Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
· Курареподобные препараты применяются при хирургических операциях для расслабления скелетной мускулатуры.
· Механизм действия этих средств заключается в образовании комплекса с Н-холинорецепторным участком мембраны мышечного волокна (постсинаптическая мембрана). В зависимости от функциональных свойств образовавшегося комплекса миорелаксанты делятся на группы:
1. Средства антидеполяризующего (недеполяризующего) действия;
Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства – тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, панкурония бромид.
· Эти препараты (бисчетвертичные аммониевые соединения) при внутривенном введении вызывают быстрое расслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин.
· Сначала расслабляются мышцы головы и шеи, затем конечностей, голосовых связок, туловища и, в последнюю очередь (при больших дозах), дыхательные (межреберные и мышцы диафрагмы), что приводит к остановке дыхания.
· На центральную нервную систему четвертичные аммониевые соединения не действуют, так как плохо проходят гематоэнцефалический барьер.
· К антидеполяризующим миорелаксантам относится мелликтин, который является третичным основанием (алкалоид из семейства лютиковых), хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и может применяться внутрь при повышенном тонусе скелетной мускулатуры.
Применение:
1. Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры.
|
|
|
2. Для купирования судорог у больных тяжелой формой столбняка.
3. Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид (дитилин) широко применяется в медицинской практике, является дихолиновым эфиром янтарной кислоты (сукцинилхолин) и в силу большого структурного сходства с ацетилхолином не только связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии с тубокурарином), но и возбуждает его, вызывая деполяризацию постсинаптической мембраны (подобно ацетилхолину). В отличие от ацетилхолина, мгновенно разрушаемого холинэстеразой, дитилин дает стойкую деполяризацию: после короткого (несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется, а его Нхолинорецепторы теряют чувствительность к медиатору. Заканчивается действие дитилина через 5-10 мин, в течение которых он вымывается из синапса и гидролизуется псевдохолинэстеразой.
2. средства деполяризующего действия.
3. Ванкомицин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.
Ванкомицин является сложным гликопептидом. Нарушает синтез клеточной стенки бактерий и действует бактерицидно.
|
|
|
Обладает высокой активностью в отношении грамположительных кокков, включая стафилококки, устойчивые к метициллину, и штаммы, продуцирующие β-лактамазы; действует на клостридии, в том числе на Clostridium difficile, а также на коринебактерии. Из пищеварительного тракта всасывается плохо. Если требуется системное действие, препарат вводят внутривенно. Он проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при менингите.
Применяют ванкомицин при инфекциях, вызванных грамположительными кокками, устойчивыми к пенициллину, при энтероколитах, в том числе при псевдомембранозном колите.
Препарат токсичен, что ограничивает его применение. Он обладает ототоксичностью и нефротоксичностью, может вызывать флебиты. Редко возникают аллергические реакции, нейтропения, тромбоцитопения.
Показания: инфекции, вызванные MRSA, MRSE. Стафилококковые инфекции при аллергии к β-лактамам. Тяжелые инфекции, вызванные Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum. Инфекционный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками и S.bovis, при аллергии к β-лактамам. Инфекционный эндокардит (в комбинации с гентамицином). Менингит, вызванный S.pneumoniae, резистентным к пенициллинам. Эмпирическая терапия угрожающих жизни инфекций при подозрении на стафилококковую этиологию: инфекционный эндокардит трикуспидального клапана или протезированного клапана (в сочетании с гентамицином); катетер-ассоциированный сепсис; посттравматический или послеоперационный менингит (в сочетании с цефалоспоринами III поколения или фторхинолонами); перитонит при перитонеальном диализе; нейтропеническая лихорадка. Профилактика раневой инфекции при ортопедических и кардиохирургических операциях в учреждениях с высокой частотой распространения MRSA или при аллергии на β-лактамы; Профилактика эндокардита у пациентов высокого риска.
|
|
|
Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 106; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!