Инсулины ультракороткого действия
Инсулины короткого действия (аналоги инсулина человека) получены в результате снижения стабильности инсулинового гексамера.
Хумалог (инсулин лизпро)
В структуре Хумалога изменены позиции лизина и пролина в 28-м и 29-м положениях В-цепи инсулина, что сопровождается значительно более генной молекулярной ассоциацией, чем у растворимого человеческого инсулина. Таким образом, препарат намного быстрее всасывается из мест подкожной инъекции.
НовоРапид (инсулин аспарт)
Быстродействующий аналог человеческого инсулина, структура которого практически идентична нативному инсулину; единственным изменением является замена аминокислоты пролин аспарагиновой кислоты в позиции В28 аминокислотной последовательности. Такое структурное изменение снижает тенденцию инсулиновых молекул к их преобразованию в димеры и гексамеры. Снижение способности молекулы к полимеризации ускоряет всасывание инсулина, что приводит к более быстрому достижению максимальной концентрации инсулина в плазме крови по сравнению с человеческим инсулином, при этом способность молекул связываться с рецептором инсулина (аффинность) остаётся прежней.
Апидра (инсулин глулизин)
В молекуле Апидры в 3-м положении В-цепи аспарагин заменён лизином, а в 29-м положении В-цепи лизин заменён глутамином. По фармакодинамическим свойствам, а также по биодоступности глулизин соответствует всем ультракоротким инсулинам. По митогенной и метаболической активности глулизин не отличается от простого человеческого инсулина, что свидетельствует о возможности его безопасного использования.
|
|
|
Кроме этого аналоги инсулина ультракороткого действия обладают способностью быстро элиминировать из организма. Концентрация в плазме крови Хумалога, НовоРапида и Апидры достигается максимально быстро, затем концентрация плавно возвращается к базальному уровню, что позволяет лучше воспроизводить физиологический профиль секреции эндогенного инсулина. Благодаря сверхкороткому началу действия эти инсулины вводят непосредственно перед едой или во время приёма пищи. Это улучшает качество жизни больных, снижает риск развития гипогликемических состояний.
Инсулины короткого действия
Инсулины короткого действия – Актрапид НМ, Хумулин Регуляр, Инсуман Рапид ГТ, Биосулин Р, Ринсулин Р – представляют собой водный раствор инсулина с добавлением консервантов и стабилизаторов. Молекулы инсулина в водной среде образуют гексамеры, на диссоциацию которых требуется определённое время. При подкожном введении данные препараты начинают действовать через 10-30минут, пик их действия отмечается через 1-3часа, а продолжительность – 4-8часов в зависимости от дозы. Инсулины короткого действия можно вводить несколько раз в сутки подкожно, внутримышечно или внутривенно.
|
|
|
Инсулины средней продолжительности действия
К инсулинам средней продолжительности действия относятся Протафан НМ, Хумулин НПХ (нейтральный протамин Хагедорна), Инсуман Базал, Биосулин Н. Для продления действия препарата к обычному инсулину добавляют одно из двух веществ – протамин или цинк. В зависимости от дополнительного вещества все инсулины продлённого действия подразделяются на протамин-инсулины (Протафан НМ, Хумулин НПХ, Инсуман Базал, Биосулин Н, Ринсулин НПХ) и цинк-инсулины (инсулин Ленте). Протамин – белковое вещество, получаемое из молоки рыб. Обладая щелочной реакцией, протамин взаимодействует с кислым инсулином, образуя нерастворимый комплекс (кристаллы), который при подкожном введении обеспечивает медленное выведение гормона. Препарат содержит в равном количестве инсулин и протамин. Инсулины НПХ можно смешивать в одном шприце в любых соотношениях с простыми инсулинами без изменения их фармакокинетики. Начало действия препаратов средней продолжительности – через 2,0-2,5часа после введения, максимум действия – через 6-8-10часов, длительность действия составляет 18-24часа. Скорость всасывания и длительность действия зависят от дозы инсулина, что необходимо учитывать при индивидуальном планировании инсулинотерапии.
|
|
|
Ринсулин (Ринсулин Р и Ринсулин НПХ)– первый отечественный генно-инженерный инсулин человека. Весь цикл производства осуществляется у нас в стране, начиная с создания культуры микроорганизма с включённым в них геном инсулина, дальнейшего взращивания этой культуры, выделения из неё инсулина, очистки инсулина и приготовления ЛФ.
Препараты инсулина типа Ленте (цинк-инсулины) смешивать с инсулинами короткого действия в одном шприце нельзя, так как произойдут взаимодействие и переход в аморфную или кристаллическую форму с потерей профиля быстрого всасывания. В настоящее время в РФ инсулины с этим видом продления действия не применяются.
Дата добавления: 2018-04-04; просмотров: 413; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!