Консультирование пациента с АГ
Стр 1 из 4Следующая ⇒
Клиническая фармакология ЛС, используемых для фармакотерапии артериальной гипертензии
КОЗ. У пациентки 40 лет, страдающей сахарным диабетом с протеинурией, выявлена артериальная гипертензия: АД 180/95.
Определите задачи фармакотерапии пациента
задачи фармакотерапии:
Снижение АД с учетом наличия СД и протеинурии
Определите соответствие лекарственного/ных средства/в клиническому состоянию пациента
2.1. Определите соответствие фармакологической группы задачам фармакотерапии у пациента
| Фармакологическая группа | Эффективность | Безопасность | Приемлемость |
| 1. Ингиби́торы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, иАПФ) (Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, , Фозиноприл*) | Фармакодинамика: Снижение АД за счет нарушения перехода в АТ II, поэтому расширяются сосуды, ↑ метаболизма глюкозы (за счет брадикинина, который не инактивируется), влияет на ремоделирование миокарда левого желудочка, ↓ ОПСС, преднагрузку, постнагрудку на сердце, а также давление в малом круге, ↑ сердечный выброс, обладает кардиопротективным действием за счет улучшения функции эндотелия, ↓ агрегацию тромбоцитов, ↑ объемную скорость коронарного кровотока, уменьшают напряжение стенок желудочка, Ингибиторы АПФ способны улучшать состояние эндотелия, уменьшать агрегацию тромбоцитов, подавлять многие аспекты атерогенеза, т.е. препятствовать развитию ишемии миокарда. Препараты этой группы благоприятно влияют на коронарный кровоток, ↑ его объёмную скорость и ↓ напряжение стенок желудочков. Они могут оказать антиаритмическое действие, связанное с влиянием на трофические процессы в миокарде, ↑м содержания К+ и Мg2+ в крови, снижением содержания адреналина. Ингибиторы АПФ не оказывают воздействия на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне снижения АД. Препараты этой группы не влияют на обмен липидов, мочевой кислоты, предотвращают отрицательное влияние диуретиков на электролитный баланс. Ингибиторы АПФ не вызывают подъёма АД и ↑ постнагрузки сразу после их отмены, т.е. для них не характерен синдром отмены. Фармакокинетика: иАПФ разделены на две группы. • Ингибиторы АПФ, являющиеся активными веществами (каптоприл, лизиноприл). • Предшественники ингибиторов АПФ (фозиноприл, все карбокси- алкилдипептиды, за исключением лизиноприла). Пролекарства превращаются в активную форму путём гидролиза эфирной связи при прохождении через слизистую оболочку ЖКТ и печень (например, эналаприл превращается в эналаприлат). Действие препаратов этой группы развивается медленнее и длится дольше. Быстро всасываются из ЖКТ. Среди них есть препараты с активным веществом (лизиноприл, каптоприл, они хорошо всасываются натощак) и с пролекарствами. Пролекарства всасываются активным транспортом с помощью транспортёра 1 олигопептидов в кишечнике, затем превращаются в активную форму путем гидролиза эфирной связи в энтероцитах и гепатоцитах. Поэтому их эффект долгий, но развивается медленно, при нарушении функции печени эффективность их снижена. Проникают через фетоплацентарный барьер, в низких концентрациях его обнаруживают в женском молоке. Через ГЭБ не проникает. | Побочные действия: Ингибиторы АПФ обычно хорошо переносятся. Побочные эффекты в основном выражены незначительно и быстро исчезают: головокружение, головная боль, усталость, тошнота, снижение аппетита. Однако возможно развитие более тяжёлых побочных эффектов, особенно при применении максимальных доз препаратов. Кашель (сухой), ангионевротический отек, тератогенный эффект, гипотензия, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазм, атаксия, утомляемость, бронхит, удушье, синусит, ринит, тревожность, депрессия, нарушение сна, снижение слуха, нарушение зрения, невралгии, невропатии, парестезии, тремор, | Противопоказания: беременность, гиперкалиемия, двухсторонний стеноз почечных артерий, ангионевротический отек. |
| 2. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) (Верапамил, Дилтиазем, Амлодипин*, Лацидипин, Нифедипин (пролонгированный), Фелодипин) | Фармакодинамика: Блокаторы медленных кальциевых каналов избирательно блокируют цитоплазматические потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа*. В результате ↓ трансмембранный кальциевый ток в кардиомиоцитах, пейсмекерных клетках и ГМК и развиваются следующие фармакологические эффекты. • ↓ сократимости миокарда, ЧСС и скорости проведения в предсердно-желудочковом узле (отрицательные ино-, хроно-, дромо- и батмотропный эффекты). • Расслабление ГМК сосудов (в том числе коронарных). — Производные фенилалкиламина и бензотиазепина оказывают выраженное влияние на сердце, поэтому их иногда называют кар- диоселективными или брадикардическими. Их применяют также в качестве антиаритмических средств. — Производные дигидропиридина практически не влияют на потенциалзависимые кальциевые каналы миокарда и проводящей системы сердца, а оказывают преимущественное действие на тонус ГМК сосудов («вазоселективные» блокаторы медленных кальциевых каналов). - Производное дигидропиридина II поколения нимодипин избирательно расширяет артерии головного мозга, препарат применяют при ишемическом и геморрагическом инсультах. Ди- фенилпиперазины (например, циннаризин) также обладает избирательностью в отношении мозговых артерий, эффективны для профилактики приступов мигрени, лечения и профилактики заболеваний с нарушением мозгового кровообращения. Препараты II поколения подразделяют на две подгруппы — Па и П б. Подгруппа Па включает пролонгированные лекарственные формы, Пб — препараты новой химической структуры. Препараты II (Нифедипин (таблетки ретард) Фелодипин (таблетки ретард) Дилтиазем (таблетки ретард), Исрадипин Нимодипин Нитрендипин )поколения отличаются от препаратов I (Нифедипин, Дилтиазем, Верапамил,) поколения более длительным Т 1/2 (4-6 ч у препаратов I поколения и 12—24 ч у препаратов II поколения), более плавным нарастанием концентрации в плазме крови, более отсроченным началом действия и временем развития максимального эффекта. Поэтому они не вызывают многих побочных эффектов, свойственных препаратам I поколения (прежде всего связанных с рефлекторной активацией симпатической нервной системы), и их можно применять 1—2 раза в сутки. Преимущественное воздействие на определённые артерии. Из производных дигидропиридина II поколения нимодипин преимущественно действует на сосуды головного мозга, а фелодипин — на коронарные сосуды и периферические артерии. Препарат III поколения амлодипин, отличающийся высокой биодоступностью (64%), незначительными различиями между максимальной и минимальной концентрациями в плазме крови и сверхдлительным действием (более 24 ч). Фармакокинетика Фармакокинетические свойства большинства блокаторов медленных кальциевых каналов сходны. • Практически все блокаторы медленных кальциевых каналов практически полностью всасываются из ЖКТ. Скорость всасывания зависит от лекарственной формы. Так, нифедипин быстрее всасывается из желатиновых капсул, чем из таблеток, покрытых оболочкой. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови после приёма его в таблетках достигается через 0,5—2 ч, в капсулах — через 20—60 мин. При повышении рН желудочного содержимого всасывание препарата ↑ся. • Невысокая биодоступность в связи с выраженным эффектом первого прохождения через печень (особенно у верапамила, исрадипина, фелодипина, нимодипина). Поэтому необходима особая осторожность при применении этих препаратов у больных с нарушениями функций печени в связи с опасностью резкого усиления их действия. Нифедипин, амлодипин, нитрендипин обладают значительно большей биодоступностью, так как подвержены менее выраженному эффекту первого прохождения через печень. Блокаторы медленных кальциевых каналов в значительной степени связываются с белками плазмы крови, что необходимо учитывать при назначении больным с гипопротеинемией. Время достижения Тмах в плазме крови, позволяющее предсказать начало терапевтического действия лекарственного препарата, после приёма внутрь наименьшее у нифедипина (20—40 мин) и наибольшее у амлодипина (6—12 ч). В связи с быстрым развитием эффекта именно нифедипин служит препаратом выбора, когда, например, необходимо быстро снизить АД, не прибегая к парентеральному введению ЛС. С55 амлодипина в плазме крови достигается через 6—7 дней, а максимальный антигипертензивный эффект — лишь через 4—8 нед после начала фармакотерапии. | Побочные действия Сердечно-сосудистые побочные эффекты производных фенилал- киламина, бензотиазепина и, особенно, дигидропиридинов I поколения связаны с рефлекторной активацией симпатической нервной системы на расширение сосудов. — Тахикардия, ощущение прилива к лицу, покраснение кожи шеи и лица. — Наджелудочковые аритмии, чаще всего мерцательная аритмия предсердий. — Учащение и/или или возникновение приступов стенокардии у больных со стенокардией напряжения (дигидропиридины I поколения). — Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно дигидропиридины I поколения) и, как следствие, появление отёков лодыжек, голеней, тыльной стороны кистей. • Сердечно-сосудистые побочные эффекты производных фенилал- киламина и бензотиазепина связаны с их отрицательными хроно-, дромо- и инотропным эффектами. — Отрицательный хронотропный эффект проявляется брадикарди- ей, асистолией, особенно у больных с синдромом слабости синусового узла. — Отрицательный батмотропный эффект проявляется нарушением проводимости вплоть до полной АВ-блокады. Угнетение АВ-про- водимости неблагоприятно при пароксизме антидромной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как препараты ускоряют антероградное проведение по дополнительным путям и таким образом ↑ частоту сокращений желудочков. — Отрицательный инотропный эффект может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности. • Все блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызвать чрезмерное снижение АД.: | Противопоказания: выраженная брадикардия; хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии; кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией); синоатриальная блокада; синдром слабости синусного узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. |
| Бета-адреноблокаторы (Бисопролол*, Метопролол, Небиволол*,) | Фармакодинамика: Фармакологические эффекты (β -адреноблокаторов можно подразделить на обусловленные блокадой (β -адренорецепторов, обусловленные блокадой β 2-адренорецепторов и не связанные с блокадой (β-адренорецепторов. • С блокадой преимущественно (β -адренорецепторов связаны кардиальные эффекты. Препараты связываются с (β -адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, ослабляют стимулирующее действие G5 белка, связанного с этими рецепторами, на аденилатциклазу. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ, что тормозит активацию цАМФ-зависимых протеинкиназ, фосфорилирование мембранных кальциевых каналов и ↓ поступление Са2+ в кардиомиоциты. В результате торможения образования комплекса Са2+-тропонин С и, соответственно, актино-миозинового комплекса ↓ся сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). ↓ содержания Са2+ в клетках проводящей системы сердца приводит к уменьшению ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и угнетению проводимости (отрицательное дромотропное действие), особенно в антеградном направлении через АВ-узел и пучок Кента, а также снижению автоматизма (отрицательное батмотропное действие), особенно в клетках синоатриального и АВ-узлов, предсердий, и, в меньшей степени, желудочков. Блокада (в2-адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов также вызывает снижение активности аденилатциклазы и замедление синтеза цАМФ, что приводит к повышению тонуса гладких мышц бронхов. (в-Адреноблокаторы вызывают изменения показателей липидного и углеводного обмена. Сосудорасширяющее действие может быть обусловлено одним из следующих основных механизмов или их сочетанием: — выраженной внутренней адреномиметической активностью в отношении в2-адренорецепторов сосудов (например, пиндолол и целипролол); — сочетанием в- и а-адреноблокирующей активности (например, карведилол); — высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота (небиволол); — прямым сосудорасширяющим действием. Кардиоселективные в-адреноблокаторы в отличие от неселективных в низких дозах мало влияют на физиологические реакции, опосредуемые периферическими в2-адренорецепторами Фармакокинетика: Особенности фармакокинетики различных (в-адреноблокаторов в значительной мере определяет степень их растворимости в липидах и воде. По этому признаку различают 3 группы (в-адреноблокаторов: липофильные, гидрофильные, липо- и гидрофильные. Липофильные β- Адреноблокаторы (бетаксолол, карведилол, метопролол) быстро и с высокой БД всасываются, проникают через ГЭБ (что влияет на ПЭ. Препараты данной группе биотрансформируются окислением. Уменьшают кровоток в печени, чем замедляют метаболизм, интенсивно связываются с белками плазмы крови. Гидрофильные β-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол и др.) не полностью и неравномерно всасываются в ЖКТ и обычно в незначительной мере метаболизируются в печени. Они выводятся почками в неизменённом виде либо в виде метаболитов, имеют более продолжительный период полувыведения. К третьей группе относят β-адреноблокаторы, растворимые как в жирах, так и в воде (ацебутолол, бисопролол, пиндолол, целипролол) они частично подвергаются биотрансформации в печени, остальную часть выводят почки в неизменённом виде. | Побочные действия: Системное действие p-блокаторов, особенно неселективных, может сопровождаться развитием клинически значимых побочных эффектов — кардиальных и экстракардиальных. Кардиальные побочные эффекты: ухудшение насосной функции сердца с появлением симптомов сердечной недостаточности (чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом); брадикардия и блокады сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная); избыточное снижение АД с развитием гипотензии; антиаритмический эффект. Экстракардиальные побочные эффекты: психоэмоциональные расстройства (сонливость, депрессия, нарушения сна, парестезии); респираторные нарушения (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости); периферическая вазоконстрикция (синдром Рейно, похолодание конечностей, перемежающаяся хромота); мышечная слабость, нарушение толерантности к нагрузке; импотенция; ухудшение функции почек вследствие снижения почечного кровотока; нарушение липидного обмена (↑ содержания триглицеридов, снижение уровня ЛПВП); нарушение углеводного обмена. | Абсолютными противопоказаниями к назначению бета-блокаторов являются — выраженная синусовая брадикардия (ЧСС в покое менее 50/мин), высокая степень атриовентрикулярной блокады (II и выше), синдром слабости синусного узла (СССУ). |
| тиазидные диуретики. (Гидрохлортиазид* Индапамид ) | Фармакодинамика: механизм действия ЛС этой группы — блокада реабсорбции Nа+ и С1_ в дистальных извитых канальцах, где происходит активная реабсорбция этих ионов, а К+ и Н+ секретируются по электрохимическому градиенту. В этой части нефрона происходит активный обмен Са2+. Основу химической структуры тиазидов и тиазидоподобных диуретиков составляют сульфаниламидная группа и бензотиадиазино- вое кольцо. Тиазиды — аналоги бензотиадиазина, молекулярное строение тиазидоподобных диуретиков представляет собой различные гетероциклические варианты бензотиадиазинового кольца. Тиазиды вызывают умеренный натрийурез, так как до 90% Ыа+реабсорбирова- но в проксимальных извитых канальцах. Угнетая реабсорбцию Nа+ и ↑ его концентрацию в собирательных трубочках, они приводят к выраженному повышению секреции К+. Тиазидные диуретики также в незначительной степени ингибируют карбоангидразу, поэтому ↑ выведение фосфатов и бикарбонатов. Тиазидные диуретики повышают выведение М§2+ и уменьшают экскрецию Са2+. При длительном применении они повышают содержание мочевой кислоты в плазме крови вследствие уменьшения её секреции. Мочегонный эффект препаратов данной группы ↓ся при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при значениях менее 20 мл/мин. Выведение тиазидных диуретиков почками и, соответственно, их эффективность уменьшаются при щелочной реакции мочи. Тиазиды оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы резистивных сосудов, а также вызывают гипергликемию, ги- перхолестеринемию и гипертриглицеридемию. Фармакокинетика: Приём пищи замедляет, но не ↓ всасывания препарата в ЖКТ, поэтому для ускорения действия его следует принимать натощак. Короткий Т 1/2 диуретиков предполагает дробный приём их суточной дозы, однако приём диуретиков в вечернее время суток обычно нецелесообразен, поэтому их назначают 1 раз в день. При тяжёлом течении сердечной недостаточности с усилением симптомов в ночное время возможно назначение 1/3 суточной дозы днём. Препараты в значительной степени связываются с белками плазмы крови, поэтому они секретируются в проксимальных канальцах. При почечной недостаточности накопление органических кислот, конкурирующих за места секреции с диуретиками, снижает мочегонный эффект последних. | Побочные действия:вследствие усиленного диуреза могут возникать головокружение,мышечная слабость, жажда. Могут развиваться гипокалиемия, гипергликемия,гиперурикемия. | Противопоказания:подагра. Возможные противопоказания:беременность,метаболический синдром, нарушение толерантности к глюкозе. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Выбор группы по критериям
| Фармакологическая группа | Эффективность | Безопасность | Соответствие | Стоимость |
| b-адреноблокаторы | ++ | + | ++ | + |
| блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем ) | +++ | + | +++ | + |
| иАПФ | +++ | + | +++ | + |
| Диуретики | + | + | + | + |
Таким образом, фармакотерапию необходимо проводить препаратами из групп иАПФ и антагонистов кальция, в частности, верапамила.
Данный выбор обусловлен его гипотензивным и гипопротеинурическим действиями.
Наиболее приемлемой группой являются иАПФ и антагонисты кальция, потому что приемлем уровень эффективности и безопасности.
2.2. Определите, какой/какие препарат/препараты показан в данном случае ?
| Препарат/ты | Эффективность | Безопасность | Приемлемость | Стоимость |
| Лизиноприл (Lisinopril) | Фармакологическое действие Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. Распределение Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выведение Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12 ч. Показания препарата Лизиноприл · артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); · хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики); · раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); · диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией). | Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%). | · ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ; · наследственный отек Квинке; · возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); · повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ. | Лизиноприл таблетки 5 мг, 30 шт. 18,00 |
| Каптоприл (Captopril) | Фармакологическое действие Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Метаболизм и выведение Каптоприл метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч. Показания препарата Каптоприл · артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная); · хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). | Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови). Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови. Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты. Прочие: парестезии. | ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ); выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; выраженные нарушения функции печени; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ. | Каптоприл, таблетки 50 мг, 40 шт. – 54 р |
| ZOFENOPRIL (ЗОФЕНОПРИЛ) | Фармакологическое действие Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более). Фармакокинетика После приема внутрь зофеноприл быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат. Cmax зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат преимущественно почками - 69%, через кишечник - 26%. Показания активного вещества ЗОФЕНОПРИЛ Мягкая и умеренная артериальная гипертензия; острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию. | Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко - боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко (при применении в высоких дозах) - нервозность, парестезии. Со стороны органов чувств: редко - нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко - интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях - снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ. | Ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе; порфирия; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность тяжелой степени; повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ. | Зофеноприл 30, таблетки покрыт.плен.об. 30 мг, 28 шт. – 484 р |
| Эналаприл (Enalapril) | Фармакологическое действие Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии). Фармакокинетика При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%. T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде. Показания активных веществ препарата Эналаприл Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Эссенциальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии). Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии. | Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы. Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит. Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель. Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция. Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке. Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги. | Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ. | Эналаприл Гексал, таблетки 20 мг, 20 шт. - 77 р |
| Верапамил | Фармакологическое действие — антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Фармакодинамика Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Фармакокинетика При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 90%. T1/2 при приеме однократной дозы — 2,8–7,4 ч; при приеме повторных доз — 4,5–12 ч. Выводится преимущественно почками и 9–16% — через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил. Показания препарата Верапамил лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия; лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия); лечение артериальной гипертензии. | Побочные действия При применении Верапамила возможны: Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: развитие периферических отеков. | Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженная брадикардия; хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии; кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией); синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); синдром слабости синусного узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; острая сердечная недостаточность; одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в; детский возраст до 18 лет. | Верапамил таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 50 шт. 30,0 Верапамил таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 240 мг, 20 шт. – 150 руб |
После сравнительного анализа препаратов можно сделать следующий вывод: нет доказательств того, что эти действующие вещества в пределах одной группы во многом различны по степени своей эффективности и безопасности.
Относительно приемлемости (соответствию) все субстанции некритично различаются по противопоказаниям и возможным взаимодействиям.
Это значит, что основную роль при выборе будет играть стоимость. Стоимость может быть выражена за одну дозу, за ежедневную дозу и на весь курс лечения. Стоимость существенно различается.
Так как таблетки являются самыми дешевыми лекарственными формами во многих странах мира, то они могут стать первоочередным выбором.
Исходя из условий задачи препарат должен нефропротекторным эффектом, который наиболее выражен у верапамила
Среди ингибиторов АПФ с учетом стоимости наиболее подходящим будет являться Лизиноприл.
2.3. Определение соответствие схемы приема лекарства и длительности курса задачам фармакотерапии у пациента
| Эффективность | Безопасность | |||||
| Показания | Удобство | Противопоказания | Взаимодействие | |||
| Лизиноприл
артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).
| Внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки. Удобно принимать – 1 раз в сутки, можно не волноваться о пропуске приема
Удобно хранить - Условия хранения препарата Лизиноприл Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности препарата Лизиноприл Срок годности - 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
| ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ. | Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с: калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек. Осторожно может быть применен вместе: с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД; с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект); с НПВС (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла; с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови); с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в ЖКТ. Алкоголь усиливает действие препарата.
| |||
| Антагонисты кальция (верапамил) лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия; лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия); лечение артериальной гипертензии. | Внутрь, по 40–80 мг 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг. Не самый удобный способ приема. Условия хранения препарата Верапамил В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Верапамил 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. | Выраженная брадикардия; хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии; кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией); синоатриальная блокада; синдром слабости синусного узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. | Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме. |
Таким образом, при отпуске лизиноприла в таблетках необходимо отметить правила приема:
Необходимо предупредить, что лизиноприл Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы.
При возникших побочных эффектах необходимо обратиться к врачу за коррекцией или отменой препарата.
2. Проведите фармакотерапевтическую консультацию по препарату/м выбора лекарственного/ных средства/в, адекватных клиническому состоянию пациента
Консультирование пациента с АГ
| Критерии информирования | Амлодипин |
| Лечебное действие | Гипотензивное Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). |
| Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема ? | При приеме амлодипина исчезнут симптомы: повышенное АД через 0,5—2 ч, (продолжительность действия более 24 ч), спутанное сознание через 0,5—2 ч, (продолжительность действия более 24 ч), боли в груди через 0,5—2 ч, (продолжительность действия более 24 ч), повышенная потливость через 0,5—2 ч, (продолжительность действия более 24 ч), хроническая усталость на высоте повышенного уровня артериального давления через 0,5—2 ч, (продолжительность действия более 24 ч) Отказываться от приема препарата не следует, т.к. заболевание может прогрессировать и привести к гипертоническому кризу, инфаркту миокарда, потере трудоспособности, смерти. Принимать стоит по назначению врача т.к препарат блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты), антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол при артериальной гипертензии. |
| Побочное действие | |
| Каковы возможные побочные эффекты, как их распознать, как долго они будут продолжаться и что делать в случае их появления ? | Возможно возникновение после приема амлодипина ощущение головной боли, головокружения, снижение артериального давления. Эти неприятные реакции могут исчезнуть спустя 30-40 минут после приема препарата. Если ощущения будут беспокоить в дальнейшем, то лучше вновь обратиться к врачу. Аллергические реакции: крапивница – сообщить врачу (подозреваемые лекарственные препараты должны быть исключены и/или заменены на медикаменты других групп); ангионевротический отек – следует отменить препарат и вызвать «Скорую помощь». Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея в начале лечения. Рвота представляет собой сложный рефлекторный акт, в результате которого содержимое желудка и начальных отделов кишечника извергается через рот наружу. Рвоте часто предшествует тошнота- неприятное, безболезненное ощущение в надчревной области, нередко сопровождающееся вегетативно-сосудистыми реакциями: побледнением кожных покровов, общей слабостью, головокружением, гиперсаливацией, учащенным дыханием, артериальной гипотензией, сердцебиением. Тошнота нередко сопровождается отказом от приема пищи (анорексией) Наиболее часто тошнота и рвота развиваются по нервно-рефлекторному пути и являются результатом возбуждения центра рвоты под влиянием импульсов, поступающих по чувствительным волокнам блуждающего нерва из желудочно-кишечного тракта в ответ на растяжение стенок органов пищеварения или воздействие некоторых веществ Рецепторы блуждающего нерва в слизистой оболочке верхних отделов пищеварительного тракта (глотки, нижнего отрезка пищевода, привратниковой области желудка, 12-перстной и начальных отделов тощей кишки) характеризуются наиболее низким порогом раздражения. В этой связи, нарушения двигательной функции пищевода, желудка и начальных отделов тонкой кишки, сопровождающиеся нарушением процесса эвакуации пищи, способствуют появлению тошноты и рвоты. Причиной условно-рефлекторной рвоты является неприятный запах, вкус, эмоциональные переживания, стрессовые ситуации (прием препарата). Решение вопроса о том, является ли причиной развития у пациента тошноты, рвоты и диареи воздействие амлодипина в большинстве случаев достаточно затруднительно. Для установления причинно-следственной связи при незначительно и умеренно выраженной симптоматике врач может на время отменить прием препарата, а затем возобновить его применение. При появлении рвоты, тошноты, диареи необходимо наблюдение за состоянием пациента для своевременного выявления признаков дегидратации (сухая, неэластичная кожа, нарушение мочеиспускания, головная боль). Для предотвращения развития дегидратации обычно достаточно употребления значительного количества жидкости внутрь. При преходящей тошноте и рвоте симптоматическая терапия предусматривает отмену приема препарата в течение 24 часов и дольше (в зависимости от выраженности симптомов). Следует позаботиться о спокойной окружающей обстановке и уменьшить влияние тех факторов, которые могут спровоцировать появление неприятных симптомов. Устранение таких симптомов, как тошнота, рвота и диарея, значительно ухудшающих качество жизни, требует дифференцированного подхода. |
| Правила приема | |
| Когда принимать, как принимать, как хранить? | Принимать внутрь, начальная доза 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. Условия хранения препарата Амлодипин В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Амлодипин 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. |
| Как долго продолжать курс фармакотерапии ? | Курс фармакотерапии АГ длителен, часто всю жизнь, при возникших вопросах по поводу курса необходимо обратиться к Вашему лечащему врачу |
| Как поступить в затруднительных ситуациях ? | Обратиться к работнику аптеки или врачу |
| Предупреждение | |
| Чем нельзя заниматься. | Самолечением. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. |
| Максимальная доза. | 10 мг в сутки |
| Необходимость продолжения фармакотерапии. | Курс фармакотерапии АГ длителен, часто всю жизнь, при возникших вопросах по поводу курса необходимо обратиться к Вашему лечащему врачу |
Таким образом, оптимальный выбор препарата для лечения ХСН невозможен без глубоких знаний фармакологии, клинической фармакотерапии, патофизиологии и других медицинских дисциплин.
При этом аптечному работнику необходимо при подборе лечения основываться на принципах доказательной медицины.
3. Пользуясь справочником/информационно-поисковой системой, определите, какие неблагоприятные побочные реакции и почему проявляются у антигипертензивных препаратов:
| Препарат | Со стороны ЦНС и периферической нервной системы | Со стороны сердечно-сосудистой системы | Со стороны дыхательной системы: | Со стороны системы пищеварения | Со стороны системы кроветворения | Со стороны мочевыделительной системы: | Со стороны костно-мышечной системы | Аллергические реакции | Прочие |
| Гидрохлортиазид | Головокружение - прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы резистивных сосудов,, временная расплывчатость зрения - прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы резистивных сосудов,, головные боли - прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы резистивных сосудов | Аритмия - (вызываемая гипока- лиемия может вызвать развитие тяжёлых нарушений ритма. тахикардия- блокада реабсорбции Nа+ и С1, ортостатическая гипотензия - прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы резистивных сосудов, , тромбоз, тромбоэмболия - изменения водно-электролитного баланса. | - | Холецистит или панкреатит - гипокаиемия, желтуха- гипокаиемия,, диарея- блокада реабсорбции Nа+ и С1,, сиаладенит- гипокаиемия,, запор, анорексия- блокада реабсорбции Nа+ и С1, боли в эпигастрии; - изменения водно-электролитного баланса. | Агранулоцитоз, - изменения водно-электролитного баланса.тромбоцитопения и гемолитическая и апластическая анемия, - изменения водно-электролитного баланса. лейкоцитопения; - изменения водно-электролитного баланса. - изменения водно-электролитного баланса. | Острый интерстициальный нефрит, - изменения водно-электролитного баланса. васкулит, гиперкреатинемия, в редких случаях возможно снижение потенции. - изменения водно-электролитного баланса. | - | Индивидуальны | Со стороны водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного баланса возникают чаще при длительном приеме в высоких дозах: возможно появление гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза гипонатриемия: гипомагниемия: аритмии; - изменения водно-электролитного баланса. |
| Нифедипин | в начале лечения — головокружение- Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды,, головная боль Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, | часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара- незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, сердцебиение- незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, тахикардия- незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса; редко — гипотензия (вплоть до обморока)- Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД, боль, подобная стенокардической, | часто — запор – раздражающее действие препарата, редко — тошнота, диарея – раздражающее действие препарата | очень редко — анемия-невыясненная этиология, лейкопения, тромбоцитопения-невыясненная этиология, тромбоцитопеническая пурпура.-невыясненная этиология | - | зуд, крапивница, экзантемы, -аллергические реакции немедленного типа | часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног— Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, очень редко — фотодерматит, гипергликемия |
4. Пользуясь справочником/информационно-поисковой системой, определите эффекты взаимодействия антигипертензивных препаратов:
| Препараты | Препарат взаимодействия | Эффект взаимодействия | О чем следует предупредить пациента | Что делать |
| Бисопролол | Метформин | Потенцированный синергизм по антигипертензивному действию. возможна также маскировка некоторых симптомов гипогликемии (в частности тахикардии). | На фоне приема бисопролола усиливается эффект, возможна также маскировка некоторых симптомов гипогликемии (в частности тахикардии). | При гипотензии и других НЛР обратиться к врачу |
| Каптоприл | Спиронолактон | Потенцированный синергизм по гиперкалиемическому действию. Развивается резкая гипотония, риск почечной недостаточности, гиперкалиемия | следует избегать одновременного применения! может привести к повышению уровня калия в плазме крови и развитию тяжелой и, вероятно, опасной для жизни гиперкалиемии. О снижении давления, дизурии, анурии, головокружении, судорог | Немедленно обратиться к врачу |
5. Пациентке 46 лет, АД 180/100. Ей назначили: метопролол + нифедипин + амлодипин
1.Определите правомерность такого назначения препаратов.
2.Алгоритмизируйте адекватный выбор фармакотерапии для данного пациента.
3.Дайте обоснованную консультацию по применению правомерно назначенных препаратов.
1.Определите правомерность такого назначения препаратов.
Правомерность такого назначения препаратов сомнительна, т.к. в данном случае выписано два препарата из одной фармакотерапевтической группы – блокаторов кальция - нифедипин и амлодипин, необходимо выбрать какой-то один препарат.
Нифедипин оказывает воздействие посредством блокировки каналов подачи кальция. Практически капсулы с моментальным высвобождением назначаются при лечении эссенциальной гипертензии, а также хронической стенокардии в случае, когда сердечнососудистая система может подвергаться осложнениям, которые могут стать причиной смерти пациента. Кроме того такие препараты оперативно, но неподконтрольно снижают давление в артериях больного. Кроме того существует Нифедипин в вариации таблеток с постепенным высвобождением активного вещества. Такой формат препарата не лицензирован в случае лечения синдрома Рейно, являющегося показанием для назначения препаратов с мгновенным высвобождением.
2.Алгоритмизируйте адекватный выбор фармакотерапии для данного пациента.
Медицинский препарат Нифедипин является средством, краткосрочно снимающим симптомы болезни, поэтому его можно принимать до 3-х раз в день. Амлодипин достаточно принимать раз в сутки. Не стоит забывать, что Нифедипин не рекомендуется для длительного лечения артериальнй гипертензии. Часто лекарство является, инструментом для купирования гипертонического криза. Гипертонию лучше устранять при помощи Амлодипина. Словом, каждый из препаратов обладает рядом преимуществ зависимо от конкретных случаев.
В данных препаратах активное вещество разно, а также разная скорость поступления в крови, выведения метаболитов + кумулятивный процесс. Также варьирует стоимость, в зависимости от дозировки и региона где продается лекарство.
Амлодипин позволит эффективно избавиться от гипертонии. Лекарство пользуется спросом среди больных гипертонией, так как оно позволяет постепенно снизить высокое давление и стабилизировать показатели АД. Ключевым достоинством препарата является удобство применения. Всего одна таблетка в сутки избавит от неприятных симптомов.
3.Дайте обоснованную консультацию по применению правомерно назначенных препаратов.
| Критерии информирования | Амлодипин | метопролол |
| Лечебное действие | Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое . | |
| Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема ? | Исчезнут симптомы:головная боль, спутанное сознание,тошнота,рвота, боли в груди, повышенная потливость, тревога,тремор мышц, хроническая усталость на высоте повышенного уровня артериального давления, наступление эффекта наступает спустя 7-8 дней от начала приема препарата, принимать стоит по назначению врача т.к препарат блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты), антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол при артериальной гипертензии. В случае неприема наступают осложнения артериальной гипертензии, такие как инфаркт миокарда, инсульт, спазм сосудов почек и другие. | Исчезнут симптомы: боли в груди, хроническая усталость на высоте повышенного уровня артериального давления, наступление эффекта наступает спустя 7-8 дней от начала приема препарата, принимать стоит по назначению врача В случае неприема наступают осложнения артериальной гипертензии. |
| Побочное действие | ||
| Каковы возможные побочные эффекты, как их распознать, как долго они будут продолжаться и что делать в случае их появления ? | Побочные эффекты наступают часто, Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица, боль в грудной клетке. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи. Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела. Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема. | Слабость Чувство усталости. Ухудшение переносимости физической нагрузки. Бессонница, появление кошмарных сновидений. О побочном эффекте необходимо сообщить врачу. подозреваемые лекарственные препараты должны быть исключены и/или заменены на медикаменты других групп |
| Правила приема | ||
| Когда принимать, как принимать, как хранить? | Принимать перрорально, начальная доза 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. Условия хранения препаратов В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. | Принимать перрорально Начальная доза 100 мг/сут, поддерживающая доза 100-200 мг/сут за 1-2 приема. Условия хранения препаратов В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. |
| Как долго продолжать курс фармакотерапии ? | Индивидуально | Индивидуально |
| Как поступить в затруднительных ситуациях ? | Обратиться к врачу | Обратиться к врачу |
| Предупреждение | ||
| Чем нельзя заниматься. | Нельзя заниматься самолечением! | Нельзя заниматься самолечением! |
| Максимальная доза. | 10 мг в сутки | 200 мг |
| Необходимость продолжения фармакотерапии. | Индивидуальный подход | Индивидуальный подход. Необходимо обратиться к врачу |
Дата добавления: 2020-12-12; просмотров: 93; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!