Табекс, никоретте, варенициклин
ЛС, которые облегчают отвыкание от курения.
М-Н-холиномиметики
Ацетилхолин, карбахолин
Стимулируют М- и Н- ХР.
Однако преобладают эффекты стимуляции М-ХР,
Используют в экспериментальной фармакологии, т. к. вызывают большое число фармакологических эффектов.
Антихолинэстеразные средства
Эти ЛС ингибируют фермент холинэстеразу и тем самым повышают концентрацию медиатора в синаптической щели. Действие медиатора становится более продолжительным и сильным.
Такие ЛС являются М-, н-холиномиметиками непрямого действия.
Для этих средств характерны все эффекты стимуляции холинорецепторов и в дополнение они облегчают передачу импульса в нервно-мышечных синапсах и ганглиях.
НЕОСТИГМИН (ПРОЗЕРИН)
Proserinum
Список А
Форма выпуска: 0,05% раствор в ампулах 1мл.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает влияние только на переферическую холинэстеразу.
Применение: лечение миастении (мышечная слабость), двигательных нарушений после травм, инфекционных заболеваний, при атонии кишечника и мочевого пузыря.
ПЭ:
Все эффекты, характерные для холиномиметиков, за исключением целевой терапии.
Противопоказания: БА, брадикардия, стенокардия.
При передозировке используют атропин.
ГАЛАНТАМИН
Galantaminum
Список А
Форма выпуска: раствор в ампулах 0,1 – 1%.
В отличие от прозерина, хорошо проникает через ГЭБ и действует на холинэстеразу мозга. Облегчает проведение импульса, повышает тонус гладких мышц.
|
|
|
Показания и противопоказания те же.
ПИРИДОСТИГМИН (КАЛИМИН)
Pyridostigminum
Форма выпуска: таблетки 0.06
Действует более продолжительно, чем неостигмин.
Применяют при миастении, ДЦП, полиомиелите, энцефалите.
ИПИДАКРИН (НЕЙРОМИДИН)
Neiromidinum
Форма выпуска: раствор в ампулах 0,5% и 1,5% по 1мл, таблетки 20мг.
Применение: двигательные нарушения.
Антихолинэстеразные средства необратимого действия
К этой группе относятся фосфорорганические соединения (ФОС), которые ингибируют ацетилхолинэстеразу за счет образования ковалентных связей с эстеразным центром фермента. Эти связи очень прочные и гидролизуются очень медленно (в течение сотен часов). Поэтому ФОС ингибируют ацетилхолинэстеразу практически необратимо.
В основном ФОС используются с немедицинскими целями: для уничтожения насекомых в качестве инсектицидов (карбофос, тиофос) и в сельском хозяйстве в качестве фунгицидов, гербицидов, дефолиантов. Некоторые ФОС являются боевыми отравляющими веществами (зоман). Поскольку ФОС обладают высокой липофильностью, они легко всасываются через неповрежденную кожу и слизистые оболочки, с поверхности легких и поэтому нередко являются причиной отравлений.
|
|
|
При острых отравлениях ФОС наблюдаются миоз (сужение зрачков), потливость, повышенная саливация, спазм бронхов и повышение секреции бронхиальных желез, что проявляется ощущением удушья, брадикардия, которая сменяется тахикардией, снижение артериального давления, рвота, спастические боли в животе, диарея, психомоторное возбуждение. В более тяжелых случаях — подергивания мышц и судороги, резкое падение артериального давления, коматозное состояние. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.
При попадании ФОС на кожу и слизистые оболочки следует быстро промыть их 5-6% раствором натрия гидрокарбоната, а при введении внутрь - промыть желудок и дать адсорбирующие и слабительные средства. Если вещество всосалось в кровь, для ускорения его выведения применяют форсированный диурез. Используют также гемодиализ, гемосорбцию, перитонеальный диализ.
Поскольку основные симптомы острого отравления ФОС вызваны стимуляцией М-холинорецепторов, для их устранения применяют М-холиноблокаторы, чаще всего атропин, который вводят внутривенно в больших дозах (2—4 мл 0,1% раствора). Применяют также реактиваторы холинэстеразы - вещества, восстанавливающие активность фермента.
|
|
|
Реактиваторы холинэстеразы содержат в молекуле оксимную группу (-NOH), которая обладает высоким сродством к атому фосфора. Они взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, дефосфорилируют фермент и таким образом восстанавливают его активность. Реактиваторы холинэстеразы эффективны только в течение нескольких часов после отравления. Это связано с изменением химических связей между ацетилхолинэстеразой и остатками ФОС («старением» комплекса), в результате чего этот комплекс становится более устойчивым к действию реактиваторов.
В качестве реактиваторов холинэстеразы применяют тримедоксим бромид (дипироксим), аллоксим и изонитрозин.
Препараты используют в неотложной помощи в условиях стационара, вводят парентерально. Реактиваторы холинэстеразы не применяют при отравлениях антихолинэстеразными средствами обратимого действия.
Дата добавления: 2023-01-08; просмотров: 12; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!