Кортикотропин-рилизинг гормон

Стр 1 из 4Следующая ⇒

Министерство здравоохранения Республики Беларусь

Учреждение образования

«ГРОДНЕНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ
УНИВЕРСИТЕТ»

Кафедра фармакологии

Кафедра анестезиологии и реаниматологии с курсом клинической

биохимии

Михаил Бушма

Кирилл Бушма

НАГЛЯДНАЯ

ФармакологиЯ

Учебное наглядное пособие

для студентов лечебного, педиатрического,
медико-психологического и медико-диагностического
факультетов

Том 2

Гродно

ГрГМУ

2011

УДК 615. 015 + 615.032(075.8)(084.3-22)

ББК 52.81я73

Б94

Рекомендовано Центральным научно-методическим советом УО «ГрГМУ» (протокол № 3 от 12.01.2011)

Авторы: зав. каф. фармакологии д-р мед. наук, проф. М.И. Бушма;

ассист. каф. анестезиологии и реаниматологии с курсом
клинической биохимии канд. мед. наук К.М. Бушма.

Рецензент: зав. каф. госпитальной терапии д-р мед. наук,

проф. В.М. Пырочкин.

Б94	Бушма, М.И. Наглядная фармакология : учеб. наглядное пособие для студентов лечебного, педиатрического, медико-психологического и медико-диагностического факультетов : в 2 т. Том 2 / М.И. Бушма, К.М. Бушма. – Гродно : ГрГМУ, 2011. – 472 с. ISBN 978-985-496-764-6

Учебное наглядное пособие составлено в соответствии с типовой учебной программой по фармакологии для студентов лечебного, педиатрического, медико-психологического и медико-диагностического факультетов медицинских университетов. Материал изложен на основе современных научных знаний по фармакологии. Текст сокращен до минимума, представлен доступно и богато иллюстрирован, что облегчает его восприятие. Для более полного понимания дисциплины внимание лучше всего сконцентрировать на иллюстрациях. Они просты, понятны и воспринимаются с первого раза. Важная текстовая информация включена непосредственно в иллюстрации. Это позволяет воспринимать (сканировать) рисунок и текст как единое целое без постоянного переключения от рисунка к тексту. В конце тома представлено содержание 1 и 2 томов. Наслаждайтесь чтением.

Благодарность. Пособие издано во многом благодаря усилиям Павла Завадского (изготовление иллюстраций) и Татьяны Мышко (набор текста).

УДК 615. 015 + 615.032(075.8)(084.3-22)

ББК 52.81я73

ISBN 978-985-496-764-6

Часть V.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН ВЕЩЕСТВ

Гормональные препараты полипептидной структуры И ПРОИЗВОДНЫЕ ТИРОЗИНА

Михаил Бушма

«Искусство медицины заключается в поддержании больного в хорошем настроении, пока природа лечит его»

(Вольтаир)

Нервная и гормональная системы регулируют функции организма. Нервная передает информацию путем электрических импульсов, направляемых от нейрона к нейрону или от нейрона к тканям (мышцы, железы). Импульсы действуют в течение милисекунд. Гормональная система выделяет гормоны в кровь, которая доставляет их к тканям. Гормоны действуют от секунд до дней и дольше. Эти регуляторные системы взаимодействуют между собой.

Некоторые вещества действуют в обеих системах. Они могут быть гормонами (продукты эндокринных желез) и медиаторами (продукты нейронов). Это: норэпинефрин, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, холецистокинин, вазоактивный кишечный пептид.

Эндокринные железы – это: гипоталамус, гипофиз, эпифиз, половые, щитовидная и паращитовидные, надпочечники, островковые клетки поджелудочной железы; секреторные клетки, выстилающие кишечный тракт; плацента, предсердие.

Гормоны – сильнодействующие агенты. Они ↑ активность чувствительных тканей. Для получения эффекта достаточно их ничтожных количеств. Чувствительные к гормонам клетки имеют рецепторы. После возбуждения рецепторов гормонами внутри клетки происходит ряд изменений.

Регуляция деятельности эндокринных желез: 1) уровнем в крови выделяемых железой гормонов; 2) изменением уровня веществ, которые регулируются железами.

Принцип первый. Уровень секретируемых железами гормонов. Это принцип прямой и обратной связи. Так регулируется секреция передней и средней долей гипофиза.

Кровь, оттекающая из гипоталамуса, перфузирует переднюю и среднюю доли гипофиза. Вместе с ней поступают: 1) либерины, 2) статины. [Примечание. В заднюю долю поступают готовые гормоны гипоталамуса: 1) окситоцин, 2) вазопрессин].

Либерины. Взаимодействуют с поверхностными рецепторами клеток гипофиза и стимулируют выброс тропных гормонов (например, АКТГ). Последние попадают в кровь и достигают желез внутренней секреции (например, коркового слоя надпочечников). Взаимодействуют с рецепторами клеток желез и стимулируют выброс в кровь гормонов (например, кортизола).

Статины. Гормоны (например, кортизол) взаимодействуют со специфическими рецепторами нейронов гипоталамуса и стимулируют выделение статинов. Статины тормозят гипофиз. Уровень его гормонов (например, АКТГ) ↓. Ингибируется функция периферических желез (например, коры надпочечников). Секреция гормонов (например, кортизола) ↓.

Принцип второй. Изменение в крови уровня регулируемых гормонами веществ. Так регулируется секреция инсулина и глюкагона, кальцитонина, паратгормона и альдостерона.

Регуляция секреции инсулина и глюкагона. Регуляторная молекула – глюкоза. Высокий уровень глюкозы в крови стимулирует секрецию инсулина. По мере нормализации ее содержания, секреция инсулина тормозится. Низкий уровень глюкозы в крови стимулирует секрецию глюкагона, глюкокортикоидов и эпинефрина. По мере нормализации в крови уровня глюкозы их секреция тормозится.

Регуляция секреции кальцитонина и паратгормона. Регуляторная молекула – Са⁺⁺. Высокий уровень Са⁺⁺ в крови ↑ секрецию кальцитонина. По мере снижения Са⁺⁺, секреция кальцитонина тормозится. Низкий уровень Са⁺⁺ ↑секрецию парат- гормона. По мере нормализации уровня Са⁺⁺ в крови секреция паратгормона тормозится.

Регуляция секреции альдостерона. Регуляторная молекула – Na⁺ (и АКТГ!) ↑ Уровень Na⁺ в крови ↓ секрецию альдостерона. ↓ Реабсорбция Na⁺в дистальных канальцах нефронов и ↑ его выделение с мочой. Низкий уровень Na⁺ стимулирует секрецию альдостерона. ↑ Реабсорбция Na⁺. По мере нормализации уровня Na⁺, секреция альдостерона ↓.

Железы внутренней секреции, выделяющие гормоны белкового строения и производные тирозина (рис. 24.1)

Рисунок 24.1. Железы внутренней секреции, выделяющие гормоны белкового строения и производные тирозина

Гипоталамус. Секретирует пептиды. Они действуют на поверхностные рецепторы. Усиливают (либерины) или тормозят (статины) секрецию гормонов гипофизом.

Гормоны гипоталамуса. Контролируют высвобождение гормонов передней доли гипофиза. Гипоталамус также синтезирует вазопрессин и окситоцин, которые транспортируются в заднюю долю гипофиза, где накапливаются или высвобождаются.

Препараты гипоталамуса (рис. 24.2)

Рисунок 24.2. Препараты гипоталамуса

Серморелин

Происхождение. Соматотропин-рилизинг гормон.

Строение. Белок (40 аминокислот).

Механизм действия. Возбуждает рецепторы на мембране соматотрофов передней доли гипофиза.

Действие. ↑ В крови уровень соматотропина.

Применение: 1) с диагностической, 2) лечебной целью.

С диагностической. У детей малого роста. [Примечание. Хороший выброс соматотропного гормона свидетельствует о нарушении функции гипоталамуса. Сниженный – о нарушении функции гипоталамуса или гипофиза].

С лечебной целью. Больные с дефицитом соматотропного гормона (карлики).

Фармакокинетика. Вводят в вену. Действует ≈ 1 час.

Соматостатин

Происхождение. Это соматотропин ингибирующий гормон.

Строение. Белок (14 аминокислот).

Источник. Гипоталамус, другие участки мозга, Д-клетки поджелудочной железы, кишечник.

Механизм действия. Возбуждает рецепторы на поверхности клеток-мишеней.

Действие. ↓ Выделение сомато- и тиреотропина, инсулина и глюкагона. Тормозит рост и пролиферацию клеток.

Применение. Тяжелый понос у больных с випомами. [Примечание. Випома – опухоль поджелудочной железы. Вырабатывает вазоактивный интерстициальный пептид. Развиваются: гипотония, понос, гипокалиемия, обезвоживание]. Из-за слишком короткой длительности действия и отсутствия специфичности при акромегалии не применяют.

Фармакокинетика. Вводят в вену. Действует 1–3 минуты. Выводится почками.

Октреотид

Происхождение. Синтетический аналог соматостатина.

Действие. В 45 раз активнее соматостатина подавляет секрецию соматотропина.

Применение. Акромегалия и карциноидный синдром, гастринома и глюкогенома, гиперплазия панкреатических ос-тровков и водная диарея, гипокалиемия и ахлоргидрия, “диабетическая диарея”.

Тиреотропин-рилизинг гормон

Действие. ↑ Секрецию тиреотропина.

Применение. Диагностика гипо- и гипертиреоидных состояний. [Примечание. 1. При патологии гипоталамуса, введение тиреотропин-рилизинг гормона приводит к ответу гипофиза, замедленному во времени. 2. При патологии гипофиза не вызывает его ответной реакции. 3. При патологии щитовидной железы вызывает мощный выброс тиреотропина].

Кортикотропин-рилизинг гормон

Действие. ↑ Секрецию АКТГ и эндорфина гипофизом.

Применение. Диагностика болезни Кушинга. [Примечание. 1. По уровню секреции АКТГ в ответ на введение кортикотропин-рилизинг гормона можно различать удачно прооперированных больных с болезнью Кушинга (↓ или нормальный ответ) от неудачно прооперированных (↑ответ). 2. При недостаточности надпочечников тест позволяет отдифференцировать поражение гипоталамуса (нормальный ответ) от нарушений функции гипофиза (сглаженный ответ)].

Гонадорелин

Происхождение. Гонадотропин-рилизинг гормон.

Действие. ↑ Секрецию фолликулостимулирующего и лютенизирующего гормонов.

Применение. 1. С диагностической целью. 2. С лечебной целью.

С диагностической целью. Диагностика замедленного полового созревания. ↓ Секреция лютенизирующего гормона в ответ на введение гонадорелина свидетельствует о заболевании гипоталамуса или гипофиза.

С лечебной целью. Задержка полового созревания, крипторхизм.

Леупролид, нафарелин, бусерелин, госерелин, гистрелин.

Происхождение. Аналоги гонадорелина.

Механизм действия. Длительно поддерживающийся их постоянно высокий уровень в плазме, ↓ функцию гонад (биохимическая кастрация).

Действие. Более сильное и длительное, чем у гонадорелина.

Применение. Рак простаты, фибромиома матки, эндоме-триоз, поликистоз яичников, преждевременное половое созревание.

Особенности фармакокинетики.

Леупролид. Вводят под кожу, в мышцу, вену.

Нафарелин. Интраназальный аэрозоль.

Бусерелин. Вводят под кожу и интраназально.

Госерелин. Подкожный имплантант. Вводят шприцем.

Гистрелин. Вводят под кожу.

Гормональные препараты гипофиза, агонисты и антагонисты

Гормональные препараты передней доли гипофиза, их агонисты и антагонисты (рис. 24.3)

Рисунок 24.3. Гормональные препараты передней доли гипофиза,
их агонисты и антагонисты

Строение. Белки.

Механизм действия. Связываются с поверхностными рецепторами на клетках-мишенях.

Применение. При недостаточности соответствующих гормонов.

Соматропин

Происхождение. Гормон роста.

Источник. Технология рекомбинантной ДНК.

Применение. Для лечения недостаточности гормона роста у детей.

Соматрем

Происхождение. Синтетический аналог соматропина.

Строение.Содержит дополнительную концевую метильную группу.

Тиреостимулирующий гормон

Действие. ↑ Синтез тироксина.

Применение. С радиоактивным йодом при раке щитовидной железы (для ↑ захвата ¹³¹J железой).

Картикотропин

Происхождение. АКТГ.

Источник. Передняя доля гипофиза убойного скота.

Действие. ↑ Секрецию глюко- и минералокортикоидов, надпочечниковых андрогенов.

Применение. Для дифференциальной диагностики первичной надпочечниковой недостаточности (болезнь Адиссона), обусловленной атрофией надпочечников от вторичной надпочечниковой недостаточности, вызванной неадекватной секрецией АКГТ.

Косинтропин

Происхождение.Синтетический аналогкортикотропина.

Применение. С диагностической целью.

Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 684; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

12 3 4 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!