ГРУППА ХИНОЛОНОВ (ФТОРХИНОЛОНОВ)
Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-ых годов, по механизму действия принципиально отличаются от других антибактериальных средств, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных штаммов микроорганизмов. В настоящее время класс хинолонов включает три поколения. В России зарегистрированы препараты I (нефторированные) и II (фторхинолоны) поколения.
Классификация хинолонов:
1. Нефторированные хинолоны: налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота, пипемидовая (пипемидиевая) кислота.
2. Фторхинолоны: ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин.
Механизм действия: хинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя жизненно важный фермент микробной клетки ДНК–гиразу и нарушая биосинтез ДНК.
Спектр действия широкий. Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грам– бактерии.
Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении большинства штаммов грам– и ряда грам+ аэробных бактерий (в том числе синегнойная палочка), внутриклеточных микроорганизмов (хламидии, легионеллы, некоторые микобактерии).
Не действуют на энтерококки, анаэробы, спирохеты, грибы, вирусы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 часа после приёма внутрь. Проходят через плаценту и в небольшом количестве проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выделяются с желчью.
|
|
|
Хинолоны первого поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.
Фторхинолоны, в отличие от хинолонов I поколения создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин и ломефлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ. При почечной недостаточности возможна кумуляция. При тяжёлой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов.
Побочные:
Общие для всех хинолонов:
Со стороны ЖКТ изжога, боли в эпигастральной области, металлический вкус во рту, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, изменение настроения, головная боль, головокружение, нарушение зрения, парестезии, тремор, судороги. А также аллергические реакции, фотосенсибилизация.
|
|
|
Характерные для хинолонов 1-го поколения:
Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; Со стороны печени: холестатическая желтуха, гепатит.
Характерные для фторхинолонов:
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артропатии, артралгии, миалгии, разрывы сухожилий; другие: наиболее часто кандидоз слизистой оболочки полости рта или вагинальный кандидоз.
Применение:
Хинолоны I поколения применяются при хронических инфекциях МВП, кишечных инфекциях (налидиксовая кислота): бактериальных энтеритах и энтероколитах.
Фторхинолоны применяются при тяжёлых ЛОР-инфекциях: злокачественные отиты и синуситы, вызванные полирезистентными штаммами; инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония, легионеллёз; кишечные инфекции, включая брюшной тиф, йерсиниоз, холеру; инфекции МВП, простатит; интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; гонорея, менингит, вызванный грам– микрофлорой; сепсис; инфекции у больных с нейропенией, иммунодефицитом, туберкулёз (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин–в качестве препаратов II ряда).
|
|
|
Рационально комбинировать с аминогликозидами, клиндамицином (хуже–линкомицином), метранидазолом. Не рекомендуется сочетать с тетрациклинами, левомицетином, сульфаниламидами.
Норфлоксацин, с учётом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.
Противопоказания:
Для всех хинолонов: Аллергические реакции на препараты группы хинолонов. Беременность.
Дополнительно для хинолонов: Тяжёлые нарушения функции печени и почек. Тяжёлый церебральный атеросклероз.
Дополнительно для фторхинолонов: Детский возраст до 15 лет. Кормление грудью.
В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1200-15000 мл в сутки). Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей.
При появлении болей в сухожилиях следует обеспечить покой поражённому суставу и обратиться к врачу.
Кислота налидиксовая
Син: Невиграмон, Неграм.
Активен только в отношении грам– бактерий. Не применяется при остром пиелонефрите вследствие низких концентраций в ткани почек.
|
|
|
Применять внутрь по 0,5-1,0 4 раза в сутки.
ФВ: капсулы по 0,5; таблетки по 0,5.
Оксолиниевая кислота
Син: Грамурин
Отличия от налидиксовой кислоты: хуже переносится.
Принимать внутрь взрослым по 0,5-0,75 2 раза в сутки.
ФВ: таблетки по 0,25
Пипемидиевая кислота
Син: Палин, Пимидель.
Отличия от налидиксовой кислоты: более широкий спектр действия, более длительный Т ½, курс лечения до 10 дней.
Применять внутрь по 0,4 2 раза в сутки.
ФВ: капсулы по 0,2 и 0,4; таблетки по 0,4
ХИНОЛОНЫ II ПОКОЛЕНИЯ.
Ципрофлоксацин
Дата добавления: 2022-12-03; просмотров: 14; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!