Кофеин бензоат натрия Coffeinum-natrii
Benzoas).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующие и ноотропные средства. Производные ксантина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Кофеин-Бензоат Натрия используется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимые, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурезпод влиянием Кофеин-Бензоата Натрия несколько усиливается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.
|
|
|
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде.
У здоровых людей после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения составляет 3,9-5,3 ч, максимальная концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин полностью выводится.
Показания к применению
при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме, при спазмах сосудов головного мозга (мигрень), при головной боли (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия применяют при энурезе.
|
|
|
Побочное действие
· бессонница,
· беспокойство,
· тошнота,
· рвота,
· сердцебиение.
Противопоказания
· повышенной возбудимости,
· бессоннице,
· выраженном повышении артериального давления,
· атеросклерозе,
· при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы,
· в пожилом возрасте,
· детям до 5 лет, при глаукоме.
Клонидин (Clonidine)
Фармакологическая группа
Альфа-адреномиметики
Офтальмологические средства
Фармакология
Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное.
Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.
|
|
|
Применение вещества Клонидин
Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV-блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).
Ограничения к применению
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.
Побочные действия вещества Клонидин
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.
|
|
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз.
Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.
Пути введения
Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз .
Дата добавления: 2018-02-15; просмотров: 447; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!