Пероральные гипогликемические средства
Применяются для лечения сахарного диабета 2 типа.
Классификация по химическому строению
1. Производные сульфонилмочевины – глибенкламид (манинил), гликлазид (глидиаб, диабетон МВ), глимепирид (амарил) и др.
2. Меглитиниды – репаглинид (новонорм), натеглинид (старликс).
3. Бигуаниды – метформин (глиформин, глюкофаж)
4. Производные тиазолидиндиона – пиоглитазон (диаглитазон), росиглитазон (авандия)
5. Инкретиномиметики:
a. Прямого действия (пептидной структуры) – лираглутид (виктоза), эксенатид (баета).
b. Непрямого действия (не пептиды) – вилдаглиптин (галвус), саксаглиптин (онглиза), ситаглиптин (янувия).
6. Тетрасахариды – акарбоза (глюкобай).
Производные сульфонилмочевины
Способствуют выходу готовых запасов инсулина из депо. На синтез инсулина не влияют! Тормозят секрецию глюкагона – антагониста инсулина.
Таблица. Сравнительная характеристика производных сульфонилмочевины
| Препарат | Сравнительная гипогликемическая активность | Скорость развития эффекта, ч | Длительность гипогликемического действия, ч |
| Препараты 1 поколения | |||
| Толбутамид | 1 | 3-5 | 6-10 |
| Препараты 2 поколения | |||
| Глибенкламид | 100 | 3-5 | 12-24 |
| Гликлазид | 10 | 6-8 | Более 24 |
| Препараты 3 поколения | |||
| Глимепирид | 500 | 2-3 | 24 |
Препараты 1 поколения применялись ранее, сейчас вытеснены более эффективными и менее токсичными препаратами 2 и 3 поколения.
|
|
|
ПкП: 1. Инсулиннезависимый диабет у больных старше 40-45 лет при давности заболевания не более 5 лет. 2. Диабет взрослых на фоне тучности. 3. Инсулинорезистентный диабет.
ПЭ: 1. Диспепсия часто. 2. Аллергические реакции. 3. Угнетение кроветворения. 4. У пожилых затянутый и избыточный гипогликемический эффект до шока. 5. Резистентность к препаратам, что не позволяет применять их длительно.
Противопоказания: 1. Диабет 1 типа у детей и юношей. 2. Диабет беременных. 3. Сопутствующие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, печени и почек. 4. Утяжеление течения диабета на фоне пероральной терапии.
Меглитиниды
Обладают тем же механизмом действия, что и производные сульфонилмочевины, но действуют менее продолжительно. Это позволяет избежать гипогликемических реакций. Назначаются за 15 мин до еды, стимулируют бета-клетки поджелудочной железы – это совпадает с повышением потребности организма в инсулине на фоне приема пищи. Длительность эффекта 2-3 ч.
ПкП: профилактика гипергликемии после приема пищи при нетяжелых формах сахарного диабета 2 типа.
Бигуаниды
В России используется один препарат – МЕТФОРМИН (ГЛЮКОФАЖ). Максимальный эффект наступает через 4-6 ч и продолжается 10-12 ч.
|
|
|
Повышает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину → глюкоза быстрее поглощается клетками, но при этом образуется молочная кислота, т.е. возможно развитие ацидоза. Тормозит глюконеогенез. Замедляет поглощение глюкозы из углеводов пищи в кишечнике.
ПкП: 1. Диабет 2 типа с резистентностью к производным сульфонилмочевины. 2. Диабет 2 типа на фоне ожирения и без склонности к развитию ацидоза.
В отличие от инсулина и производных сульфонилмочевины, бигуаниды не увеличивают, а снижают объем жировых депо. Их применение удлиняет жизнь больных с ожирением.
ПЭ дают чаще других препаратов, в основном диспепсического характера: металлический привкус во рту, чувство тяжести и боли в эпигастрии, тошнота. рвота, понос.
Противопоказания: ацидоз и склонность к нему, хроническая сердечно-легочная недостаточность, нарушения функции печени и почек, анемия, лихорадка, беременность и лактация.
Производные тиазолидиндиона
ПИОГЛИТАЗОН
РОСИГЛИТАЗОН
Повышают чувствительность тканей к инсулину за счет регуляции транскрипции генов, отвечающих за реализацию эффектов инсулина.
Редко вызывают гипогликемию. При лечении диабета 2 типа их можно сочетать с производными сульфонилмочевины и инсулином. Назначаются внутрь в таблетках 1 раз в день. Гипогликемический эффект развивается медленно. Могут нарушать функции печени.
|
|
|
Инкретиномиметики
Сравнительно новая группа гипогликемических средств. Действуют за счет стимуляции секреции (инкреции) инсулина бета-клетками, повышают их чувствительность к глюкозе.
Инкретиномиметики делятся на препараты прямого и непрямого действия.
— прямого действия – возбуждают рецепторы бета-клеток. Вводятся подкожно.
ЛИРАГЛУТИД (ВИКТОЗА)
ЭКСЕНАТИД (БАЕТА)
— непрямого действия – разрушают фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4) → пролонгируют действие эндогенных инкретинов, возбуждающих бета-клетки. Назначаются в таблетках внутрь.
ВИЛДАГЛИПТИН (ГАЛВУС)
САКСАГЛИПТИН (ОНГЛИЗА)
Секреция инсулина на фоне действия препаратов при повышении уровня глюкозы в крови увеличивается, при снижении ослабляется. Гипогликемию не вызывают.
ПкП: СД 2 типа в качестве монотерапии или в комбинации с метформином.
ПЭ возникают редко – тошнота и рвота в начале лечения.
Тетрасахариды
АКАРБОЗА (ГЛЮКОБАЙ)
|
|
|
Нарушает расщепление углеводов в кишечнике → нарушается их всасывание в кровь и повышение уровня глюкозы в крови после приема пищи. При этом гипогликемии не возникает. Из кишечника акарбоза не всасывается. Назначается внутрь по 1 таблетке 3 раза в день во время еды, обычно в сочетании с другими гипогликемическими средствами.
ПЭ: усиление газообразования в кишечнике, метеоризм, боли в животе, понос.
Дата добавления: 2022-06-11; просмотров: 14; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!