Действие. В начале беременности вызывает аборт.
Применение. Противозачаточное. Назначают в лютеиновую фазу цикла, когда повышено содержание прогестерона.
Побочное действие. Неполный аборт, маточные кровотечения.
Пероральные противозачаточные средства.
Классификация (рис. ).
Принцип действия.
Комбинированные. Содержат эстрогены (чаще этинилэстрадиол) + прогестины. [Примечание. Эстроген обеспечивает отрицательную обратную связь, блокируя высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофизом. Это предотвращает овуляцию. Прогестин: 1) стимулирует образование вязкой слизи в шейке матки, что препятствует проникновению в матку сперматозоидов; 2) блокирует имплантацию яйцеклетки в эндометрий; 3) стимулирует наступление менструации.
Гестагенные. Содержат прогестин. Действие см. выше.
73. Правила назначения.
Комбинированные противозачаточные средства.
Однофазовые. Все таблетки в упаковке содержат стандартную дозу эстрогена и прогестерона. Прием начинают с 1-го дня после месячных в одно и то же время суток в течение 21 дня. Затем перерыв в течение 7 дней (до начала месячных).
Двухфазовые. Таблетки содержат одинаковую дозу эстрогена и разные дозы прогестина. На таблетках имеются символы, указывающие порядок их приема. 1-ый – 11-ый дни после месячных принимают таблетки, содержащие меньшую (первая доза), а затем (12 – 21 дни) большую (вторая фаза) дозу прогестина. Затем перерыв в течение 7 дней до начала месячных.
|
|
|
Трехфазные. Содержат этинилэстрадиол + норгестрел или норэтиндрон.
1-ый – 7-ой дни после месячных – первый тип таблеток.
8-ой – 14-ый дни после месячных – 2 ой тип таблеток. Доза прогестина увеличена в 1,5 раза.
15-21-ый дни после месячных – 3-ий тип таблеток. Доза прогестина увеличена в 2 раза по сравнению с начальной. Затем перерыв в течение 7 дней до начала месячных.
Схема высокоэффективна для предупреждения зачатия.
Гестагенные противозачаточные средства.
Мини-пилл. Содержат микродозы (норэтиндрона или норгестрела) – “минитаблетка”. Принимаются ежедневно с 6 – 12 месяцев в одно и то же время. Менее эффективны, чем комбинированные. Могут вызвать нерегулярный месячный цикл. Их принимают ограниченное число женщин из-за страха перед вероятностью зачатия и частых нерегулярных месячных.
Постинор.
Содержит большую дозу гестагенов.
Посткоитальные. Принимают в течение 1 часа после полового акта. При повторном акте через 3 часа принимают вторую таблетку. При множественных половых сношениях в течение ночи принимают 3 таблетки: 1-я – после первого акта, 2-я – через 8 часов, 3-я – утром. [Примечание. Не более 4 таблеток в месяц]. Показан женщинам, живущим нерегулярной половой жизнью.
|
|
|
Другие подходы реализации контрацептивной стратегии.
Прогестиновые имплантанты. Подкожные капсулы, содержащие левоноргестрел, применяют для длительной контрацепции. 6 Капсул, каждая размером со спичечную головку, хирургическим путем помещают под кожу в верхней части руки. Прогестин медленно высвобождается из капсул, обеспечивая защиту от зачатия примерно в течение 5 лет. Имплантант дешевле, чем оральные контрацептивы, надёжен, стерилен. При желании способность к зачатию можно восстановить, удалив имплантант хирургическим путём. Побочное действие: 1) нерегулярные менструальные кровотечения и 2) головные боли. Однажды имплантированным прогестин-содержащим капсулам не очень доверяют женщины.
Побочное действие гормональных противозачаточных средств. Обусловлено в основном, эстрогеном. Болезненное увеличение молочных желез, депрессия, головокружения, отеки, головная боль, тошнота и рвота.
Повышают частоту рака наружных половых органов, матки и доброкачественных опухолей печени. Последние могут вызвать кровотечение.
Снижается скорость всасывания углеводов и частоты ненормальных тестов на толерантность к глюкозе, напоминающие таковые при беременности.
|
|
|
Эстрогены повышают уровень липопротеинов высокой плотности и снижают уровень липопротеинов низкой плотности. Прогестины обладают противоположным действием. [Примечание. Сильнодействующий прогестин норгестрел вызывает наибольшее увеличение коэффициента соотношения липопротеины низкой плотности / липопротеины высокой плотности]. Поэтому эстроген-содержащие контрацептивы предпочтительнее женщинам с повышенным уровнем холестерина в плазме крови].
Прогестиновый компонент вызывает нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно среди курящих женщин старше 35 лет. Это тромбоэмболии, тромбофлебиты, гипертония, увеличение частоты инфаркта миокарда, церебрального и коронарного тромбозов.
Противопоказания. Оральные противозачаточные средства противопоказаны при заболеваниях сосудов мозга, тромбоэмболической болезни, эстроген-зависимых опухолях, заболеваниях печени, мигрени.
74. Андрогенные препараты.
Определение. Это стероиды, обладающие анаболическим и/или мускулинизирующим действием у мужчин и женщин.
|
|
|
Тестостерон.
Синтезируется клетками Лейдига семенников; в малых количествах клетками яичников у женщин и надпочечниками. Андрогены необходимы в период эмбрионального развития мужского фенотипа и специфического созревания мочеполового тракта. Вместе с фолликулостимулирующим гормоном контролируют сперматогенез. В период половозрелости у мужчин андрогены необходимы для полового развития. Стимулируют увеличение семенников; рост мошонки и полового члена, скелетных мышц и хрящей; появление волос на лобке; ускоряют закрытие эпифизов длинных трубчатых костей половозрелых организмов. [Примечание. Эти эффекты вызывают проблемы, когда андрогены (анаболические стероиды) принимают атлеты в слишком молодом возрасте]. Андрогенами обусловлены низкий голос, половое поведение и агрессивность мужчин.
Классификация.
Создание синтетических андрогенов предусматривало: 1) ↓ метаболизма (удлинение периода полужизни); 2) разделение анаболического и андрогенного эффектов.
74. Фармакодинамика.
Андрогены связываются со специфическим цитоплазматическим рецептором в клетках-мишенях. Гормон – рецепторный комплекс проникает в ядро. Связывается с ДНК и стимулирует синтез специфических и-РНК. В мышцах и печени тестостерон является активным соединением. Кроме того, превращение тестостерона в 5 - a- дигидротестостерон важно в репродуктивных тканях, включая простату. [Примечание. Аналоги тестостерона, которые не превращаются в 5 - a- дигидротестостерон обладают меньшим эффектом на репродуктивную систему].
74. Применение.
Андрогенные эффекты. Андрогенные стероиды используются у больных со сниженной функцией семенников. [Примечание. Гипогонадизм может быть вызван: 1) патологией семенников или 2) недостаточностью гипофиза].
Прогрессирующий рак молочной железы. Это наиболее частое показание длительного лечения большими дозами андрогенов у женщин. Лечение вызывает вирилизационные побочные эффекты. [Примечание. Производное тестостерона тестолактон вызывает менее выраженную вирилизацию].
Эндометриозы. Слабый андроген даназол, применяют для лечения эндометриозов (эктопический рост эндометрия).
Использование не по назначению. Для увеличения массы тела у худых и мышечной силы у атлетов и “культуристов”.
Фармакокинетика.
Тестостерон не назначают через рот. Инактивируется при первичном прохождении через печень. Быстро всасывается и метаболизируется до неактивных соединений. Они выводятся с мочой и калом. Тестостерон и его С-17 – эфиры (например, тестостерона ципронат) вводят внутримышечно. [Примечание. Тестостерона ципронат более жирорастворимый. Удлиняется продолжительность действия]. Тестостерон и его эфиры обладают 1:1 андрогенным и анаболическим действием.
Синтетические аналоги тестостерона (например, флюоксиместерон и даназол) имеют более длинный период полужизни, чем тестостерон. Флюоксиместерон эффективен при назначении через рот. Обладает 1 : 2 андрогенным к анаболическому эффектам. Плохо превращается в 5 - a - дигидротестостерон. Менее активен, чем тестостерон в репродуктивных органах. Не приводит к половозрелости. Обладает большим периодом полужизни, чем тестостерон.
Побочное действие андрогенов.
У женщин могут вызвать маскулинизацию; гнойнички и рост волос на лице, низкий голос, мужской тип облысения и избыточный рост мышц; нерегулярные месячные. Тестостерон противопоказан беременным. Возможно возмужание плода.
У детей могут вызвать нарушения роста, приводящие к преждевременному закрытию эпифизов и ненормальному половому созреванию.
Повышают в плазме уровень липопротеинов низкой плотности и снижают уровень липопротеинов высокой плотности. Поэтому повышают риск развития коронарной болезни сердца.
Задержка жидкости и отеки.
Антагонисты андрогенов.
Ципротерона ацетат и флутамид.
Конкурентные ингибиторы андрогенов. Подавляют действие андрогенов на клетки-мишени. Используют для лечения гирсутизма у женщин и рака простаты у мужчин.
74. Анаболические стероидные препараты.
74. Получение.
Это синтетические соединения, близкие по строению к андрогенам.
Действие. Обладают избирательной анаболической активностью. Андрогенные эффекты выражены слабо.
Классификация (рис. ).
 |
Метандростенолон
Метандростендиол
Феноболин
Ретаболил
Силаболин
74. Фармакодинамика.
Стимулируют синтез белка, способствуют фиксации Ca++ в костях, андрогенное действие.
74. Применение.
Лечение старческого остеопороза и тяжелых ожогов, для быстрого восстановления после операций или при хронических заболеваниях, для противодействия катаболическим эффектам вводимых извне гормонов коркового слоя надпочечников.
Побочное действие. Преждевременное закрытие эпифизов длинных костей с задержкой роста. Высокие дозы анаболических стероидов, применяемые атлетами, могут вызвать нарушения функций печени, агрессивность, взрывное поведение, а так же побочные эффекты, характерные для андрогенов.
Дата добавления: 2018-10-27; просмотров: 107; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!