Основы для изготовления суппозиториев
К основам для суппозиториев предъявляется ряд требований, определяющих биофармацевтические свойства данной лекарственной формы:
· основа должна быть твердой и пластичной при комнатной температуре;
· плавиться или растворяться при температуре тела;
· способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми оболочками;
· смешиваться с возможно большим количеством лекарственных веществ;
· быть химически и фармакологически индифферентной – не должны вступать в химическое взаимодействие с лекарственными веществами, входящими в состав суппозиториев;
· легко высвобождать лекарственные вещества;
· не обладать раздражающим действием, быть устойчивой по отношению к свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.
Основы, используемые при производстве суппозиториев, подразделяются на липофильные, гидрофильные и дифильные.
В качестве липофильных основ для получения суппозиториев применяют
· масло какао (oleum Cacao)используют при ручном формовании суппозиториев;
· сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином
· растительные и животные гидрогенизированные жиры,
· ланоль – смесь эфиров кислоты фталевой с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира. Используется для приготовления суппозиториев методом выливания.
В качестве гидрофильных основ используют
· желатино-глицериновые гели (massa gelatinosa): желатин 1 ч., глицерин5 ч., воды 2 ч.;
|
|
|
· мыльно-глицериновые (на 20 свечей: глицерин 60,0, натрия карбонат 2,6, кислота стеариновая 5,0). Основа не индифферентна, её применяют в качестве слабительного средства по указанию врача.
· сплавы полиэтиленоксидов (p olyaethylenoxydum, ПЭО) различных молекулярных масс (ПЭО-6000 - 60%, ПЭО-4000 - 25%, ПЭО-1500 - 25%) широко применяются в качестве суппозиторных основ.
| ПреимуществоПЭО | НедостатокПЭО |
| · высокая механическая прочность, · микробилогическая устойчивость, · отсутствие полиморфизма, · медленное плавление свечей – следовательно, длительное высвобождение ЛС | высокое дегидратирующее действие →возможность прилипания к слизистой оболочке при введении в полости организма Поэтому суппозитории на основе ПЭО должны иметь обязательно предупредительную надпись на упаковке «Смочить перед введением». |
Дифильные основы представляют собой искусственные композиции, обладающие липофильными и гидрофильными свойствами и содержащие в своем составе поверхностно-активные вещества.
· бутирол (Butirolum) – сплавы масла какао (30%) с парафином (20%) и гидрогенизированными жирами (50%);
· ланоль (Lanolum)— смесь цетилового эфира фталевой кислоты и цетилового спирта. Это твердое вещество с температурой плавления 36 — 37°С и другими свойствами, близкими к маслу какао.
|
|
|
· продукты направленной этерификации спиртов и кислот, полученные полусинтетическим путём:
Ø имхаузен – (imhausen um – сплав триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот с эмульгатором - моноглицериновым эфиром кислоты лауриновой.);
Ø лазупол (lasupol um – смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами (например цетиловым);
Ø витепсол (witepsolum) получают прямой этерификацией глицерина смесью насыщенных жирных кислот (преимущественно лауринововой);
Ø суппорин М (зиррогтит-М) состоит из 95 % масла хлопкового гидрогенизированного и 5 % эмульгатора Т-2. Легко расплавляется (34—36°С), химически индифферентна, нетоксична, хорошо высвобождает лекарственные вещества, легко формируется, не раздражает прямую кишку.
Особенности технологии. Суппозитории в промышленных условиях могут быть получены методом выливания расплавленной массы в формы или методом прессования. Наиболее часто применяемым в промышленном производстве является метод выливания расплавленной массы в формы. В аптеках суппозитории получают методом ручного формования или выливания.
Суппозитории предназначены для (Отраслевой стандарт ОСТ 91500.05.001-00 "Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения"):
· ректального (свечи),
· вагинального (пессарии, шарики)
· и других путей введения (палочки).
Масса и размеры суппозиториев должны соответствовать пути их введения.
Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 902; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!