Комбинированное применение и взаимодействие ЛС.
Принципы классификации ЛС
1. Терапевтическому применению.препараты для лечения опухолей снижения артериального давления противомикробные
2. Фармакологическому действию (вазодилаторы – расширяющие сосуды спазмолитики – устраняющие спазм сосудов , анальгетики – снижающие болевое раздражение)
3. Химическому строению. (салицилаты – полученные на основе ацетилсалициловой кислоты – аспирин, салициламид, метилсалицилат и тд
4. Нозологическому принципу. Ряд лекарст для лечения строго определенной болезни ( например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и тд)
Классификация медикаментов, предложенная академиком Машковским
ü ЛП действующие преимущественно на ЦНС: средства для наркоза, снотворные, психотропные препараты ( транквилизаторы, нейролиптические, седативные средства, антидепрессанты, стимуляторы) противосудорожные ( противоэпилетические медикаменты) лекарства для лечения парксинсонизма, анальгетики, жаропонижающие, противовоспалительные препараты, противокашлевые
ü ЛС с действием в области окончания эфферентных нервов: холинолитики, ганглиоблокирующие, курареподобные и др
ü ЛС действующие преимущественно на чувствительные нервные окончания, в том числе слизистой оболочки и кожи: местоанестезирующие препараты, обволакивающие и адсорбирующие средства, вяжущие, рвотные, отхаркивающие и слабительные.
|
|
|
ü Лекарства действующие на сердечно-сосудистую систему
ü Лекарства, усиливающие выделительную функцию почек
ü Желчегонные медикаменты
ü Препараты, влияющие на мускулатуру матки
ü Средства влияющие на процессы обмена веществ: гормоны, витамины и их аналоги, ферменты, гистамин и антигистаминные препараты, биогенные и пр
ü Противомикробные : антибиотики, сульфаниламиды, производные нитрофурана противотурбекулезные, противосифилитические, противовирусные препараты и тд
ü Противомикробные : антибиотики, сульфаниламиды, производные нитрофурана, противотурберкулезные, противосифилитические, противовирусные препараты итд
ü Антисептики( группа галогенов, окислители, кислоты и щелочи, спирты, фенолы, красители, дегти, смолы итд)
ü Препараты для лечения злокачественных новообразований
ü Диагностические средства
ü Прочие препараты различных фармакологических групп
«Общая фармакология»
Лекарство- это вещество применяемое с целью лечения какого либо заболевания или для его профилактики
Лекарственное вещество – одно в-во или смесь в-в природного или синтетического происхождения
ЛП- ЛС в готовом для применения виде
|
|
|
ЛФ-ЛВ в наиболее удобной для приема больным форме
Фармакокинетика (движение) – раздел фармакологии изучающий закономерности всасывания распределения метаболизма и выделения ЛС Фармакокинетика ЛВ зависит от пола возраста и характера заболевания.
Этапы(фазы) фармакокинетики. Движение ЛВ и изменение его молекулы в организме представляет собой ряд последовательных процессов всасывания распределения метаболизма ЛС.
Всасывание – процесс поступления лекарства из места введения в кровеносное русло. Независимо от пути введения скоростью всасывания препарата определяется 3-мя факторами:
1) ЛФ (таблетки свечи)
2) Растворимостью в тканях
3) Кровотоком в месте введения
Ряд этапов всасывания:
· Пассивная диффузия – проникают в хорошо растворимые в липоидах ЛВ
· Активный транспорт – перемещение происходит с помощью транспортных систем, содержащих в самих мембранах
· Фильтрация – проникают через поры, имеющиеся в мембранах
· Пиноцитоз – процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузыриков, в которых частицы ЛВ
· Распределение – после введения в кровеносное русло ЛВ распределяется по тканям организма
|
|
|
· Метаболизм( биотрансформация ) – комплекс физико-химических и биохимических превращений, некоторым подвергаются ЛВ в организме
· Биотрасформация – происходит в печени, также в плазме крови и др тканях. На биотрансформацию влияют заболевания печени, характер питания, половые особенности, возраст и ряд других факторов. При поражении печени – усиливается токсическое действие многих ЛВ на ЦНС и резко возрастает частота развития энцефалопатит.
· Элиминация - несколько путей введения ЛВ и их метаболитов из организма : с калом, мочой, выдыхаемым воздухом, слюнным, потовыми, слезными и молочными железами
· На процесс распределния в-ва в организме оказывают влияние тканевые биологические барьеры: гаматоэнцефалический, плацентарный. Имеют липидный состав и поэтому из них легче проникают липофильные препараты. ЛС, связанные с белками крови, а также высокополярные и ионизированные, в мозг не проникают. У детей гаматоэнцефалический барьер развит слабо, поэтому активнее пропускает в-ва – основная причина повышенной чувствительности мозга к некоторым лекарствам, например, к морфину. Плацентарный барьер работает примерно также, однако в отличии от того лучше пропускает полярные соединения.
|
|
|
· Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий изменение состояния определенных ф-ций организма в ответ на воздействие ЛС. Фармакодинамика включает механизм развития, характер, силу и длительность фармакологических эффектов ЛС.
· Фармакологические эффекты – изменения в деятельности определенных органов и систем, вызванные ЛВ
· «механизм действия» - способы которыми ЛВ вызывает тот или иной фармакологический эффект.
· В основе действия большинства ЛС – процесс воздействия на физиолог системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Возможны механизмы ЛВ
· Физически и физико-химические механизмы – изменение проницаемости и др.качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них ЛВ или адсорбции его на поверхности клетки; об изменение коллоидного состояния белков и тп
· Химические механизмы – ЛВ вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, воздействуют на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо воздействуют с веществами клеток.
· Действие на спец рецепторы основано – ЛС повышающие функциональную активность рецепторов – агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, - антагонистами. Различают конкурентный ( ЛВ конкурирует с естественным медиатором) или неконкурентный.
· Влияние на активность ферментов – некоторые ЛВ способны повышать и угнетать активность спец.ферментов
· Физико-химическое действие на мембраны клеток – связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые ЛП способны изменять транспорт ионов
· Прямое химическое взаимодействие лекарств – с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Основной принцип – составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами.
Типы действий ЛС
в зависимости РТ локализации фармакологических эффектов:
· В местное действие – совокупность изменений, возникающих на месте нанесения ЛС
· Резорбтивное действие - совокупность изменений, возникающее после всасывания ЛВ в кровь и распределения по организму.
В зависимости от механизма возникновения эффектов:
· Прямое действие – способность ЛС вызывать эффект в месте контакта препарата с клетками органов-мишеней
· Косвенное(вторичное) действие- способность ЛС вызывать эффект в органе в результате действия на другой орган
· Частными случаем является рефлекторное действие- это действие, развивающееся в результате взаимодействия ЛВ с чувствительными нервными окончаниями
По специфичности действия на отдельные органы и ткани:
· Избирательное действие – способность, ЛС взаимодействовать только с определенным рецептором или ферментом
· Неизбирательное действие – отсутствие у ЛС специфического действия.
По клиническому направлению:
· Основное (главное) действие – терапевтический эффект
· Побочное действие – дополнительное фармакологические эффекты
Побочные эффекты могут быть нежелательными (неблагоприятными) , желательными (благоприятными) и индифферентными.
По обратимости:
· Обратимое- обусловлено установлением непрочных физико-химических связей с циторецепторами, характерно для большинства ЛС
· Необратимое- возникает в результате образования прочных ковалентных связей с циторецепторами, характерно для ЛС с высокой токсичностью
Пути введения ЛВ
· Различают энтеральный и парентеральный – путь ведения ЛВ. Эндеральный – введение препарата внутрь через рот
· Прием препарата через рот – удобство применения, сравнительная безопасность (+), медленное развитие терап.действия, влияние пищи и др
Принимают ЛВ внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль
· Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время
· Введение в прямую кишку ( ректально). Создается более высокая концентрация ЛВ, чем при пероральном введении
· Вводят свечи ( суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, психологические затруднения.
Парентеральный путь – различные виды инъекции, электрофорез, поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.
· Внутривенное введение. Вводят в форме водных растворов. «+» быстрое поступление в кровь при возникновение побочного можно сразу прекратить действие. «-» при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз ВИЧ
· Внутриартериальное введение. Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени) создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.
· Внутримышечное введение. Вводят водяные масляные растворы и суспензии ЛВ, ЛЭ наступает в течении 20-30 минут, объем не должен превышать 10 мл.
Недостатки: возможность формирования местной болезности и даже абцессов, опасность случайного попадание иглы в кровеносный сосуд
· Подкожное введение. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызывать некроз ткани
· Ингаляция. Вводят газы, порошки, аэрозоли. В вдыхании аэрозоля происходит высокая концентрация в бронхах ЛВ при минимальном системном эффекте
· Интратекальное вещество. Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство.
· Местное применение. Для получение локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся ЛС – электрофорез.
Комбинированное применение и взаимодействие ЛС.
- одновременное введение в организм ЛС или применение их друг за другом через короткие промежутки
Цель: повышение активности и безопасности лечения
Комбинации ЛС могут быть рациональными, нерациональными и потенциально опасными. В результате комбинаций повышается эффективность или безопасность ЛТ.
o комбинации, приводящие к повышению риска развития неблагоприятных побочных реакций – потенциально опасные.
Лекарственное взаимодействие – качественное и количественное изменение эффекта одного ЛС под влиянием другого
Виды:
o Фармацевтическое
o Фармакокинетическое
o Фармакодинамическое
Фармацевтическое взаимодействие – возникает до введения ЛС в организм.
Фармакокинетическое взаимодействие - возникает на этапах всасывания, распределения, метаболизма и выведения ЛС.
Синергизм- однонаправленное действие 2-х или нескольких ЛС, при котором развивается фармакологический эффект более выраженный, чем у каждого в-ва по отдельности
Виды:
Сенситизирующее – взаимодействие 2-х ЛС, при котором одно их средство повышает чувствительность организма к действию другого и усиливает его эффект (витамин С + препараты железа увел концентрации железа в крови)
Аддитивное действие – взаимодействие 2-х ЛС, при котором эффект действия препаратов вместе – ниже
Суммирование – взаимодействие ЛС, при котором выраженности эффекта комбинированного применения препаратов = сумме эффектов отдельных препаратов.
Потенцирование – взаимодействие 2-х ЛС, при котором эффект действия 2-х веществ больше суммы эффектов каждого из в-в (действие препаратов А+В> действия препарата А+ действие препарата В)
Антагонизм – уменьшение и полное устранение фармакологического эффекта одного ЛС другим при их совместном применении.
Виды:
· Физический ( определяется физ свойствами препаратов и возникает в результате физ их взаимодействия)
· Химический (возникает в результате хим.реакции между в-ми, образуются неактивные соединения или комплексы. Антиоды)
· Физиологический ( при введении 2-х препаратов вызывающих равноправленное действие на один и тот же вид физ.эффектов)
· Рецепторный ( взаимодействие различных ЛС на один и тот же рецептор. Препараты оказывают разнонаправленные эффекты)
Рецепторный антагонизм бывает 2-х видов:
· Конкурентный- связывание антогониста с активным центром и конечный эффект зависит от дозы агониста и агнтагониста
· Неконкурентный – связывание антогониста с опред. Участком рецептора, но не с активным центром и конечный эффект зависит только от концентрации антагониста.
Доза – кол-во ЛС, выраженное в ед.массы, объема, биологических единицах
Дата добавления: 2021-02-10; просмотров: 36; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!