Неопиоидные анальгетики центрального действия с анальгетической активностью.
1. Ненаркотические анальгетики центрального действия - это неопиоидные препараты, которые в основном применяют в качестве болеутоляющих веществ.
- парацетамол (ингибитор ЦОГ преим. центрального действия)
- азота закись (средство для наркоза)
- карбамазепин (блокатор Na+-каналов)
- амитриптилин (ингибитор нейронального захвата серотонина и НА)
-клофелин
-кетамин
2. Разнообразные лекарственные средства, у которых наряду с основным эффектом (психотропным, гипотензивным, противоаллергическим) имеется и достаточно выраженная анальгетическая активность.
Парацетамол является активным неопиоидным (ненаркотическим) анальгетиком. Для него характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм действия связан с его ингибирующим влиянием на циклооксигеназа 3 типа (ЦОГ 3), что приводит к понижению синтеза простагландинов в ЦНС.
Применение: при головной боли, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях, вызванных злокачественными опухолями, для снижения температуры при лихорадке. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Возможны кожные аллергические реакции. В отличие от кислоты ацетилсалициловой не оказывает повреждающего влияния на слизистую оболочку желудка и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Основной недостаток парацетамола - небольшая терапевтическая широта. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2-3 раза.
|
|
|
Клофелин - представитель группы неопиоидных веществ, обладающий аналитической активностью, а2-адреномиметик, применяемый в качестве антигипертензив-ного средства. Анальгетический эффект клофелина связан с его влиянием на сегментарном уровнях и проявляется в основном при участии а2,-адренорецепторов. Препарат угнетает реакцию на боль со стороны гемодинамики. Дыхание не угнетает. Лекарственной зависимости не вызывает.
Болеутоляющая эффективность - при инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, при болях, связанных с опухолями. Применение клофелина лимитируется его седативным и гипотензивным свойствами.
Амитриптилин и имизин: механизм их анальгетического действия связан с угнетением нейронального захвата серотонина и НА в нисходящих путях, контролирующих проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга. Указанные антидепрессанты эффективны главным образом при хронических болях.
Закись азота – болеутоляющее, для ингаляцяционного наркоза.
Кетамин – для общего обезболивания. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов.
Группа противоэпилептических средств, блокирующих натриевые каналы – болеутоляющая активность: карбамазепин, дифенин
|
|
|
24. Ненаркотические анальгетики
Для ненаркотических анальгетиков характерные следующие свойства. Анальгезирующая активность, проявляющаяся главным образом при невралгической, мышечной, суставной, головной и зубной боли. Жаропонижающее действие при лихорадочных состояниях и противовоспалительный эффект. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры. Анальгетики не вызывают психической и физической зависимости.
Основные представители ненаркотических анальгетиков
Производные салициловой кислоты (салицилаты) – ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат и др.
Производные пиразолона – метамизол натрия, бутадион.
Производные пара-аминофенола (анилина) – фенацетин, парацетамол.
Производные индола – ибупрофен, индометацин, диклофенак натрия.
Механизм действия ненаркотических анальгетиков
Ненаркотические анальгетики угнетают активность фермента простагландин-Н-синтетазы, под влиянием которого в тканях организма из ненасыщенных жирных кислот образуются простагландины, участвующие в механизмах возникновения боли, воспаления и высокой температуры. Действуя на болевые нервные окончания, простагландины повышают их чувствительность к брадикинину, образующемуся в тканях при воспалении одновременно с простагландинами и являющемуся стимулятором болевых окончаний. Угнетая синтез простагландинов, ненаркотические анальгетики понижают чувствительность нервных окончаний к брадикинину.
Дата добавления: 2019-07-17; просмотров: 232; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!