ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА
СИБАЗОН (диазепам, реланиум, седуксен, валиум)
Препарат выпускается в виде таблеток по 5мг; раствор для инъекций 0.5%-2.0мл
Фармакокинетика:
Препарат назначается внутрь (хорошо всасывается в кишечнике), внутримышечно, внутривенно; равномерно распределяется в тканях организма, связь с белками плазмы крови высокая 95-99%; биотрансформация происходит в печени, отмечают наличие энтерогепатической рециркуляции; выведение препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов через почки и кишечник.
Фармакодинамика:
Сибазон стимулирует бензодиазепиновые рецепторы в центральной нервной системе (подкорковые структуры), в результате наступает активация ГАМК-рецепторов и угнетение психических функций мозга. Препарат вызывает:
1. Анксиолитическое действие;
2. Седативный эффект;
3. Гипнотический эффект;
4. Миорелаксантное действие;
5. Сибазон снижает ночную секрецию желудочного сока;
6. Препарат оказывает противоаритмическое действие.
Показания к применению:
1. Неврозы;
2. Психопатии;
3. Шизофрения (в комплексном лечении);
4. Соматические заболевания с признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха (стенокардия);
5. Эпилепсия;
6. Премедикация;
7. Эклампсия;
8. Столбняк;
9. При алкогольном психозе (белая горячка) вводят парентерально (внутривенно медленно) до 10 мл (50мг).
Режим дозирования:
Для купирования острого психомоторного возбуждения вводят внутримышечно или внутривенно 10-30мг. При внутривенном введении скорость введения не должна превышать 0.5мл за 30 секунд. Раствор седуксена совместим только с раствором глюкозы. Внутрь назначают по 5-15мг в сутки в 1-2 приема.
|
|
|
Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: угнетение функций, антероградная амнезия; гипотензия; диспептические расстройства, аллергические реакции, снижение либидо, нарушение менструаций, в отдельных случаях общее и половое возбуждение (галлюцинации сексуального характера).
ХЛОЗЕПИД (элениум)
Препарат по фармакокинетическим и фармакодинамическим показателям близок сибазону. По эффективности незначительно уступает сибазону. Назначают внутрь по 5-10 мг в сутки (в 1 таблетке 5мг) при невротических состояниях.
ФЕНАЗЕПАМ
Препарат по силе транквилизирующего эффекта превосходит все препараты этой группы. Назначают по 0.5-5мг (в 1 таблетке 0.5мг и 1мг) 2 раза в сутки. Возможные побочные эффекты сравнимы с таковыми у сибазона.
СИБАЗОН, ХЛОЗЕПИД и ФЕНАЗЕПАМ - препараты длительного действия (8-12 часов), относятся к классическим транквилизаторам.
НОЗЕПАМ (тазепам), ЛОРАЗЕПАМ (трапекс), АЛЬПРАЗОЛАМ (ксанакс) - классические транквилизаторы, продолжительность действия которых составляет 6-8 часов.
|
|
|
МЕЗАПАМ (рудотель), ГИДАЗЕПАМ, ТОФИЗОПАМ (грандаксин) - производные бензодиазепина, у которых практически не выявляется снотворный эффект, поэтому эти препараты относят к "ДНЕВНЫМ" транквилизаторам.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАСПИРОДЕКАНДИОНА
БУСПИРОН
Фармакокинетика:
Препарат при приеме внутрь полностью всасывается в кишечнике; связывание с белками плазмы в среднем 95%; биотрансформация в печени - пресистемная элиминация; выведение через почки до 60% и кишечник.
Фармакодинамика:
Препарат обладает анксиолитическим действием, которое развивается за счет стимуляции пре- и постсинаптических 5-НТ-1а серотониновых рецепторов; блокады Д-2 дофаминовых рецепторов. Буспирон не оказывает влияния на ГАМК-ергическую систему; не оказывает существенного влияния на психомоторные функции; не вызывает толерантности и синдрома отмены. Анксиолитический (противотревожный) эффект развивается постепенно и достигает максимума при длительном (4 недели и более) приеме препарата.
Показания к применению:
Панические и тревожные расстройства, вегетативные дистонии, синдром алкогольной абстиненции, депрессии, сексуальной дисфункции.
|
|
|
Режим дозирования:
Буспирон назначают внутрь в начальной дозе по 5мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 60мг.
Побочные эффекты:
Головокружение, нарушение сна; в отдельных случаях таикардия, диспептические расстройства.
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКЛИДИНА
ОКСИЛИДИН
Препарат угнетает нейроны коры и ретикулярной формации мозга. В результате развивается анксиолитический эффект. Оксилидин применяется при тревожно-депрессивных состояниях; при сердечно-сосудистой патологии и нарушениях мозгового кровообращения. Назначают внутрь по 20-50мг 2-3 раза в сутки (выпускаются таблетки по 20мг и по 50мг) и парентерально в виде инъекций по 1-2мл 2% и 5% раствора. Побочные эффекты: диспептические расстройства.
ПРОИЗВОДНЫЕ ГАМК
ФЕНИБУТ
Препарат выпускается в таблетках по 0.25г. По химической структуре представляет собой производное ГАМК.
Фармакокинетика:
Фенибут назначают внутрь, хорошо всасывается в кишечнике; биотрансформация в печени; выведение через почки.
Фармакодинамика:
Фенибут стимулирует ГАМК-рецепторы в центральной нервной системе, в результате оказывает следующие виды действия:
|
|
|
1. Транквилизирующий эффект (противосудорожной активности нет).
2. Нормализация структуры сна.
3. Элементы ноотропного действия (повышение уровня логического мышления; проявление положительного контакта у конфликтующих между собой людей).
4. Противоукачивающее действие.
Показания к применению:
1. Тревога, страх при астено-вегетативных неврозах.
2. Бессонница.
3. Премедикация.
4. Головокружение (болезнь Меньера).
5. При заиканиях и тиках.
6. Болезнь и синдром Паркинсона (в комплексе).
7. Алкогольный абстинентный синдром.
Режим дозирования:
Курс от 2 недель до 6 месяцев. Назначают по 1-2 таблетке - 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты:
В редких случаях нарушение сна.
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛМЕТАНА
АМИЗИЛ
Выпускается в таблетках по 1 и 2мг. Амизил блокирует, в первую очередь, мускаринчувствительные холинорецепторы в головном мозге; угнетает серотониновые, гистаминовые рецепторы. В результате развивается транквилизирующий эффект. Применяется в неврологической практике при неврозах по 1-2табл 3-4 раза в сутки курсом 4-6 недель. Иногда применяется для расширения зрачка, в диагностических целях. Побочные эффекты: головокружение, тахикардия, сухость во рту.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 646; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!