Фармакокинетика. Всасывание, транспорт, распределение и выведение лекарственных веществ
Всасывание-это процесс движения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток. Процесс всасывания представляет собой преодоление лекарственными средствами липопротеиновой плазматической мембраны клеток. В кишечнике — это один слой эпителия, при всасывании с поверхности кожи — несколько клеточных слоев.
Механизмы всасывания:
Пассивная диффузия, Облегченная диффузия, Фильтрация через поры мембран, Активный транспорт, Пиноцитоз.
Пассивная диффузия происходит по градиенту концентрации лекарственных средств — из зоны с большей концентрацией в зону с меньшей концентрацией.
Облегченная диффузия. В ней участвуют транспортные системы, функционирующие без затраты энергии.
Фильтрация лекарственных средств через поры клеточной мембраны происходит с током воды в зависимости от гидростатического и осмотического давлений (вода, мочевина, глюкоза некоторые ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы
Активный транспорт лекарственных средств происходит против градиента концентрации (в сторону большей концентрации) с затратой энергии макроэргов и при участии белков-переносчиков.
Пиноцитоз. Происходит инвагинация клеточной мембраны с образованием вакуоли, которая мигрирует к противоположной стороне мембраны. Таким образом всасываются полипептиды и
другие высокомолекулярные соединения (витамин В12 в комплексе с гликопротеином — внутренним фактором Касла).
|
|
|
Пассивная диффузия
Основной (не требует энергии)
Лучше - жирорастворимые ЛС
Тонкая кишка (главным образом)
Толстая и прямая кишка (дополнительно)
Распределение препаратов в организме в 2 фазы:
1 фаза
Зависит от кровотока: поступление в органы с хорошим кровоснабжением (сердце, печень, мышцы)
2 фаза
Зависит от связывания с белками. Основные связывающие белки: альбумины (ЛС - кислоты), альфа 1 - кислый гликопротеин (ЛС - основания)
Факторы, влияющие на распределение:
.1. Свойства организма - барьеры
- Гематоэнцефалический
- Гематоофтальмический
- Капсула предстательной железы
- Клеточные мембраны
II. Свойства препарата
растворимость в жирах
III. Доза препарата
Метаболизм- 2 основных вида превращения- 1.мет. трансформация- превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
1. конъюгация- с некоторыми в-вами глюкороновой кислоты, с серной кислотой. С АМИНОКИСЛОТАМИ, С ГЛУТАДИОНОМ, ПУТЕМ МЕТИЛИРОВАНИЯ И АЦЕТИЛИРОВАНИЯ.
Выведение(элиминация) : с почками, жкт, с молоком, со слизью, слюной, потом, в выдых воздухе.
Фармакодинамика. Виды действия лекарственных веществ.
Фармакодинамика – это раздел фармакологии, изучающий механизмы взаимодействия лекарственных веществ с живыми системами, и эффекты этого взаимодействия.
|
|
|
Основная задача фармакодинамики - выяснить, где и каким образом действуют лекарственные средства, вызывая те или иные эффекты.
Механизмы действия лекарственных веществ:
1. С участием рецепторов – действие большинства лекарственных веществ опосредовано взаимодействием с рецепторами
2. Без участия рецепторов – действие некоторых лекарственных веществ не опосредовано взаимодействием с рецепторами (например, антациды и др.)
Рецепторы лек в-в: компоненты клетки или организма, которые специфично узнают лекарственное вещество и опосредуют развитие фармакологических эффектов
Типы: ферменты; регуляторные, транспортные или структурные белки
Находятся: клеточная мембрана, вне клетки, внутри клетки
Механизмы взаимодействия: образование ионных или водородных связей, Ван-Дер-Ваальсовых связей, ковалентных связей
Типы рецепторов: рецепторы-протеинкиназы; рецепторы ионных каналов; рецепторы, ассоциированные с G-белками; рецепторы-регуляторы транскрипции.
Виды действия лек веществ:
1. Местное(на месте применения) – в-ва в спортивной медицине или мази(капсикам)
|
|
|
2. Резорбтивное- эффект лек ср-в после всасывания в кровь и прохождение через гистогенетич барьеры
3. Прямое- происходит изменение функций органов лек средствами в рез-те действия на клетки этих органов.
4. Косвенное- изменение лек средствами функций органов и клеток в результате действия на другие ограны и клетки , функционально связанные первыми
5. Обратимое- восс-е непрочных физико-химич связей с циторецепторами
6. Необратимое- устанавливаются прочные необратимые связи лек средств с циторецепторами, что обуслвавливают высокую токсичность препарата
7. Главное- терапевтич эфффект.
8. Побочное- нежелательны эффект лек препарата
9. Избирательное- действие лек ср-в на функции определенных органов и систем(В-блокаторы)
Доза, виды доз
Действие лекарственных средств в большой степени определяется их дозой
Дозой называют количество вещества на один прием (обычно обозначается как разовая доза). Обозначают дозу в граммах или долях грамма. Для более точной дозировки препаратов рассчитывают их количество на 1 кг массы тела (например, мг/кг, мкг/кг). В отдельных случаях предпочитают дозировать вещества, исходя из величины поверхности тела (на 1 м2).
|
|
|
Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический эффект, называют пороговыми, или минимальными действующими. В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы, в которых препараты у преобладающего большинства больных оказывают необходимое фармакотерапевтическое действие. Если при их назначении эффект выражен недостаточно, дозу повышают до высшей терапевтической. Кроме того, выделяют токсические дозы, в которых вещества вызывают опасные для организма токсические эффекты, и смертельные дозы
Дата добавления: 2018-02-28; просмотров: 786; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!