Общее понятие гестагенных средств контрацепции
Гестагенные противозачаточные широко используются уже более 40 лет. Они имеют несколько форм выпуска: традиционные таблетки (мини-пили), пролонгированные растворы для инъекций (ДМПА), современные имплантаты и внутриматочные терапевтические системы, высвобождающие левоноргестрел. Действие прогестиновых препаратов заключается в ингибировании выброса лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), подавлении овуляции, повышении вязкости и уменьшении объема цервикальной слизи, а также предотвращении роста эндометрия. Гестагенные контрацептивы нашли широкое применение благодаря хорошей переносимости, в том числе и ввиду отсутствия эстрогена, а также выраженного противозачаточного и терапевтического эффектов.
1. Гормональные имплантаты
Гормональный имплантат представляет собой гестагенсодержащий препарат в форме рентгенокрасного имплантата, помещенного в стерильный аппликатор. Имплантат не подвергается биологическому распаду и сохраняет эффективность на протяжении трех лет со дня введения. Гормональный имплантат вводят подкожно, на внутренней стороне плеча.
Эффективность сравнима с результатом хирургической стерилизации. В целом частота наступления беременности увеличивается по мере непрерывного применения с 0,2% в первый год до 1,1% к пятому году.
Преимущества: длительность эффекта, быстрое восстановление фертильности после извлечения.
|
|
|
Недостатки: сложности при введении и извлечении имплантата (при слишком глубоком или неправильном введении возможно повреждение нерва, кроме того, и введение, и выведение достаточно травматичны); побочные эффекты: нарушения менструального цикла, головные боли, изменения настроения, гирсутизм, галакторея, акне.
2. Инъекционный депонированный медроксипрогестерона ацетат (ДМПА)
ДМПА - это суспензия микрокристаллов синтетического прогестина для внутримышечного введения (обычно в ягодицу). Фармакологически активный уровень гормона достигается в течение 24 часов после введения, а концентрация медроксипрогестерона ацетата в сыворотке крови на уровне 1 мг/мл сохраняется в течение всего срока действия одной инъекции ДМПА (3 месяца). Через 7-9 месяцев после введения гормон не определяется в крови.
Разовая доза 150 мг подавляет овуляцию у большинства женщин на 14 недель, приводит к относительной гипоэстрогении.
Эффективность ДМПА чрезвычайно высокая, в течение первого года применения вероятность наступления беременности не превышает 0,3%.
Преимущества: уменьшение выраженности дисменореи, снижение риска развития рака яичников и эндометрия, возможность применения для женщин, которым противопоказаны препараты эстрогенов. Безопасность для кормящих матерей.
|
|
|
Недостатки: нарушение менструального цикла (у 50% женщин в течение первого года использования возникает аменорея), персистирующие нерегулярные кровотечения, увеличения веса. Возможно медленное восстановление фертильности вследствие длительного выведения из организма: около 70% женщин беременеют в течение 12 месяцев после отмены ДМПА и почти 90% - в течение 24 месяцев. Побочные эффекты (повышение массы тела, депрессия и нарушения менструального цикла) могут продолжаться в течение года после введения ДМПА. У 20% женщин овуляция не возобновляется в течение 12 месяцев после применения препарата. Кроме того, применение ДМПА ассоциируется с потерей плотности костной ткани, однако эти изменения обратимы после отмены препарата.
3. Внутриматочная терапевтическая система
Препарат представляет собой ВМС, которая высвобождает левоноргестрел в дозировке 20 мкг в сутки. Гестаген обнаруживается в крови уже через час после установки ВМС, а максимальная концентрация достигается через 2 недели. Длительность действия – 5 лет со дня установки.
Преимущества: менструальная кровопотеря на фоне применения препарата через 3 месяца уменьшается на 62-94%, а через 6- на 71-95%. После удаления системы фертильность быстро восстанавливается: 89 из 100 женщин в возрасте до 30 лет беременеют в течение 1 года.
|
|
|
Недостатки: головная боль, боль в животе, мажущие кровянистые выделения, олигоменорея, аменорея, вульвовагинит.
Противопоказания: к противопоказаниям, общим для всех гестагенсодержащих ГК, присоединяются еще несколько заболеваний: ВЗОМТ, цервицит, дисплазия шейки матки, аномалии матки (в том числе фибромиомы, деформирующие полость матки ), а также состояние после септического аборта в течение последних 3 месяцев.
4. Пероральные гестагены (мини-пили)
Мини-пили пьют начиная с первого дня менструации каждый день без перерывов. После 28-й таблетки из одной упаковки начинают с 1-й таблетки следующей упаковки. Время приема таблетки выбирают за 4-6 часов до наиболее вероятного времени полового контакта.
Гестагенные оральные контрацептивы подавляют овуляцию (в разных циклах неравномерно), блокируют выработку ФСГ и ЛГ, увеличивают вязкость шеечной слизи; сокращают число и размер желез эндометрия, что приводит к его атрофии; уменьшают подвижность ресничек в маточных трубах, замедляя скорость передвижения яйцеклетки (с последним связан повышенный риск внематочной беременности).
|
|
|
Максимальный уровень прогестина в сыворотке достигается через два часа после приема препарата. В течение суток действующее вещество полностью метаболизируется.
Наибольшая эффективность мини-пили достигается при регулярном применении. Вероятность наступления беременности в течение первого года использования может достигать 7%.
Преимущества: отсутствие побочных эффектов, свойственных препаратам эстрогена; эффективность при дисменорее, снижение менструальной кровопотери, уменьшение выраженности предменструального синдрома (ПМС), возможность быстрого восстановления фертильности после отмены.
Недостатки: существенная зависимость эффекта от комплаентности: пропуск или поздний прием очередной таблетки значительно снижает эффективность. Если временной разрыв между приемом таблеток составляет 27 часов или больше, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции. Возможны межменструальные кровотечения, кровянистые выделения, аменорея, головная боль, чувствительность груди.
Важное преимущество гестагенных контрацептивов - это отсутствие экзогенного эстрогена, который ассоциируется со многими побочными эффектами, в том числе:
- повышение артериального давления
- тромбоэмболия
- кровотечения «прорыва»
- головная боль, мигрень. [ 4 ]
Современные пероральные контрацептивы делят на группы:
а) монофазные гестаген - эстрагенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);
б) двух- и трехфазные гестаген – эстрагенные препараты (Триквилар, Три-регол и др.);
в) моногормональные гестагенные препараты- мини-пили ( Чарозетта).
Гестагенными компонентами гестаген - эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол - высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.
Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.
Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане-35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).
Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.
Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов.
Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.
Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией. [ 2 ]
Для экстренной гормональной контрацепции применяют: эстрогены, комбинированные эстроген - гестагенные препараты, гестагены и мифепристон.
Экстренная контрацепция эстрогенами (этинилэстрадиолом 0,5 мг в течение 5 дней) высокоэффективна, однако часто возникают побочные эффекты в виде тошноты и рвоты. Кроме того, возможны осложнения, связанные с гиперкоагуляцией и риском тромбообразования.
Комбинированные эстроген - гестагенные препараты (этинилэстрадиол 0,1 мг и левоноргестрел 0,5 мг) принимают в первые 72 ч после незащищенного полового акта. Через 12 ч прием тех же доз препаратов повторяют. Могут возникать побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, головокружения, болезненности молочных желез.
С целью экстренной контрацепции используют гестагенный препарат Постинор, содержащий 0,75 мг левоноргестрела. Его назначают двухкратно с перерывом в 12 ч в течение 48-72 ч после незащищенного полового акта. Контрацептивная эффективность препарата высокая. Наблюдаются побочные эффекты в виде меноррагий (длительных и обильных маточных кровотечений), нарушений менструального цикла, тошноты, головных болей, головокружения. Его можно назначать только в экстренных, исключительных случаях не чаще, чем раз в полгода, и только под контролем врача.
В качестве средства экстренной контрацепции мифепристон применяют в дозе 600 мг однократно в течение 72 ч после незащищенного полового акта или по 200 мг с 23-го по 27-й день менструального цикла. [ 1 ]
Дата добавления: 2022-12-03; просмотров: 24; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!