Общая характеристика местных анестетиков
Местные анестетики используют для выключения болевой и других видов чувствительности при выполнении хирургических вмешательств, болезненных манипуляций, а также для лечения аритмий и др. Местные анестетики вызывают обратимую блокаду рецепторов и проведения возбуждения по нервным волокнам при введении в ткани или ограниченные анатомические пространства, аппликации на кожу и слизистые оболочки.
Виды анестезии
Местная и общая.
Местная анестезия – с сохранением сознания. Препараты - местные анестетики. Виды местной анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая (см. ниже).
Общая анестезия – с угнетением или отключением сознания. Общие анестетики рассматриваются в отдельной лекции (См. наркозные средства).
Требования к местным анестетикам
1. Высокая избирательность действия,
2. Короткий латентный период;
3. Управляемая продолжительность действия (удобная для проведения разнообразных манипуляций);
4. Отсутствие отрицательного местного влияния (раздражающего и др.) на нервные элементы, окружающие ткани.
5. Низкая системная токсичность и минимальные резорбтивные побочные эффекты. Анестетики, могут всасываться из места введения и оказывать токсическое действие на многие органы и системы: ЦНС, ССС, падение АД (коллапс), тошнота, рвота, анафилаксия.
6. Высокая эффективность при выбранном способе местной анестезии;
7. Сужение кровеносных сосудов (не расширение их). Сужение сосудов усиливает анестезию, понижает кровотечение из тканей, задерживает всасывание анестетика (уменьшение токсичности). Если анестетик не сужает сосуды, то к нему добавляют адреномиметики (эпинефрин, другие сосудосуживающие средства).
|
|
|
8. Хорошая растворимость в воде, стабильность при хранении и стерилизации.
Классификация местных анестетиков
По химической структуре
ЭФИРЫ
· Эфиры бензойной кислоты: кокаин.
· Эфиры парааминобензойной кислоты (ПАБК): анестезин, новокаин, дикаин (тетракаин).
· Бензофуранкарбоновой кислоты: бензофурокаин.
АМИДЫ
· Ацетанилиды: лидокаин, тримекаин, ропивакаин.
· Амиды 2 бутоненцинхониновой кислоты: совкаин.
· Амиды пиперидинкарбоновой кислоты: бупивакаин, мепивакаин.
· Амиды пирролидинкарбоновой кислоты: пиромекаин (бумекаин).
· Бета-аминокетоны: фаликаин, гексакаин.
· Тиофенкарбоновой кислоты: артикаин (ультракаин).
По способу применения
1. Для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин (бумекаин).
2. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин; бупивакаин, ропивакаин.
3. Для всех видов анестезии: лидокаин, тримекаин.
По времени действия
|
|
|
1. Короткого действия 5-10 минут (с эпинефрином до 30 минут): прокаин (новокаин).
2. Умеренной продолжительности действия 10-30 минут (с эпинефрином до 60 минут): лидокаин, анестезин.
3. Длительного действия более 60 минут: артикаин (2часа), тетракаин, бупивакаин, кокаин, ропивакаин (6-13часов).
По токсичности
1. Низкая токсичность: новокаин, анестезин, артикаин.
2. Средняя токсичность: лидокаин, бумекаин, тримекаин.
3. Значительная токсичность: дикаин, бупивакаин, тетракаин, ропивакаин, кокаин.
Фармакокинетика местных анестетиков
Местные анестетики значительно различаются по способности проникать через слизистые оболочки, продолжительности действия, степени анестезирующей активности, токсичности, растворимости в воде и липидах, стабильности растворов. Основные фармакологические свойства МА определяются их липофильностью (анестезирующая активность, диффузионная способность), способностью связываться с белками (длительность действия, токсичность) и константой диссоциации (диффузионная способность, начало действия).
Скорость абсорбции
Зависит от способа и места введения (степень васкуляризации тканей), дозы (объем и концентрация раствора), способности вызывать вазодилатацию, связываться с тканями и липофильности. Скорость абсорбции снижается при добавлении к раствору МА сосудосуживающего средства (эпинефрин и др.). Максимальная концентрация в крови МА достигается через 10-30 минут после местного применения и через 1-5 минут после интрахеального или внутрисосудистого введения. Проникают через плацентарный барьер методом диффузии.
|
|
|
Биотрансформация
Эфиры гидролизуются в большей степени холинэстеразой плазмы крови и в меньшей – эстеразами тканей. Амиды подвергаются биотрансформации в печени.
Выведение
Преимущественно почками в основном в виде метаболитов. Незначительная часть лидокаина и тетракаина и их метаболитов подвергается кишечно-печеночной циркуляции (энтерогепатическая рециркуляция).
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 2550; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!