Эуфиллина - смотреть вопрос № 49

2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чув­ствительными к нему тканевыми рецепторами - противогистаминные средства.

Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей, чувствительные к гистамину.

Противогистаминные средства, блокирующие H1-рецепторы, устраняют или уменьшают следующие виды действия гистамина: повышение тонуса гладкой муску­латуры бронхов, кишечника, матки; понижение артериального давления (частично); увеличение проницаемости капилляров с развитием отека; гиперемию и зуд. Эти вещества не влияют на стимуляцию гистамином секреции желез желудка.

этаноламины — димедрол, тавегил; этилендиамины — супрастин; фенотиазины — дипразин; производные хинуклидина — фенкарол; тетрагидрокарболины — диазолин; производные пиперидина¹ — лоратадин.

Для димедрола, дипразина и супрастина типично также угнетающее влияние на ЦНС (что связано с блокадой центральных H1-рецепторов). Проявляется это седативным и снотворным эффектами. Дипра зин усиливает действие средств для наркоза, опиоидных анальгетиков и местных анестетиков. Кроме того, он в небольшой степени снижает температуру тела. В очень высоких дозах указанные препараты вызывают двигательное и психичес­кое возбуждение, бессонницу, тремор, повышение рефлекторной возбудимости.

Тавегил, фенкарол и лоратадин обладают незначительным седативным эффектом.

Большинство препаратов характеризуются в различной степени выраженны­ми анестезирующими свойствами. Димедрол обладает вполне отчетливой ганглиоблокирующей активностью, в связи с чем может понижать артериальное дав­ление. Дипразин блокирует α-адренорецепторы. Дипразин, димедрол и супрастин обладают умеренными спаз­молитическими свойствами; у ряда веществ отмечена м-холиноблокирующая ак­тивность.

Применяют препараты данной группы главным образом при различных ал­лергических поражениях кожи и слизистых оболочек: крапивнице, ангионевро-тическом отеке, сенной лихорадке, рините и конъюнктивите, при аллергических состояниях, связанных с приемом антибиотиков или других медикаментов.

Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, угнетающие ЦНС, иногда исполь­зуют с целью снотворного и седативного действия (например, димедрол), редко — при паркинсонизме, хорее, рвоте беременных, вестибулярных расстройствах.

Побочные эффекты противогистаминных средств: сухость слизистой оболочки ротовой полости, седативный эффект, сонливость, аллергические поражения кожных покровов.

3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа ана­филактического шока:

а) адреномиметики - смотреть вопрос № 19

б) бронхолитики миотропного действия - смотреть вопрос № 49

4. Средства, уменьшающие повреждение тканей.

С этой целью обычно используют стероидные противовоспалительные сред­ства - смотреть вопрос № 108

75 Иммуностимуляторы или иммунотропные

Средства, стимулирующие (нормализующие) иммунные реакции, используют в комплексной терапии иммунодефицитных состояний, хронических инфекций, злокачественных опухолей. В качестве иммуностимуляторов применяют биоген­ные вещества (препараты тимуса, интерферонов, интерлейкин-2, БЦЖ - тималин, тактивин) и син­тетические соединения (например, левамизол).

Тактивин нормализует количество и функцию Т-лимфоцитов (при иммунодефицитных состояниях), стимулирует продукцию цитокинов, вос­станавливает подавленную функцию Т-киллеров и в целом повышает напряжен­ность клеточного иммунитета.

Применяют его при иммунодефицитных состоя­ниях (после лучевой терапии и химиотерапии у онкологических больных, при хронических гнойных и воспалительных процессах.), лимфогранулематозе, лимфолейкозе, рассеянном склерозе.

Интерфероны, относящиеся к группе цитокинов, оказывают противовирус­ное, иммуностимулирующее и антипролиферативное действие. Выделяют α-, β-и γ-интерфероны. Наиболее выраженным регулирующим влиянием на иммуни­тет обладает интерферон-γ. Иммунотропное действие интерферонов проявляет­ся в активации макрофагов, Т-лимфоцитов и естественных клеток-киллеров. Вы­пускают препараты естественного интерферона, получаемого из донорской крови человека (интерферон, интерлок), а также рекомбинантные интерфероны (реаферон, интрон-А, бетаферон).

Применяют их при лечении ряда вирусных инфекций (например, гриппа, гепатита), а также при некоторых опу­холевых заболеваниях (при миеломе, лимфоме из В-клеток).

Кроме того, в качестве иммуностимуляторов иногда используют так называе­мые интерфероногены (например, полудан, продигиозан), повышающие про­дукцию эндогенных интерферонов.

В качестве иммуностимуляторов назначают также некоторые интерлейкины, например рекомбинантный интерлейкин-2.

БЦЖ используется для вакцинации против туберкулеза. Препарат иногда применяют в комплексной терапии ряда злокачественных опу­холей. БЦЖ стимулирует макрофаги и Т-лимфоциты. Некоторый по­ложительный эффект отмечен при острой миелоидной лейкемии, некоторых ви­дах лимфом (не относящихся к лимфоме Ходжкина), при раке кишечника и грудной железы, при поверхностном раке мочевого пузыря.

Одним из синтетических препаратов является левамизол. Он обладает выраженной противоглистной актив­ностью, а также иммуностимулирующим эффектом. Левамизол оказывает стимулирующее влияние на макрофаги и Т-лимфоциты. Продукцию антител он не изменяет. Основной эффект левамизола проявляется в нормализации клеточного иммунитета.

Применяют его при иммунодефицитных состояниях, некоторых хронических инфекциях, ревматоидном артрите, ряде опухолей.

Назначают левамизол в комбинации со специфически действующими пре­паратами.

Побочные проявления,: выраженные аллергические реак­ции (сыпь, лихорадка, стоматит), угнетение кроветворения (нейтропения, агранулоцитоз). Оеврологические нарушения (возбужде­ние, бессонница, головная боль, головокружение) и диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).

Иммуностимулирующим свойством обладают также полиоксидоний и имунофан.

76. Витамины, растворимые в жирах 1. Витамин А (антиксерофтальмический); ретинол 2. Витамин D (антирахитический); кальциферолы 3. Витамин Е (антистерильный, витамин размножения); токоферолы 4. Витамин К (антигеморрагический); нафтохиноны

 

Витамины, растворимые в воде 1. Витамин B1(антиневритный); тиамин 2. Витамин В2 (витамин роста); рибофлавин 3. Витамин В6 (антидерматитный, адермин); пиридоксин 4. Витамин B12(антианемический); цианкобаламин; кобаламин 5. Витамин РР (антипеллагрический, ниацин); никотинамид 6. Витамин Вc (антианемический); фолиевая кислота 7. Витамин В3 (антидерматитный); пантотеновая кислота 8. Витамин Н (антисеборейный, фактор роста бактерий, дрожжей и грибков); биотин 9. Витамин С (антискорбутный); аскорбиновая кислота 10. Витамин Р (капилляроукрепляющий, витамин проницаемости); биофлаво-ноиды

 

Классификация поливитаминных препаратов

В настоящее время существует общепринятая классификация витаминов, в которой выделяются: жирорастворимые витамины (А, D, Е, К) и водорастворимые витамины (С, группы В, РР, Н, фолиевая кислота).

Также существует термин витаминоподобные вещества (Р, U, липоевая кислота, миоинозит, холин, оротовая кислота).

Кроме того, в настоящее время существует деление на энзимовитамины (В 1 , В 2 , РР, В 6 , В 12 , Н, пантотеновая и фолиевая кислота), гормоновитамины (А, Д, К), а также витамины-антиоксиданты или редоксвитамины (А, С, Е, липоевая кислота, биофлавоноиды, полифенолы).

 

Антивитамины – вещества различной химической природы, которые нарушают усвоение витаминов организмом и проявляют противоположное им действие, вследствие чего может быть недостаток витаминов. Механизм действия антивитаминов часто связан с прямым взаимодействием с соответствующими витаминами, вследствие чего последние утрачивают свои свойства. Примером такого взаимодействия является антивитамин гликопротеидного строения авидин, который связывает биотин и при этом теряет свое биологическое действие.
Кроме того, антивитамины могут быть структурными аналогами витаминов, которые отличаются от них по строению. Это приводит к нарушению использования витаминов ферментными системами организма. В этом случае антивитамины являются антиметаболитами.
Антивитамины применяют в медицине для лечения различных заболеваний. В настоящее время найден ряд структурных аналогов рибофлавина, фолиевой кислоты, тиамина и т.д.

Антивитамины-ферменты

Антивитамины – соединения, обладающие способностью уменьшать или полностью уничтожать специфический эффект витаминов независимо от механизма их действия.

К антивитаминам относятся ферменты аскорбаксилаза и тиаминаза, под влиянием которых теряются весьма значительныe количества аскорбиновой кислоты и тиамина (витамин B1). Aскорбаксилаза проявляет свое действие вне организма, это надо учитывать при приготовлении пищи. Тиаминаза действует в основном при пищеварении.

Аскорбаксилаза содержится во многих овощах, фруктах и ягодах. Об этом следует помнить при приготовлении смешанных соков. Так, например, аскорбиновая кислота окисляется за 15 мин. в соке свеклы на 15%, в соке белокочанной капусты – на 53%, в соке кабачков – на 90%. При нагревании в течение 1-3 мин. до 100С, аскорбаксилаза «съедает» весь эффект витамина С. Фермент тиаминаза содержится в сырой рыбе, рисе, ягодах (черника, черная смородина; вишня), шпинате, брюссельской капусте и даже в кофе и сырых яйцах. Преимущественное употребление этих продуктов может привести к недостаточности витамина B1. Тиаминазы растительного и животного происхождения могут вызвать расщепление части витамина В1 в продуктах при хранении.

 

77. Препараты водорастворимых витаминов

Тиамин (витамин В1), всасываясь из кишечника, фосфорилируется и превращается в тиа-минпирофосфат. В этой форме он является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот, а также транскетолазы, участвующей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. При недостаточности тиамина резко нарушаются углеводный обмен, а затем и другие виды метаболизма. В крови и тканях накапливаются пировиноградная и молочная кислоты.

В1-гиповитаминоз приводит к развитию полиневрита, мышечной слабости, нарушению чувствительности. В тяжелых случаях недостаточности этого вита­мина могут возникать парезы и параличи. Наруша­ются также функции сердечно-сосудистой системы. Нередко развивается сердеч­ная недостаточность, которая сопровождается тахикардией, дилатаиией сердца, отеками. Наблюдаются и диспепсические явления.

Применяют тиамин при его недостаточности, при неврите, невралгиях, паре­зах, радикулите, при ряде кожных заболеваний, а также при патологических со­стояниях желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы.

Для практического применения выпускают тиамина бромид и тиамина хлорид.

Рибофлавин (витамин В₂). Всасываясь из кишечника, рибофлавин при участии АТФ фосфорилируется и превращается в следующие коферментные формы: ФМН и ФАД. Оба кофермента принимают участие в окислительно-восстановительных процес­сах в составе дегидрогеназ и оксидаз.

При недостаточности рибофлавина развивается ангулярный стоматит — образуются трещины в углах рта, на губах. Наблюдаются также глоссит, поражение кожи у носа и около ушных раковин. Типичен васкулярный кератит. Возникают светобоязнь, слезотечение. Иног­да наблюдается нарушение зрения в темноте (гемералопия). Недостаточность рибофлавина нередко приводит к анемии.

Применяют рибофлавин при его недостаточности, а также при кератите, конъюнктивите, ирите, при ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни.

Кислоту никотиновую и никотинамид обозначают как витамин РР. В организме кислота никотиновая превращается в амид кислоты никотиновой. Последний участвует в образовании двух важных коферментов: НАД и НАДФ. С дегидрогеназами они участвуют в окислительных процессах, являясь на определенном этапе дыхания акцепторами водорода (протонов) и электронов. Никотинамид частично образуется в организме из триптофана. При отсутст­вии в пище витамина РР развивается пеллагра. Основными ее симптомами явля­ются диарея, дерматит и деменция. Кроме того, отмечаются глоссит, гастрит и другие симптомы.

Помимо функции витамина, кислота никотиновая обладает также выражен­ным, но непродолжительным сосудорасширяющим эффектом. Проявляется это покраснением лица, головокружением, снижением артериального давления, та­хикардией и др. Кислота никоти­новая влияет также на липидный обмен, снижая содержание в крови холестерина и свободных жирных кислот.

Применяют кислоту никотиновую и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастрите с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях. Кислоту никотиновую иногда назначают при сосудистых спазмах, а также в качестве гиполипидемического средства.

Кислота никотиновая может вызывать сосу­дистые реакции, обусловленные расширением сосудов. При ее длительном при­менении в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения следует пользоваться метионином.

Кислота пантотеновая (витамин В₅). Физиологической активностью обладает правовращающий изомер кислоты пантотеновой. В организме он участвует в образовании кофермента А. Он принимает участие в окисле­нии и биосинтезе жирных кислот, в окислительном декарбоксилировании кетокислот, в синтезе лимонной кислоты, кортикостероидов, ацетилхолина. Основная функция кофермента А заключается в том, что он является ак­цептором и переносчиком кислотных (ацильных) остатков.

При недостаточности кислоты пантотеновой наблюдаются утомляемость, нарушение сна, головная боль, диспепсические рас­стройства, парестезии, мышечные боли и другие нарушения.

Применяют при неврите, невралгиях, некоторых ал­лергических реакциях, при заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах, при пос­леоперационной атонии кишечника, для устранения токсических эффектов пре­паратов стрептомицина, соединений мышьяка и др.

Из побочных эффектов иногда на­блюдаются диспепсические явления.

Витамином В₆. Основной коферментной формой, в которую превращаются пиридоксин, пи­ридоксаль и пиридоксамин, является пиридоксальфосфат. Пиридоксальфосфат участвует в очень многих процессах азотистого обмена: трансаминировании, дезаминировании и декарбоксилирова­нии аминокислот, метаболизме триптофана, аминокислот, содержащих серу, ок-сиаминокислот и др.

Причиной недостаточности витамина В₆ может быть длительное лечение противотуберкулезными препаратами из группы гидразидов изоникотиновой кислоты, которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. Если при этом развиваются периферические невриты, их устраня­ют с помощью пиридоксина.

При недостаточности витамина В, наблюдается себорейный дерматит на лице, глоссит, стоматит, судороги.

Пиридоксина гидрохлорид. Применяют при недостаточности витамина В₆ на фоне приема гидразидов изони­котиновой кислоты, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при ток­сикозе беременных. Используют препарат также при лечении паркинсонизма, не­врита, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний. Иногда возникают аллергические реакции.

Кислота фолиевая. В печени кислота фолиевая превращается в активную коферментную форму — тетрагидрофолиевую кислоту. Основная функция после­дней заключается в присоединении и переносе одноуглеродных групп.

Тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе пуринов, опосредовано — в синтезе пиримидинов, превращениях ряда аминокислот, обмене гистидина, син­тезе метионина, т.е. в метаболизме нуклеиновых кислот и белков.

При недостаточности кислоты фолиевой развивается макроцитарная анемия. Могут быть лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Поражается пищева­рительный тракт (возникают глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит).

Применяют кислоту фолиевую при макроцитарной анемии, мегалобластических анемиях у детей и беременных, при спру.

Витамин В₁₂ - цианокобаламин. Основная функция активных коферментных форм витамина В₁₂ — перенос подвижных метальных групп и водорода. Благодаря этим процессам осуществляется влияние на обмен белков и нуклеиновых кислот. Витамин В₁₂ необходим для процесса кро­ветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования нервной си­стемы (участвует в образовании миелина), роста и процессов регенерации.

При недостаточности цианокобаламина развивается мегалобластическая анемия. Поражаются также пищеварительный тракт и нервная система.

Препарат иногда вызывает повышение свертываемости крови.

Кислоту пангамовую и холина хлорид. Они являются донаторами метальных групп. Применяют их при заболеваниях печени, атеросклерозе, ле­чении алкоголизма. Кислоту пангамовую назначают также при дистрофических поражениях миокарда, при стенокардии. В качестве препарата кислота пангамовая выпускается в виде кальциевой соли.

Кислота аскорбиновая (витамин С). Основные эффекты кислоты аскорбиновой связаны с ее участием в окисли­тельно-восстановительных процессах. Последнее осуществляется в результате окисления кислоты аскорбиновой в дегидроаскорбиновую. Процесс этот обра­тимый и сопровождается переносом атомов водорода.

Кислота аскорбиновая участвует в образовании основного вещества соедини­тельной ткани и синтезе коллагена, при недостатке которых отмечаются по-розность и ломкость сосудов, замедление процесса регенерации. Участвует в образовании кортикостероидов, в обмене тиро­зина, превращении кислоты фолиевой в ее активную форму — тетрагидрофолие-вую кислоту, активации ряда ферментов.

Витамин Р. Основной эффект витамина Р заключается в уменьшении проницаемости и ломкости капилляров. Наряду с кислотой аскорбиновой он участвует в окисли­тельно-восстановительных процессах.

При недостаточности витамина Р наблюдается снижение резистентности ка­пилляров, которое устраняют назначением препаратов, обладающих Р-витаминной активностью.

Применяют препараты с Р-витаминной активностью при патологических состояниях, сопровождаю­щихся повышением проницаемости сосудов.

 

78 Препараты жирорастворимых витаминов

Витамин А включает ряд соединений: ретинол, дегидроретинол, ретиналь, ретиноевую кислоту и их эфиры и пространственные изомеры.

Витамин А участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов.

Большое значение имеет витамин А для фоторецепции.

При недостаточности витамина А наступает расстройство темновой адаптации, развитие гемералопии, поражение эпителия слизистых оболочек и кожи. Нарушение кожных и слизистых барьеров при недостаточности витамина А облегчает инфицирование организма, развитие воспалительных процессов. За­живление ран, их грануляция и эпителизация замедляются. Авитаминоз А может приводить к развитию гипохромной анемии.

Повышение резистентности организма к инфекциям связано со стимулирующим влиянием витамина А на иммунитет.

Всасывается витамин А главным образом в тонкой кишке. Для его дисперги­рования и абсорбции необходимы желчные кислоты. В связи с этим при недоста­точности желчеобразования может развиться гиповитаминоз А. После всасывания витамин А по лимфатическим путям попадает в печень, где в значительных коли­чествах депонируется в виде ретинола пальмитата. Выделяющийся в кровь рети­нол в плазме связывается с белками, обеспечивающими его транспорт к тканям.

Применяют препараты витамина А и каротины для лечения и профилактики А-витаминной недостаточности, при некоторых кожных заболеваниях, ряде патологических состояний роговицы и сет­чатки, для лечения ожогов, обморожений, при инфекционных заболеваниях, не­которых патологических состояниях желудочно-кишечного тракта.

В качестве препаратов с А-витаминной активностью выпускают разные лекарственные формы: ретинола ацетат и ретинола пальмитат, концент­рат витамина А, препараты рыбьего жира, масло облепиховое.

Длительное применение витамина А в больших дозах может приводить к раз­витию острого или хронического гипервитаминоза. В острых случаях отмечают­ся головная боль, сонливость, тошнота, рвота, светобоязнь, судороги. При хро­ническом гипервитаминозе А появляются кожные поражения, наблюдаются выпадение волос, ломкость ногтей, боли в области костей и суставов, возможны гиперостоз, увеличение печени и селезенки, диспепсические явления, головная боль.

В последние два десятилетия большое внимание привлекли метаболиты рети­нола и его синтетические производные. Эту группу веществ называют ретиноидами.Действуют они на специальные рецепторы, чувствительные к ретиноевой кислоте и расположенные в ядре клетки. Ретиноиды эффективны при ряде кожных заболеваний — акне, псориазе, при нарушении процесса кератизации.

Третиноин. Его лечебный эффект связан с подавле­нием секреции сальных желез, нормализацией кератинизации, уменьшением вос­паления.

Применяется преимущественно для лечения акне. Из побочных эффектов наблюдаются раздражающее действи, сухость кожи и шелушение.

Для системного действия имеется препарат третиноина весаноид.

При тяжелом течении акне назначают ретиноиды для резорбтивного действия, особенно изотретиноин. Он подавляет функцию сальных желез и уменьшает их размер. Вызывает целый ряд побочных эффектов: сухость слизистых оболочек и кожи, зуд, алопецию, миалгию, артралгию.

Этретинат. Вызывает алопецию, шелушение кожи, нарушение функции печени, гиперлипидемию; наиболее угрожающий побочный эффект — тератогенность.

К группе витамина D относят эргокальциферол (витамин D₂) и холекальцифе-рол (витамин D₃).

Большие количества витамина D содержатся в жире печени тунца, трески, пал­туса. Умеренной D-витаминной активностью обладают коровье молоко и желтки яиц. Витамин D₂ и D₃ имеют природные провитамины. Для витамина D₂ это эр-гостерин, относящийся к стеринам растительного происхождения, а для витами­на D₃ — 7-дегидрохолестерин, содержащийся в ряде животных тканей, в том чис­ле в коже. При фотоизомеризации провитамины превращаются в соответствующие витамины. В частности, под влиянием ультрафиолетовых лучей в коже из 7-де-гидрохолестерина образуется витамин D₃.

Витамины группы D являются прогормонами, из которых образуются актив­ные метаболиты, относящиеся к гормонам.

Кальцитриол. Он взаимодействует со специфическими внутриклеточными рецепторами и регулирует обмен кальция во многих тканях. Синтетический аналог - кальципотриол.

Эргокальциферол, попадая в ор­ганизм, проходит аналогичные этапы метаболизма, отмеченные для холекаль­циферола. Синтетическим аналогом холекальциферола является альфакальцидол. В печени он превращается в кальцитриол.

Витамин D повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфатов. При этом обеспечиваются необходимые их концентра­ции в крови. Кроме того, витамин D регулирует минерализацию костной ткани. При его недостаточности развиваются рахит, остеомаляция и остеопороз. Вместе с тем под контролем витамина D находится и процесс мобилизации кальция из кос­тной ткани, что также необходимо для создания оптимальных условий ее роста.

Витамин D повышает реабсорбцию фосфа­тов в ка­нальцах почек.

Недостаточность витамина D у детей приводит к развитию рахита. У взрослых при гиповитаминозе могут развиться остеомаляция и остеопороз.

При передозировке витамин D может вызывать ост­рое и хроническое отравления. Заключаются они в па­тологической деминерализации костей и отложении кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике. Это сопровождается нарушением функций соответ­ствующих органов и может приводить к смертельному исходу. Заметно страдает и ЦНС - вялость и сонливость, а также рез­кое беспокойство и судороги.

Применяют также эргокальциферол, кальцитриол, альфа-кальцидол, холекальциферол, кальцифедиол. D-витаминной активностью обла­дает также рыбий жир. Эти препараты назначают главным образом для лечения и профилактики рахита. Кроме того, их используют при некоторых заболеваниях костной системы, в хирургии — для ускорения образования костной мозоли, при недостаточности паращитовидных желез, при волчанке кожи и слизистых оболочек. Кальципотриол применяют при псориазе.

Витамин Е (токоферол) участвует в регуляции окислительных процессов. Одну из основных его функций относят к антиоксидантному действию. Он тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот, пре­пятствует образованию их перекисей. Последние имеют значение в развитии ате­росклероза, так как они ингибируют простациклинсинтетазу. Кроме того, витамин Е влияет на клеточное дыхание.

При недостаточности витамина Е поражаются семенники, наблюдается рассасывание плода и плаценты. Кроме того, у жи­вотных наблюдается выраженная дистрофия скелетных мышц и миокарда. Воз­можны изменения со стороны щитовидной железы, печени, ЦНС.

Применяют при самопроизвольных абортах, мы­шечной дистрофии, стенокардии, поражении периферических сосудов, ревмато­идном артрите, климаксе.

Витамины группы К об­ладают антигеморрагическими свойствами (повышают свертываемость кро­ви). К ним относятся природные витамин К, витамин К₂. и викасол.

Витамин К обладает стимулирующим влиянием на синтез в печени протром­бина, проконвертина и ряда других факторов свертывания крови. Кроме того, он благоприятствует синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов.

При недостаточности витамина К снижается содержание в крови протромби­на и других факторов свертывания крови, что проявляется кровоточивостью тка­ней, развитием геморрагического диатеза.

Применяют препараты группы витамина К в качестве гемостатиков при кро­воточивости и геморрагическом диатезе, связанных с гипопротромбинемией. Их назначают при геморрагической болезни новорожденных, гепатитах, циррозе печени, хронической диарее, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, по определенным показаниям во время подготовки к операции и в после­операционном периоде, при маточных кровотечениях. Фитоменадион мо­жет быть использован в качестве антагониста антикоагулянтов непрямого действия неодикумарина, фенилина и др.

 

79. Ферментные средства - это лекарственные средства, содержащие ферменты — высокомолекулярные термолабильные белки, которые выполняют в организме роль биологических катализаторов в реакциях обмена веществ. Читайте также: Ферменты в бодибилдинге. Классификация ферментных средств

1. Пептидазы: ацидин-пепсин, пепсидил, сок желудочный натуральный.

 2. Протеазы: трипсин кристаллический, химотрипсин, химопсин.

3. Нуклеазы: рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза.

4. Фибринолитические ферменты: стрептолиаза, альте плаза (актилизе), фибринолизин.

5. Гиалуронидазы: лидаза, ронидаза, коллагеназа.

 6. Полиферментные средства: панкреатин, фестал, вобензим, панзинорм, мезим форте.

7. Другие ферментные средства: аспарагиназа, пенициллиназа, цитохром С. К числу ферментных препаратов пептидаз относят пепсин — препарат, который содержит протеолитический фермент, получаемый из слизистой желудка свиней, и обладает способностью расщеплять белки до полипептидов. Показания к применению: заместительная терапия при ахилии, гипо- и анацидные гастриты, диспепсии. Входит в состав препаратов ацидин-пепсин, содержащий также бетаин, высвобождающий кислоту хлористоводородную. Содержится пепсин в составе сока желудочного натурального. Панкреатин — ферментное средство из поджелудочных желез скота, содержит липазу, протеазу, амилазу. Форма выпуска: драже. Назначают по 1—3 драже перед едой. Показания к применению: заместительная терапия, ахилия, недостаточная функция поджелудочной железы, анацидные гастриты, диспепсии, энтероколит. Побочные эффекты: обострение подагры. Фестал содержит три пищеварительных фермента (липазу, амилазу, протеазу), кроме того, желчные кислоты, которые улучшают переваривание жиров, стимулируют желчевыделительную и желчеобразовательную функции печени, повышают проницаемость клеточных мембран. Гемицеллюлоза, также присутствующая в препарате, улучшает моторную функцию желудка и кишечника, связывает токсические продукты жизнедеятельности кишечных бактерий. Фестал следует признать одним из самых удачных ферментных комбинированных препаратов, улучшающих пищеварение. Принимают фестал по 1—3 драже во время или сразу после еды. Количество приемов препарата зависит от количества приемов пищи. Подобные сочетания имеются в энзистале, дигестале, мезим форте и др., существуют также препараты с улучшенной фармакокинетикой (креон, панкреаль Киршнера, панзинорм). Помимо упомянутых, известны и другие комбинированные препараты, содержащие пищеварительные ферменты, например, препарат растительного происхождения солизим. В медицинской практике пищеварительные ферменты применяют у лиц с недостаточной желудочной секрецией, с недостаточной функцией поджелудочной железы, с расстройствами пищеварения, атрофическими гастритами, хроническими колитами, расстройствами питания. Лицам с повышенной желудочной секрецией (при повышенной кислотности) пищеварительные ферменты противопоказаны, так как могут усугубить расстройства, связанные с повышенной агрессивностью желудочного сока. Трипсин кристаллический разрывает пептидные связи в молекуле белка, расщепляя продукты распада белков, некротические ткани, а также нити фибрина. В живой ткани содержатся ингибиторы фермента трипсина. После внутримышечного введения действие развивается через 25—30 мин. Препарат оказывает отхаркивающее, противовоспалительное действие, улучшает микроциркуляцию, опосредованно оказывает противомикробное и иммуномодулирующее влияние. Показания к применению: воспалительные заболевания дыхательных путей (как разжижающее мокроту), тромбофлебит, остеомиелит, гайморит, отит, ожоги, пролежни. Побочные эффекты: боль при введении в мышцу, гиперемия, аллергия, тахикардия. Подобный эффект наблюдается у химотрипсина, рибонуклеазы, дезоксирибонуклеазы. Лидаза. В состав препарата входит гиалуро-нидаза, которая деполимеризирует гиалуроновую кислоту, уменьшая ее вязкость, вызывает увеличение проницаемости ткани. Однако следует учитывать, что действие препарата является обратимым. Фармакокинетика: начало действия через 1—2 ч, период полувыведения — 20—24 ч. i- Показания к применению: контрактуры суставов, рубцы после ожогов и операций, гематомы. Побочные эффекты: аллергические реакции. (Сведения о ферментных препаратах см. в соответствующих разделах.) Особое место занимают ферментные средства системной терапии: вобензим, флогензим.

 

---

Дата добавления: 2019-07-17; просмотров: 159; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

---

---

Мы поможем в написании ваших работ!