Этинилэстрадиол Синтетический

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 2

Гестаген ПГП СГП

Производные прогестерона -прогестерон

*ципротерон

Производные 19-нортестостерона -------------------

*диеногест *дезогестрел

*гестоден( пр.гонана) *норгестрел

*левоноргестрел(пр. гонана) *норэтистерон

*дезогестрел(пр. гонана) (пр. эстрана)

Производные спиронолактона

*дроспиренон

Комбинированные оральные контрацептивы:

Принцип действия:

Экзогенные эстрогены в пролиферативную фазу менструального цикла по принципу отрицательной обратной связи угнетают выработку ФСГ гипофизом, что замедляет рост и созревание фолликулов в яичниках.

Экзогенные гестагены угнетают выделение ЛГ гипофизом, что приводит к подавлению овуляции. Кроме того, под влиянием гестагенов железы шейки матки выделяют плотную вязкую слизь, затрудняющую проникновение сперматозоидов в полость матки. Снижение перистальтики маточных труб приводит к несвоевременному попаданию оплодотворенной яйцеклетки в полость матки. Под влияние комбинированных эстроген-гестагеновых препаратов возникают изменения в структуре эндометрия, что затрудняет нормальную имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

Зачем комбинируют?

В составе комбинированных пероральных контрацептивов гестагенные влияния значительно превышают эстрогенные, поэтому контрацептивное действие препаратов обусловлено в основном гестагенным компонентом. Роль эстрогенов заключается в потенцировании ингибирующего действия гестагенов на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза.

В связи с тем, что систематический прием эстрогенов может привести к многочисленным побочным эффектам, содержание эстрогенов в таблетках обычно не превышает 35 мкг.

Из этого КОК подразделяют:

По суточной дозе эстрогенного компонента КОК делятся на высокодозированные, низкодозированные и микродозированные:

· высокодозированные - 50 мкг ЭЭ/сут;

· низкодозированные - не более 30–35 мкг ЭЭ/сут;

· микродозированные, содержащие микродозы ЭЭ, 15–20 мкг/сут.

В зависимости от схемы комбинации эстрогена и гестагена КОК подразделяются на:

· монофазные - 21 таблетка с неизменной дозой эстрогена и прогестагена на 1 цикл приема;

· двухфазные - два вида таблеток с различным соотношением эстрогена и прогестагена;

· трехфазные - три вида таблеток с разным соотношением эстрогена и прогестагена. Основная идея трехфазности - снижение суммарной (цикловой) дозы прогестагена за счет трехступенчатого увеличения его дозы в течение цикла. При этом в первой группе таблеток доза прогестагена очень низкая - примерно от таковой в монофазном КОК; в середине цикла доза несколько увеличивается и лишь в последней группе таблеток соответствует дозе в монофазном препарате. Надежность подавления овуляции при этом достигается за счет увеличения дозы эстрогена в начале или середине цикла приема. Количество таблеток разных фаз различается в разных препаратах;

Плюсы КОК:

быстрое действие и высокая эффективность;
удобство в применении;
не влияют на ощущения при половом акте;
Регулирование менструального цикла.
Снижение или устранение болей в нижней части живота и других неприятных ощущений в середине цикла и перед менструацией.
Уменьшение объема менструальной кровопотери.
Лечебное воздействие на кожу при таких заболеваниях, как акне, гирсутизм, себорея, вызванных повышением продукции андрогенов в женском организме. КОК обладают такой же эффективностью, как антибиотики, но не имеют характерных для антибиотиков побочных эффектов.
Послеабортная реабилитация: восстановление гормонального фона и менструального цикла, снижение риска развития воспалительных заболеваний половых органов. Лечение эндометриоза.
Позитивное влияние на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, течение ревматоидного артрита.
Снижение риска внематочной беременности на 90%.
Защита от железодефицитной анемии за счет уменьшение кровопотери во время менструации.
Защита репродуктивных органов от воспалительных заболеваний, эндометриоза, кист яичников. Частота воспалительных заболеваний снижается на 50—70%.
Защита от рака яичников и матки. После первого года применения КОК риск развития рака слизистой оболочки матки снижается на 50%, рака яичников — на 60%, а после применения КОК более 8—10 лет этот показатель доходит до 80%.
Защита от развития доброкачественных опухолей и кист молочных желез.
Профилактика остеопороза в климактерическом периоде. Сохраняется гормональное равновесие, близкое к норме, которое предупреждает разрежение костной ткани.

Минусы КОК:

· требует самодисциплины и самоконтроля для ежедневного приема

· каждая пропущенная таблетка увеличивает риск наступления беременности

· необходимо постоянно покупать таблетки

· эффективность данного метода может снижаться при приеме некоторых лекарств

· если Вы захотите родить ребенка, то способность забеременеть может вернуться к вам не сразу (чаще на 2-3 месяца позже ожидаемого времени).

· не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем.

Большой перечень побочных эффектов, таких как:

1) Тошнота, рвота.

2) Межменструальные кровянистые выделения, аменорея, нагрубание и болезненность молочных желез.

3) Отеки и повышение АД.

4) Головная боль.

5) Повышение концентрации факторов свертывания, как венозных, так и артериальных, что может привести к образованию тромбов. У здоровых некурящих женщин одновременно активируется система фибринолиза, поэтому в целом свертываемость крови практически не изменяется. У курящих женщин этот компенсаторный эффект уменьшен, из-за чего возрастает риск тромбоэмболии. По этой причине применение комбинированных оральных контрацептивов у курящих женщин противопоказано.

6) Развитие желчно - каменной болезни в связи с повышением содержания ХС в желчи.

Противопоказания:

1)заболевания, связанные с тромбозом (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт);

2) мигрень, сопровождающаяся нарушением зрения, речи, а также слабостью или онемением частей тела;

3) сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

4) множественные или выраженные факторы риска тромбоза, в том числе пороки сердца, нарушения сердечного ритма, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; высокое артериальное давление; курение в возрасте старше 35 лет; тяжелое ожирение; серьезные хирургические операции;

5) панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (повышением определенного вида жиров в крови);

6)желтуха, тяжелые заболевания печени;

7) рак молочных желез, другие гормонально зависимые опухоли или подозрение на них;

8) влагалищное кровотечение, причина которого не установлена;

9) беременность или подозрение на нее;

10)кормление грудью;

11)повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

12)активное курение.

Как принимать?

КОК содержат 21 таблетку в упаковке. Препараты начинают принимать с первого дня менструального цикла и принимают последовательно в одно и то же время в течении 21 дня; затем следует 7-дневный перерыв. При пропуске приема таблетки или увеличении интервала между приемами происходит снижение контрацептивной активности препаратов.

Гестагенные пероральные контрацептивы:

Механизм действия:

Повышение вязкости шеечной слизи, нарушение координированных сокращений маточных туб и процесса имплантации. Отсутствие эстрогенного компонента снижает контрацептивную эффективность « мини-пили». К основным преимуществам контрацепции с использованием гестагенных препаратов относят отсутствие эстрогензависимых осложнений.

Плюсы:

1) Мягкое воздействие на женский организм.

2) В отличие от эстрогена, содержащегося в комбинированных оральных средствах, мини-пили не снижают лактацию и не ухудшают вкус грудного молока.

3) Оказывают быстрый эффект – за 4 часа контрацептивный эффект достигает максимума.

4) Не вызывают головной боли или тошноты даже в начале применения. Приём не связан непосредственно с половым актом.

5) Нет риска тромбозов.

6) Не повышается давление у тех, кто страдает от гипертонии.

7) Не влияют на эмоциональность, в отличие от КОК. Не влияют на либидо. Разрешены к применению во время подготовки к хирургическим манипуляциям (КОК, наоборот, не рекомендованы к применению в таких ситуациях).

8) Уменьшают боли при менструации.

9) Способность к зачатию восстанавливается быстро – в течение месяца после отмены мини-пили.

10) Могут назначаться курящим женщинам.

Минусы:

1) Регулярность применения таблеток – это требует высокой организации от женщины.

2) Более низкая эффективность, чем КОК.

3) Небольшие изменения в весе женщины (плюс-минус несколько килограмм).

4) Отсутствие защиты от половых инфекций.

5) Контрацептивный эффект снижается при одновременном приёме Фенитоина и Фенобарбитала (противосудорожных средств), Рифампицина (противотуберкулёзного средства).

Побочные действия:

1)Кратковременные изменения менструального цикла: появление внеплановых кровотечений, увеличенная длительность кровотечений или их отсутствие. Отмена препарата не требуется.

2) Развитие кист яичника (после отмены мини-пили, кисты рассасываются самопроизвольно спустя 1 - 2 месяца).

3)Обострение молочницы при хроническом течении заболевания.

4)Тошнота и слабость при сахарном диабете – кратковременные явления, не требующие отмены препарата.

5) Изменение жирности кожи лица (временно).

6)Увеличение чувствительности грудных желез (отмена не требуется).

Кто может использовать?

1)Женщины любого возраста: в репродуктивном периоде и в постменопаузе.

2)Кормящие женщины.

3) Родившие, но не кормящие грудью.

4)Курящие.

5)Женщины после аборта.

6) Женщины, имеющие противопоказания к приёму комбинированных оральных контрацептивов.

Противопоказания: наличие

1)злокачественной опухоли молочной железы;

2)цирроза печени;

3)опухолевидных заболеваний печени;

4)некоторых форм гепатита в активной стадии;

5)кровотечений из половых органов, причина которых не установлена;

6)значительных поражениях сосудов головного мозга и сердца;

7)одновременного приема противосудорожных средств;

8)серьезных заболеваний почек в настоящее время;

9)эпилепсии;

Отличительные особенности отдельных групп гестагенных препаратов:

1)Андрогенный эффект оказывают производные 19-нортестостерона. Наличие андрогенной активности у гестагенов имеет свои положительные и отрицательные стороны: положительный момент- эффективность при слабости, астенизации, снижении либидо; отрицательный момент- увеличение массы тела, повышение уровня ЛПНП и снижение ЛПВП. Андрогенный эффект установлен у ципротерона, дроспиренона; эти препараты снижают андрогензависимую секрецию салььных желез и устраняю действие андрогенов на волосяные фолликулы.

2) Антиминералкортикоидный эффект оказывает только один синтетический гестаген- дроспиренон, входящий в состав КОК «Ярина». Дроспиренон конкурентно блокирует альдостероновые рецепторы в почечных канальцах, препятствуя задержке воды и ионов натрия, вызываемой этинилэстрадиолом.

3)Антиэстрогенный эффект отмечают у большинства синтетических гестагенов ( кроме диеногеста и дроспиренона). Наличие данного эффекта нежелательно при проведении заместительной гормонотерапии в комбинации с эстрогенами из-за уменьшения положительных эффектов эстрогенов( повышение содержания ЛПВП и снижение ЛПНП, торможение резорбции костной таки и др.).

Как принимать?

Препараты принимают в постоянном режиме(ежедневно), без перерывов, по одной таблетке с первого дня менструального цикла в одно и то же время.

Дата добавления: 2018-05-12; просмотров: 232; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 12

Мы поможем в написании ваших работ!