный (аддитивный¹) эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов (например, так взаимодействуют средства для наркоза). Если при введении двух веществ общий эффект превышает (иногда значительно) сумму эффектов обоих веществ, это свидетельствует о потенцировании (например, антипсихотические препараты потенцируют действие средств для наркоза).Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия).Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом. выделяют прямойили косвенный антагонизм Кроме того, выделяют так называемый синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются. Так, на фоне α-адреноблокаторов стимулирующее действие адреналина на α-адренорецепторы сосудов уменьшается, а на β-адренорецепторы - становится более выраженным.

2.Синтетические антимикробные средства –ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНАПрепараты этого ряда обладают антибактериальным и антипротозойным эффектами.К противомикробным средствам данной группы относится 5-нитро-8-окси- хинолин - нитроксолин (5-НОК). Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Кроме того, он оказывает угнетающее влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и др.).Нитроксолин быстро всасывается из кишечника. Выделяется в неизмененном виде с мочой, где накапливается в бактериостатических концентрациях.Применяют нитроксолин при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными микроорганизмами. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны диспепсические явления. Следует учитывать, что при приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый Производные нитрофурана.Общие свойствапроизводных нитрофурана:1. способность нарушать структуру ДНК;2. широкий спектр антимикробного действия;3. высокая частота побочных реакций.Данная группа лекарственных препаратов используется преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин), а также для лечения инфекций кишечника (фуразалидон) и мочевыводящих путей (фурадонин, фурагин). Нитрофураныэффективны в отношении микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Вводятся внутрь, интравагинально, ректально. Фуразалидон применяют также при трихомонадномкольпите и лямблиозе. Фуразидин применяется при инфекциях мочевыводящих путей, а также местно для промывания и спринцевания в хирургической практике.Побочные эффекты: диспептические явления, тошнота, рвота, нарушение аппетита, аллергические реакции. С целью уменьшения побочных эффектов рекомендуют обильное питье, витамины группы В, блокаторы гистаминовых Н-1 рецепторов.Производныенитрофурана противопоказаны при тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Билет № 14

1Виды лекарственной терапии..Профилактическое применениелекарственных средств имеет в виду предупреждение определенных заболеваний. С этойцельюиспользуют дезинфицирующие, химиотерапевтические вещества и др.Этиотропная³ (каузальная⁴) терапия направлена на устранение причины заболевания (так, антибиотики действуют на бактерии, противомалярийные средства - на плазмодии малярии). Главной задачей симптоматической терапии является устранение нежелательных симптомов (например, боли), что оказывает существенное влияние и на течение основного патологического процесса. В связи с этим во многих случаях симптоматическая терапия играет роль патогенетической¹.Заместительная терапия используется при дефиците естественных биогенных веществ. Так, при недостаточности желез внутренней секреции (при сахарном диабете, микседеме) вводят соответствующие гормональные препараты. Длительность такой терапии измеряется месяцами и годами.Побочное действие может быть первичным и вторичным. Первичное действие возникает как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат (например, тошнота, рвота при раздражающем действии веществ на слизистую оболочку желудка). Вторичное побочное действие относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (например, гиповитаминоз при подавлении кишечной флоры антибиотиками).Лекарственные средства, назначаемые во время беременности, могут оказывать отрицательные влияния на эмбрион и плод-тератогенное¹ действие веществ, которое приводит к рождению детей с различными аномалиями.Вместе с тем следует учитывать, что лекарственные вещества могут оказывать на эмбрион и плод неблагоприятное воздействие, не связанное с нарушением органогенеза, что не относится к тератогенному действию. Если такие эффекты возникают до 12 нед беременности, их называют эмбриотоксическими¹, в более поздние сроки - фетотоксическими².При назначении препаратов беременным следует учитывать, что в случае прохождения веществ через плаценту они могут оказывать неблагоприятное влияние на плод. Так, стрептомицин, назначаемый беременной, способен вызвать глухоту у плода Кроме того, следует учитывать возможность попадания лекарственных веществ новорожденным с молоком матери, что может оказывать на них неблагоприятное влияние. Например, пенициллин может вызывать аллергические реакции, сульфаниламидные препараты - гемолитическую анемию, антикоагулянты - кровоточивость.Мутагенность - это способность веществ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства. Канцерогенность⁴- это способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

2.ТранквилизаторыОсновным для этой группы является анксиолитический эффект, который проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, устранении страха, тревоги, беспокойства. Классификация.

1Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепины):

*Длительного действия (Т_1/2=24-48 ч): феназепам, диазепам (сибазон, реланиум), хлордиазепоксид (элениум).

*Средней продолжительности действия (Т_1/2=6-24 ч): нозепам, лоразепам.

*Короткого действия (Т_1/2<6 ч): мидазолам (дормикум).

2Агонисты серотониновых рецепторов: буспирон.

3Разные: амизил, гидроксизин и др.

Бензодиазепины Являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов в составе ГАМК-барбитурат-бензодиазепинового рецепторного комплекса. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов → аллостерическая активация ГАМК_А-рецепторов → ↑ частоты открывания каналов ионов Cl^- → ↑ входящего тока ионов Cl^- → гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Основное действие оказывают на лимбическую систему.

Эффекты: анксиолитический, седативный и снотворный (за исключением «дневных» транквилизаторов), миорелаксирующий, противосудорожный, амнестический побочные деуствия Сонливость, заторможенность, замедление реакций, нарушение памяти, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, кожные высыпания, психическая и физическая зависимость, абстинентный синдром.

Возможны парадоксальные реакции.Буспирон Является агонистом 5-НТ_1А серотониновых рецепторов. Стимуляция 5-НТ_1А-рецепторов → ↓ активности нейронов шва, ↓ синтеза и высвобождения серотонина. Эффекты: анксиолитический.поб действия Нервозность, головокружение, головная боль, парестезии, тошнота, диарея.АмизилЯвляется центральным холиноблокатором, угнетает М-х/р ретикулярной формации. Эффекты: анксиолитический, седативный. Обладает периферической М-холиноблокирующейактивностью.поб действия Атропиноподобное действие: сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков и др.Применение: неврозы и неврозоподобные состояния; премедикация (бензодиазепины); эпилепсия (бензодиазепины); нарушения сна (бензодиазепины, см. ниже); неврологические заболевания, сопровождающиеся гипертонусом скелетных мышц.Острое отравление бензодиазепинами.Препараты обладают большой терапевтической широтой и редко вызывают острые отравления. Симптомы: галлюцинации, расстройства артикуляции, нистагм, атаксия, мышечная атония, затем нарушения сознания (кома), угнетение дыхания и сердечной деятельности.Лечение. Специфический антагонист – флумазенил (блокатор бензодиазепиновых рецепторов); симптоматическая терапия.

Билет 15 1 Сердечные гликозиды: классификация, механизм кардиотонического действия, основные эффекты, сущность действия при декомпенсации сердца, изменение ЭКГ под влиянием сердечных гликозидов.Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие.используются при сердечной недостаточности.Их подразделяют на 3 группы: 1) гликозиды быстрого, но непродолжительного действия (строфантин, коргликон); 2) гликозиды средней продолжительности действия (дигоксин, целанид); 3) гликозиды длительного действия (дигитоксин).Основным свойством гликозидов является их избирательное действие на сердце, которое характеризуется 5 основными эффектами: 1) положительное инотропное действие (усиление и укорочение систолы); 2) отрицательное хронотропное действие (удлинение диастолы и урежение сердечных сокращений); 3) отрицательное дромотропное действие (замедление проведения импульсов по проводящим путям сердца); 4) положительное тонотропное действие (повышение тонуса миокарда и уменьшение размеров дилатированного сердца);5) положительное батмотропное действие (повышение возбудимости миокарда).Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов связан с их ингибирующим влиянием на Nа⁺,К⁺-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов Это приводит к нарушению тока Na⁺ и К⁺. В итоге содержание К⁺ внутри кардиомиоцитов снижается, а Na⁺ - повышается. При этом разница между внутри- и внеклеточной концентрацией Na⁺ уменьшается, что понижает трансмембранный Na⁺/Са²⁺-обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Са²⁺, что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикулуме. В свою очередь это стимулирует поступление извне дополнительных количеств Са²⁺ в кардиомиоциты через кальциевые L-каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са²⁺ из саркоплазматического ретикулума. При этом увеличивается содержание свободных ионов Са²⁺ в саркоплазме, что и обеспечивает кардиотонический эффект. Ионы Са²⁺ взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда На ЭКГ это проявляется укорочением интервала Q-T; со стороны желудочкового комплекса типичны также снижение сегмента S-T ниже изоэлектрической линии, уменьшение, сглаживание или инверсия зубца T.Основное действие сердечных гликозидов на кровообращение при декомпенсации сердца заключается в уменьшении венозного застоя. При этом венозное давление падает и отеки постепенно исчезают. При устранении венозного застоя не происходит рефлекторного учащения сердечного ритма (рефлекс Бейнбриджа с устьев верхних полых вен). Артериальное давление не изменяется или повышается (если было понижено). Общее периферическое сопротивление сосудов уменьшается, кровоснабжение и оксигенация тканей улучшаются. Нарушенные функции внутренних органов (печени, желудочно-кишечного тракта и др.) восстанавливаются. Кровоснабжение сердца сердечные гликозиды могут улучшать за счет нормализации общей гемодинамики (у препаратов наперстянки при их введении в высоких дозах отмечено незначительное прямое коронаросуживающее действие).2 Нейролептики: классификация. Типичные нейролептики: механизм антипсихотического действия, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению, побочное действиеА. «Типичные» антипсихотические средства*Производные фенотиазина (Аминазин Трифтазин Фторфеназин)*Производные тиоксантена (Хлорпротиксен)*Производные бутирофенона(Галоперидол)Б. «Атипичные» антипсихотические средства*Бензамиды*Сульпирид*Производные бензодиазепина Клозапин1Аминазин имеет широкий спектр действия. Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС, а также на периферическую иннервацию, исполнительные органы и обмен веществ. В больших дозах он вызывает гипнотический эффект: наступает поверхностный сон, легко прерываемый внешним раздражением.Характерным для аминазина является миорелаксирующее действие, проявляющееся снижением двигательной активности. Аминазин угнетает центр теплорегуляции.Аминазин обладает отчетливым противорвотным эффектомДля аминазина характерно влияние на сердечнососудистую систему, заключающееся в снижении артериального давления. Механизм связан с угнетением центров гипоталамуса, с α-адреноблокирующими и спазмолитическими свойствами аминазина, подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов, а также со снижением силы сердечных сокращений. Гипотензии обычно сопутствует рефлекторная тахикардия.Вводят аминазин энтерально и парентерально. Длительность его терапевтического эффекта при однократном введении составляет приблизительно 6 ч. Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается не полностью. Метаболизируется при первом прохождении через печеночный барьер.При длительном применении аминазина развивается привыкание к нему. Однако это касается лишь седативного, гипотензивного и ряда других эффектов; антипсихотическое действие при этом не изменяется.2Трифтазин характеризуется более избирательным, чем аминазин, антипсихотическим влиянием и менее выраженным седативным эффектом. По противорвотной активности он превосходит аминазин. Отличается от последнего более слабым гипотензивным, адреноблокирующим и миорелаксирующим действием. Чаще возникают экстрапирамидные расстройства.3Фторфеназин по эффективности в качестве антипсихотического средства аналогичен трифтазину. Как противорвотное средство несколько превосходит его. побочные эффекты. общая вялость, апатия, сонливость, сухость в полости рта, дискомфорт в области сердца, подложечной области; возможны гипотензия, ортостатический коллапс (перечисленное чаще наблюдается при использовании аминазина). Иногда развивается застойная желтуха (обычно при применении аминазина). Для антипсихотических средств фенотиазинового ряда (особенно для препаратов, содержащих пиперазиновый цикл) характерны экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм и др.). При длительном применении фенотиазиновых антипсихотических средств (в течение многих месяцев и лет) возможно развитие так называемой поздней дискинезии¹В редких случаях развивается так называемый злокачественный нейролептический синдром.3К производным тиоксантенаотносится хлорпротиксен (труксал). По химическому строению он схож с аминазином. Отличается от производных фенотиазина тем, что в тиоксантеновом гетероцикле на месте азота находится атом углерода с двойной связью По выраженности антипсихотического действия хлорпротиксен уступает фенотиазиновым производным. Из этого ряда соединений для лечения психических заболеваний в основном применяют галоперидол (галофен). Действие его наступает относительно быстро и продолжается длительное время. При введении внутрь максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-6 ч и сохраняется на высоком уровне около 3 сут. Через 5 сут почками выделяется около 40% введенного вещества.К производным замещенных бензамидов относится сульпирид. Он является избирательно действующим блокатором дофаминовых D₂-рецепторов. Обладает достаточно выраженной антипсихотической активностью. Для него характерно и противорвотное действие. Вызывает лишь незначительный седативный эффект. При применении сульпирида возможна небольшая гипотензия. Экстрапирамид- ные расстройства выражены в небольшой степени. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. t_1/2 = 5-10 ч.

Мы поможем в написании ваших работ!