Антипсихотики (нейролептики) бивалентного действия (сульприд, амисульприд). Механизм действия, эффекты, применение. Отличие от классических нейролептиков.
Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических D2 и D3- рецепторов)
Замещенные бензамиды:
- сульпирид (эглонил),
- амисульприд (солиан)
В диапазоне малых доз блокируют пресинаптические D2 и D3 ауторецепторы, что приводит к высвобождению дофамина из пресинаптических окончаний и активации постсинаптических рецепторов. Поэтому в данном диапазоне доз преобладает отчетливый дофаминопозитивный эффект на уровне мезокортикальных проекций, что проявляется активирующим (растормаживающим), дезингибирующим и антиаутистическим антипсихотическим действием. Эффективны для коррекции первичной и вторичной негативной симптоматики. В диапазоне высоких доз блокируются постсинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, преимущественно на уровне мезолимбической системы. Преобладает дофаминонегативное действие, сопровождающийся подавлением продуктивной симптоматики при незначительном риске развития экстрапирамидных нарушений.
Конкретно эффектов бивалентных нейролептиков не нашла. Есть только общие эфффекты.
| Фармакологическая характеристика нейролептиков | |||
| Эффекты | Механизм действия | Применение | Осложнения |
| 1.Антипсихотический:подавление продуктивной симптоматики. | Блокада D2-рецепторов на уровне мезолимбической системы. | Шизофрения и другие психозы. | Экстрапирамидные нарушения, клинически значимое повышение уровня пролактина, усиление существующей и появление вторичной негативной симптоматики в результате неизбира-тельной блокады D2-рецепторов на уровне других дофаминерги-ческих проекций. |
| 2. Общеседативный: психическая заторможенность, явления брадипсихизма, снижение уровня бодрствования при сохранении контакта с врачом. | Блокада центральных α1-адренорецепторов - подавление восходящего активирующего влияния ретикулярной формации, угнетение лимбической системы и гипоталамуса Блокада центральных М-холинорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. | Купирование психомоторного возбуждения различной природы (агрессия, тревога, маниакальное возбуждение). Для потенцирования действия общих анестетиков в комплексном анестезиологическом пособии | Эмоциональная индифферентность, потеря интереса к окружающему, снижение волевого потенциала, нейролеп-тическая депрессия Токсическое угнетения дыхательного и сосудо-двигательного центров. Нежелательные эффекты, связанные с блокадой периферических М-холинорецепторов (сухость во рту, атония гладкомы-шечных органов и т.д.) и Н1-гистаминовых рецепторов (гиперседация, гипотензия, увеличение массы тела). |
| 3. Активирующее, дезингибирующее и антиаутистическое антипсихотическое действие: проявляется сглаживанием аутис-тических нарушений, нормализацией интер-персональных связей, уменьшением негативной симптоматики. | Блокада 5-НТ2А на уровне префронтальной коры. Блокада пресинаптичес-ких D2 и D3 aуторецепто-ров на уровне дофаминергических мезокортикальных проекций. | Коррекция дефицитарных (негативных) расстройств у больных шизофренией. | Гиперактивация больных. |
| 4. Гипотензивный: снижение системного артериального давления. | Блокада α1-адренорецеп-торов сосудодвигатель-ного центра и в периферических сосудах | Не применяется | Ортостатическая гипо-тензия, рефлекторная тахикардия |
| 5. Гипотермический: снижение нормальной температуры тела при лихорадке и у здоровых людей. | Блокада центра теплоре-гуляции. Угнетение те-плопродукции (подавле-ние окислительных про-цессов, энергетического обмена; ферментов, уча-ствующих в несократи-тельном термогенезе). Увеличение теплоотдачи. | Для управляемой гипотермии в анестезио-логии (для увеличения устойчивости тканей к гипоксии). | Понижение нормальной температуры тела, особенно при сочетании с физическим охлаждением пациента. |
| 6. Противорвотный:профилактика и коррекция рвоты, токсического генеза. | Блокада D2-рецепторов пусковой зоны (trigger zone), расположенной на дне IV желудочка. | При рвоте, вызванной лучевой терапией, противобластомными средствами, апомор-фином, морфином и другими веществами. | Возможна психомоторная заторможенность, экстрапирамидные нарушения. |
Основное отличие – в побочном эффекте ( у классических – нарушение функции экстрапирамидной системы (паркинсонизм и другие двигательные нарушения); у атипичных (к ним относятся и бивалентные) этот эффект наблюдается относительно редко и в небольшой степени). Основа этих различий – разный спектр рецепторного действия.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 774; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!