Нейтральный протамин Хагедорна
Состав.Инсулин + протамин. [Примечание. Отрицательно заряженный инсулин взаимодействует с положительно заряженным протамином].
Применение. Диабет, за исключением диабетического кетоацидоза и тяжелой гипергликемии.
Фармакокинетика. Плохо растворим. Вводят только под кожу. Медленно всасывается. Действует долго.
«Ленте-инсулин»
Фармакокинетика. Назначают под кожу.
Инсулины длительного действия
Протамин-цинк инсулин
Фармакокинетика. Мелкодисперсная взвесь. Вводят под кожу. Действует медленно. Максимум действия через 1 сутки.
«Ультраленте инсулин»
Фармакокинетика. Плохо растворим. Действует долго. Начало медленное.
Смеси инсулинов. Чаще применяют инсулины средней длительности действия. Их лечебное действие развивается через несколько часов. После приема пищи, в связи с развитием гипергликемии, необходимо быстрое начало действия инсулина. Поэтому для удобства перед приемом пищи под кожу вводят смеси инсулинов (короткой и средней длительности действия).
Новолин 70/30
Состав. 70% нейтрального протамина Хагедорна + 30 % кристаллического цинк-инсулина.
Хумулин 50/50
Состав. Нейтральный протамин Хагедорна + кристаллический цинк-инсулин, поровну.
Второй подход в лечении сахарного диабета – ↑ секреции инсулина. Применяют производные сульфанилмочевины (рис. 24.13).
Рисунок 24.13. Лекарственные средства, ↑ секрецию инсулина
|
|
|
Бутамид
Механизм действия. Блокирует K+-каналы β -клеток островков Лангерганса. К+ не выходит из клеток. Деполяризуются мембраны. Открываются вольтажчувствительные Ca++-каналы. Ca++ поступает в β-клетки. В кровь выделяется инсулин.
Применение. Сахарный диабет II типа.
Фармакокинетика. Назначают через рот. Всасывается. Максимум в крови через 3–4 часа. Действует 12 часов. Связывается с белками. Окисляется в печени. Выводится почками.
Побочное действие. Диспепсия, аллергия, лейко- и тромбоцитопения, привыкание, нарушение поглощения йода щитовидной железой.
Хлорпропамид
Действие. Эффективнеебутамида. Действует ≈ в 5 раз дольше.
Фармакокинетика. Метаболизируется до активных метаболитов.
Побочное действие. Тетурамоподобное действие, задержка воды, диспепсия, аллергия, холестаз, ↓ кроветворения.
Глибенкламид
Действие. В 200 раз эффективнеебутамида.
Глипизид
Действие. Самый быстродействующий. Гипогликемический эффект развивается через 1–3 минуты (в 2 раза быстрее, чем у других производных сульфанилмочевины).
Гликлазид
Действие. Выраженное гипогликемическое. ↓ Адгезию и агрегацию тромбоцитов. Нормализует проницаемость сосудов.
|
|
|
Третий подход в лечении сахарного диабета – ↑ чувствительности клеток к инсулину (рис. 24.14).
Рисунок 24.14. Лекарственные средства, ↑ чувствительность
клеток к инсулину
Розиглитазон ипиоглитазон
Механизм действия. Активируют ген, кодирующий синтез инсулина.
Применение. 1. Сахарный диабет II типа, обусловленный недостаточной секрецией инсулина. 2. Резистентность к инсулину.
Четвертый подход в лечении сахарного диабета – ↓ глюконеогенеза (рис. 24.15).
Рисунок 24.15. Лекарственное средство, ↓ глюконеогенез
Метформин
Строение. Производное бигуанидов.
Механизм действия. ↓ Глюконеогенез в печени. ↑ Транспорт глюкозы в клетки мышц и жировой ткани. Незначительно ↓ всасывание углеводов в ЖКТ.
Действие. Гипогликемическое, анорексигенное.
Применение. Сахарный диабет II типа.
Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ. С альбумином не связывается. Не метаболизируется. Выводится почками.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, металлический привкус. Молочнокислый ацидоз (редко).
Пятый подход в лечении сахарного диабета – ↓ всасывания глюкозы (рис. 24.16).
Рисунок 24.16. Лекарственное средство, ↓ всасывание глюкозы
Акарбоза
|
|
|
Механизм действия. Ингибирует α-глюкозидазу в эпителии ЖКТ.
Действие. ↓ Переваривания крахмала и сукрозы, декстринов и мальтозы (но не лактозы).
Применение. Сахарный диабет II типа (часто в комбинации с инсулином или производными сульфанилмочевины).
Фармакокинетика. Применяют непосредственно перед едой. Плохо всасывается.
Помощь при диабетической коме. Внутривенно физраствор с калия хлоридом + инсулины короткого действия.
Помощь при гипогликемической коме. Внутривенно 40% раствор глюкозы.
Второй гормон поджелудочной железы – глюкагон.
Строение. Белок (29 аминокислот).
Действие. ↑ Глюконеогенез и содержание глюкозы в крови. Спазмолитик.
Применение. 1. Передозировка инсулина (в комбинации с глюкозой). 2. Острая сердечная недостаточность (усиливает систолу).
Фармакокинетика. Глюкагон вводят парентерально. Т ½ = 3–6 мин.
Побочное действие. Тошнота, рвота.
Противопоказания. Беременность, лактация.
Третий гормон поджелудочной железы – соматостатин. См. выше.
РЕЗЮМЕ ПРЕПАРАТОВ ГИПОТАЛАМУСА
| Лекарственное средство | Действие | Применение |
| Серморелин | ↑ Секрецию соматотропина | Диагностика и лечение детей малого роста |
| Соматостатин | ↓ Секрецию соматотропина | Випомы |
| Октреотид | ↓ Секрецию соматотропина | Акромегалия, карциноидный синдром, гастринома, глюкогенома, водная диарея, гипокалиемия, ахлоргидрия, «диабетическая диарея» |
| Тиреотропин-рилизинг гормон | ↑ Секрецию тиреотропного гормона | Диагностика гипотиреоза |
| Кортикотропин | ↑ Секрецию АКТГ и эндорфина гипофизом | Диагностика болезни Кушинга |
| Гонадорелин | ↑ Секрецию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов | · Диагностика и лечение замедленного полового созревания · Лечение крипторхизма |
| Леупролид, нафарелин, бусерелин, госерелин, гистрелин (длительный прием) | ↓ Функцию гонад (биохимическая кастрация) | Рак простаты, фибромиома матки, эндометриоз, поликистоз яичников, преждевременное половое созревание |
|
|
|
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 356; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!