ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ТИПИЧНЫХ НЕЙРОЛЕПТИКОВ
ЛЕКЦИЯ №16 ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА НЕЙРОЛЕПТИКИ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИКИ), АНТИДЕПРЕССАНТЫ
ПЛАН ЛЕКЦИИ:
16.1 Психические расстройства. основные понятия
16.2 Лекарственные препараты нейролептики
16.3 Фармакологическая характеристика атипичных нейролептиков
16.4 Неврозы. основные понятия
16.5 Классификация транквилизаторов
16.6 Общая характеристика транквилизаторов
16.7 Фармакологическая характеристика транквилизаторов разных химических групп
16.8 Основные понятия депрессии
16.9 Классификация антидепрессантов
ПСИХИЧЕСКИЕ РАССТРОЙСТВА. ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ
Психические расстройства - психозы, заболевания головного мозга, которые сопровождаются характерными клиническими симптомами.
КЛИНИЧЕСКИЕ СИМПТОМЫ ПСИХОЗОВ
1. Бред - расстройство мышления.
2. Слуховые галлюцинации - расстройство восприятия и воспроизведения звуковых колебаний.
3. Зрительные галлюцинации - расстройство восприятия зрительных образов.
4. Психомоторное возбуждение - повышенная двигательная активность.
Психозы наиболее часто сопровождают хронические заболевания центральной нервной системы - такие как шизофрения.
Шизофрения (в переводе с греческого расщепление души) - заболевание, которое сопровождается развитием психозов и характеризующееся нарушением соотношения сознательной деятельности и реальными протекающими событиями в обществе. В основе нарушений психической деятельности человека лежит (как считают в настоящее время) нарушение функционирования дофаминергической и серотонинергической иннервации в конечном мозге.
|
|
|
Таким образом, лекарственные средства, влияющие на обмен дофамина и серотонина в ткани мозга оказывают терапевтический эффект при психических нарушениях.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НЕЙРОЛЕПТИКИ
НЕЙРОЛЕПТИКИ - антипсихотические лекарственные средства, основное показание к применению которых - психические расстройства. Эти препараты делят на 2 большие группы: типичные и атипичные нейролептики.
АТИПИЧНОСТЬ - отсутствие или значительное уменьшение нарушений экстрапирамидной системы при применении лекарственных средств за счет преимущественного блокирования серотониновых -5-НТ-рецепторов в центральной нервной системе.
КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ
1. "ТИПИЧНЫЕ" антипсихотические средства:
Производные фенотиазина:
-алифатические производные:
АМИНАЗИН; ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (тизерцин); АЛИМЕМАЗИН (терален).
-пиперазиновые производные:
ЭТАПЕРАЗИН; ТРИФТАЗИН;
ФТОРФЕНАЗИН (модитен).
-пиперидиновые производные:
ТИОРИДАЗИН (сонапакс); ПЕРИЦИАЗИН (неулептил), ПИПОТИАЗИН (пипортил)..
|
|
|
Производные тиоксантена: ХЛОРПРОТИКСЕН.
Производные бутирофенона: ГАЛОПЕРИДОЛ; ДРОПЕРИДОЛ.
Производные дифенилбутилпиперидина
(по структуре близки к бутирофенонам):
ФЛУШПИРИЛЕН (ИМАП); ПИМОЗИД (ОРАП).
Производные индола: КАРБИДИН.
2. "АТИПИЧНЫЕ" антипсихотические средства:
-производные бензамида: СУЛЬПИРИД (эглонил).
-производные дибензодиазепина:
АЗАЛЕПТИН (клозапин, лепонекс).
-производные БЕНЗИЗОКСАЗОЛА:
РИСПЕРИДОН (рисполепт).
16.2.2 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НЕЙРОЛЕПТИКОВ
Фармакокинетика:
Нейролептики, как правило, хорошо всасываются при разных путях введения (энтерально и парентерально); распределение - в мозге концентрации препаратов меньше, чем в печени и других тканях; метаболизм в печени; выведение через почки, частично через кишечник.
Фармакодинамика:
Механизм действия: блокада постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в ЦНС (лимбическая система) характерно для типичных нейролептиков.
Развиваются следующие эффекты:
§ Подавление бреда и галлюцинаций;
§ Снижение агрессивности;
§ Снижение и устранение беспокойства, тревоги;
§ Понижение двигательной активности;
Показания к применению:
1. Психические заболевания (шизофрения и др.);
|
|
|
2. Алкогольные психозы;
3. Потенцирование эффектов анальгетиков, снотворных, анестетиков.
Побочные эффекты:
§ нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, сходные с паркинсонизмом).
§ стимуляция секреции пролактина (стимуляция лактации).
§ торможение секреции АКТГ и соматотропина в передней доле гипофиза.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ТИПИЧНЫХ НЕЙРОЛЕПТИКОВ
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА
АЛИФАТИЧЕСКИЕ производные: аминазин; левомепромазин (тизерцин); алимемазин (терален). Препараты с ГИПНОСЕДАТИВНЫМ КОМПОНЕНТОМ действия.
АМИНАЗИН
(хлорпромазина гидрохлорид)
Препарат выпускается в драже по 25мг,50мг и 100мг; в растворе для инъекций - ампулы 2.5% по 1;2;5 и 10мл. Хлорпромазин впервые синтезирован и его впервые применили у больных шизофренией во Франции в 1952г.
Фармакокинетика:
Препарат назначается внутрь, внутримышечно, внутривенно; всасывается в кишечнике. Наибольшая концентрация в печени; связывание с белками плазмы крови на 80-95%. Метаболизм в гепатоцитах. Выведение через почки и кишечник.
Фармакодинамика:
Аминазин блокирует дофаминовые и альфа - адренергические рецепторы в подкорковых образованиях головного мозга. Обнаружено, что препарат блокирует мускариновые – М-1 и гистаминовые – Н-1 рецепторы в ЦНС.
|
|
|
В результате развиваются следующие эффекты:
1. Нейролептическое действие (аминазин значительно ослабляет и даже полностью купирует бред и галлюцинации; снимает страх, тревогу, напряжение).
2. Седативное действие.
3. Понижение рефлекторной деятельности.
4. Противорвотное и противоикотное действие.
5. Гипотермический эффект (центральный).
6. Гипотензивное действие (центральное и периферическое).
7. Усиливает секрецию пролактина в передней доле гипофиза.
8. Угнетает секрецию гормона роста и гонадотропных гормонов гипофиза.
9. Антигистаминное действие - аминазин блокирует Н1 гистаминовые рецепторы.
10.Противовоспалительное действие.
Показания к применению:
1. Шизофрения, психозы.
2. Неврозы.
3. Эпилепсия (купирование эпилептического статуса в комплексной терапии).
4. Толерантные боли (вместе с анальгетиками).
5. Выраженная бессонница (вместе со снотворными).
6. Рвота, икота.
7. Болезнь Меньера (головокружение с сопутствующей патологией желудочно-кишечного тракта).
8. Зудящие дерматозы.
9. Премедикация (в комплексе).
10. Для искусственной (управляемой) гипотермии.
Режим дозирования:
При психических расстройствах аминазин назначают внутрь начиная с 25мг или 50мг 2-3 раза в сутки; постепенно дозу можно увеличить до 1г в сутки. В конце курса лечения дозу постепенно понижают. Средний курс - 2-3 месяца.
При алкогольных психозах до 400мг внутримышечно 1-3 раза в сутки.
Побочные эффекты:
Нейролептический синдром (симптомы паркинсонизма); депрессии; раздражающий эффект растворов аминазина; ортостатическая гипотензия; аллергии; фотосенсибилизация; диспепсии; гепатотоксичность, гинекомастия, нарушение менструального цикла, бесплодие, импотенция, привыкание.
Взаимодействие:
Фармацевтическая несовместимость: растворы аминазина образуют осадок при смешивании с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера. Хлорпромазин потенцирует действие наркозных, снотворных, противосудорожных средств; снижает эффективность сердечных гликозидов. Эстрогенные препараты усиливают нейролептический эффект аминазина.
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН
(тизерцин)
Препарат по фармакологическим свойствам аналогичен аминазину. Оказывает более выраженное адреноблокирующее действие и антигистаминный эффект. Назначают энтерально по 25мг (1 таблетка), парентерально по 1мл 2,5% р-ра.
АЛИМЕМАЗИН
(терален)
Препарат обладает кроме нейролептического эффекта выраженным антигистаминным эффектом. Рекомендуется принимать при аллергических поражениях верхних дыхательных путей. Назначают по 10-40 мг в сутки (в 1 таблетке 5 мг). Побочные отрицательные эффекты выражены в меньшей степени по сравнению с аминазином.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 1735; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!