М- и Н-холинорецепторы, их локализация.

В холинергическом синапсе в зависимости от чувствительности к химическим веществам различают:

1. М-холинорецепторы (мускариночувствительные). Чувствительны к мускарину (яд мухомора).

2. Н-холинорецепторы (никотиночувствительные). Чувствительны к никотину – алкалоиду табака.

М-ХР расположены в постсинаптических мембранах клеток эффекторных органов и в ЦНС.

Н-ХР расположены на постсинаптических мембранах вегетативных ганглиев (как симпатических так и парасимпатических), в нервно-мышечных синапсах у окончаний двигательных нервов, мозговом веществе надпочечников, синокаротидной зоне и в ЦНС.

Эффекты стимуляции парасимпатического отдела.

Стимуляция М-ХР приводит к следующим эффектам:

Сердце
Проводимость	Уменьшение	Т.е. наблюдается брадикардия, уменьшение проводимости сердца вплоть до атриовентрикулярного блока. Артериальное давление в результате кратковременно снижается.
Частота сокращений
Сила сокращений
Артерии
Мозга	Расширение
Легких	Сужение
Сердца
Гладкие мышцы (тонус и моторика)
ЖКТ (желудок, кишечник, желчный пузырь)	Повышение	Ускоряется эвакуация желудочного и кишечного содержимого. Усиливается мочеотделение. При повышенной секреции
Мочевого пузыря
Бронхов и трахеи
Сфинктеры
ЖКТ	Расслабление
Мочевого пузыря
Железы
Слюнные	Повышение секреции
Слезные
Потовые
Бронхиальные
Пищеварительные
Глаз
Зрачок	Сужение (миоз)
Аккомодация	Спазм (глаз устанавливается на ближнее видение)
Внутриглазное давление	Понижение

 

Стимуляция Н-ХР ведет к стимуляции обоих отделов нервной системы. Эффект от стимуляции будет зависеть от того, какая иннервация преобладает у эффекторного органа.

 

Понятие о холиномиметиках и холиноблокаторах,

их влияние на парасимпатическую иннервацию.

Лекарственные средства могут:

1. воспроизводить эффект медиатора ацетилхолина и стимулировать непосредственно холинорецепторы;

2. тормозить фермент ацетилхолинэстеразу, что сопровождается увеличением содержания медиатора в синапсе и усиление его действия;

3. блокировать холинорецепторы.

 

Вещества, стимулирующие рецепторы, называются миметиками.

Вещества, блокирующие рецепторы, называются блокаторами или литиками.

 

В зависимости от влияния на ХР ЛС делят:

1. холиномиметики

2. холинолитики или холиноблокаторы

 

В связи с тем, что есть 2 вида рецепторов, холиномиметики делят на:

1. М-холиномиметики;

2. Н-холиномиметики;

3. М,н-холиномеметики прямого действия

4. М,н-холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные средства

 

Холиноблокаторы (холинолитики) делят на:

1. М-холинолитики;

2. Н-холинолитики;

3. М,н-холинолитики

 

Существуют три подтипа м-холинорецепторов: М₁, М₂ и Мз.

· М₁-холинорецепторы находятся в клетках головного мозга и париетальных клетках желудка. Это рецепторы ЦНС.

· М₂-холинорецепторы локализованы в сердце (снижают частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость и потребность миокарда в кислороде, ослабляют сокращения предсердий);

· Мз-холинорецепторы — в гладкой мускулатуре (вызывают сужение зрачков, спазм аккомодации, бронхоспазм, спазм желчевыводящих путей, мочеточников, сокращение мочевого пузыря, матки, усиливают перистальтику кишечника, расслабляют сфинктеры); в железах (вызывают слезотечение, потоотделение, обильное отделение жидкой, бедной белком слюны, бронхорею, секрецию кислого желудочного сока).

Следует отметить, что чувствительность различных эффекторных органов, получащих парасимпатическую иннервацию, к действию м- холиноблокаторов значительно варьирует:

•  слюнные, бронхиальные и потовые железы высоко чувствительны к действию этих препаратов,
• для расширения зрачка, паралича аккомодации и устранения влияния п. vagus на сердце требуются большие дозы м-холиноблокаторов
• еще более высокие концентрации препаратов необходимы для уменьшения парасимпатического влияния на тонус гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря
• наиболее резистентна к действию м-холиноблокаторов секреция соляной кислоты в желудке.

М-холиномиметики

М-холиномиметики стимулируют м-ХР. Они воспроизводят все эффекты возбуждения парасимпатической системы.

 

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД

Pilocarpini hydrochloridum

Форма выпуска: глазные капли – раствор 1 и 2% по 1 или 5мл.

Список А

Применяется для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

ПЭ проявляются при передозировке:

• Усиление секреции желез: слюнотечение, повышенное потоотделение, усиление выделения бронхиального секрета

• Повышение тонуса и моторики ЖКТ

• Покраснение лица, пульсация сонных и височных артерий

• Бронхоспазм

• Брадикардия

При передозировке помощь оказывается атропином и другими холиноблокаторами.

 

---

Дата добавления: 2023-01-08; просмотров: 14; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

---

---

Мы поможем в написании ваших работ!