АЗАЛЕПТИН (клозапин, лепонекс)
Препарат выпускается в виде таблеток по 25 и 100мг; растворе для инъекций 2.5%-2.0мл.
Азалептин оказывает блокирующее влияние на серотониновые (5-НТ) и дофаминовые (Д-4) рецепторы, в результате развивается антипсихотический эффект с седативным компонентом действия. Применяют при психических нарушениях с психомоторным возбуждением. Назначают внутрь после еды 2-3 раза в сутки в дозах от 200мг (начальная доза) до 600мг (максимальная суточная доза).
Азалептин практически не вызывает развитие синдрома Паркинсона. Основной побочный эффект при длительном применении - угнетение кроветворения.
ОЛАНЗАПИН
Производное дибензодиазепина, выпускается фирмой Элай Лилли под торговым названием ЗИПРЕКСА в виде таблеток по 5мг; 7.5мг и 10мг. По фармакокинетическим и фармакодинамическим характеристикам сходен с препаратом азалептин. Назначают по 10мг 1 раз в сутки.
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЗОКСАЗОЛА
РИСПЕРИДОН (рисполепт)
Препарат выпускается в таблетках по 1мг; 2мг; 3мг; 4мг; раствор для приема внутрь по 30 и 100мл во флаконах (в 1мл-1мг).
Антипсихотический эффект рисперидона развивается за счет блокады серотониновых - 5-НТ и дофаминовых Д-2 - рецепторов в головном мозге. Препарат также блокирует альфа – адренергические и Н-1 гистаминовые рецепторы в ЦНС.
Препарат хорошо всасывается в кишечнике независимо от приема пищи; биотрансформация в печени; выведение через почки (до 70%) и кишечник.
|
|
|
Рисперидон применяется при нарушениях психических функций. Назначают в начальной дозе 2мг 1-2 раза в сутки; максимальная доза может составлять 16мг в сутки. Курс применения зависит от тяжести заболевания и может составлять несколько месяцев.
Побочные эффекты: нарушение сна, диспептические расстройства, гинекомастия, угнетение кроветворения, аллергические реакции.
НЕВРОЗЫ. ОСНОВНЫЕ Понятия
Одно из основных показаний к применению транквилизаторов - неврозы. Неврозы - это обратимое нарушение деятельности коры головного мозга. Различают неврастении, истерии, неврозы навязчивых состояний и фобии. Например:
Клаустрофобия: страх закрытых помещений;
Агрофобия: боязнь открытого пространства;
Канцерофобия: страх заболеть онкологическим заболеванием и др.
В настоящее время существует несколько классификаций транквилизаторов:
КЛАССИФИКАЦИЯ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ
I. Производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА: хлозепид (элениум), сибазон (диазепам, седуксен, валиум), феназепам, нозепам (тазепам), мезапам (рудотель), тофизопам (грандаксин) и другие.
II. Производные разных химических групп:
1. АЗАСПИРОДЕКАНДИОНА: буспирон;
|
|
|
2. БЕНЗОКЛИДИНА: оксилидин;
3. ГАМК: фенибут;
4. ДИФЕНИЛМЕТАНА: амизил, гидроксизин (атаракс);
5. МОРФОЛИНА: триоксазин;
6. ОКТАНДИОНА: мебикар;
7. ПРОПАНДИОЛА: мепротан (мепробамат).
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ
1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов: феназепам, диазепам и др.
2. Агонисты ГАМК рецепторов: фенибут;
3. Агонисты серотониновых рецепторов: буспирон;
4. Препарты разного типа действия: амизил и др.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ЭФФЕКТУ
1. "КЛАССИЧЕСКИЕ" транквилизаторы: выражен как анксиолитический, так и гипнотический и миорелаксантный эффекты: феназепам, сибазон, мепротан, амизил и др. Работоспособность в дневное время нарушается.
2. "ДНЕВНЫЕ" транквилизаторы: выраженный анксиолитический и слабый гипнотический и миорелаксантный эффекты: мезапам, мебикар, фенибут, грандаксин и др. Работоспособность в дневное время сохраняется.
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
Фармакодинамика:
Механизм действия - снижение возбудимости нейронов подкорки и ствола мозга (лимбическая система, гиппокамп, таламус, гипоталамус, ретикулярная формация).
По точке приложения препаратов все транквилизаторы можно разделить:
1 группа (сибазон и др.) - агонисты бензодиазепиновых рецепторов, в результате стимуляция ГАМК-рецепторов в мозге и наступает угнетение ЦНС.
|
|
|
2 группа (буспирон) - стимуляция серотониновых рецепторов в головном мозге.
3 группа (мепротан, атаракс) - тормозит проведение импульса в нейронах ЦНС. Центральные миорелаксанты. Симпатолитическое и антихолинергическое действие.
4 группа (амизил) - центральный холиноблокатор преимущественно мускаринчувствительных холинорецепторов.
ЭФФЕКТЫ транквилизаторов:
АНКСИОЛИТИЧЕСКИЙ (антифобический) эффект - угнетение чувства страха.
ГИПНОТИЧЕСКИЙ эффект – способствуют угнетению лимбической системы и наступлению сна.
МИОРЕЛАКСАНТНЫЙ эффект - расслабление как скелетных, так и гладких мышц.
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЙ эффект - угнетение, в первую очередь патологической, импульсации в нейронах центральной нервной системы.
Показания к применению:
1. Неврологическая практика (неврозы, невропатии);
2. Психиатрическая практика (в комплексе);
3. Заболевания внутренних органов и систем человека, которые сопровождаются невротическими расстройствами.
Побочные эффекты:
Лекарственная зависимость; со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение и др.), диспептические расстройства, нарушения менструаций, угнетение либидо, в отдельных случаях возбуждение.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 831; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!