Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназам



Оксациллина– натриевая соль – устойчив к пенициллиназе, устойчив в кислой среде. Применяется внутрь, в/м, в/в.

Диклоксациллин – имеет более выраженное противомикробное действие, чем оксациллин. Используется в виде натриевой соли (диклоксациллин – натрий).

К этой группе относятся также клоксациллин, нафциллин.

Карбоксипенициллины. Сюда относятся карбенициллин, карфециллин, азлоциллин, мезлоциллин. Эти группы антибиотиков против синегнойной палочки.

 

Комбинированные препараты

Содержащие пенициллин и ингибиторы β-лактамаз:

Ампициллин + Сульбактам (Уназин).

Амоксициллин + Клавулановая к-та (Аугментин, Амоксиклав).

Тикарциллин + Клавулановая к-та (Тиментин)

Ингибиторы β-лактамаз (сульбактам, клавулановая кислота) связывают β-лактамазы (ферменты выделяемые некоторыми микроорганизмами и вызывающие разрушение антибиотиков).

Цефалоспорины: Механизм действия, как у пенициллинов – нарушают биосинтез стенки бактерии. По сравнению с пенициллинами имеют более широкий спектр действия. Они более устойчивы кβ-лактамазам, реже вызывают аллергические реакции. Существует 4 генерации (поколения) цефалоспоринов:

1. Поколение (генерация) – цефазолин, цефалексин;

2. Поколение – цефаклор, цефокситин, цефуроксим;

3. Поколение – цефотаксим, цефиксим, цефтазидим, цефтриаксон (азаран).

4. Поколение –цефпиром, цефипим (максицеф).

Комбинированный препарат сульпирацеф, состоит из :цефоперазон + сульбактам.

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции, диспепсия. Возможнанефротоксичность, особенно при применении препаратов первого поколения.

Монобактамы.

Азтреонам–действует на Гр- бактерии, включая синегнойную палочку. По действию сходен с аминогликозидами, но лучше переносится больными и вызывает меньше побочных эффектов.

Карбопенемы. Сюда относятся имипенем и меропенем. Имеют широкий спектр действия. Применяют для тяжелых инфекций, главным образом госпитальной.

.

Аминогликозидыобладают широким спектром действия и бактерецидной активностью. Выделяют 3 поколения аминогликозидов:

1. Поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин. Используют для лечения туберкулеза, чумы, туляремии;

2. Поколение: гентамицин и тобрамицин. Влияет на синегнойную палочку. Хорошо действует на стафилококк.

3. Поколение: амикацин,нетилмецин. Воздействуют на микроорганизмы, устойчивые к гентамицину.

Побочные эффекты:нефротоксичность и ототоксичность.

Макролидык ним относятся эритромицин, рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), азитромицин (сумамед).

Эритромицин – природного происхождения. Спектр его действия сходен с природными пенициллинами. Он также воздействует на легионеллы, микоплазмы и хламидии, tbc, helicobacterpylori. Новые макролиды сходны по спектру действия с эритромицином, но более активно влияют, на гемофильную палочку (азитромицин).

Тетрациклины – Механизм действия угнетают синтез белка в рибосомах бактерий. Тетрациклины накапливаются в печени, костях, зубах и слизистой ЖКТ. Нарушают функцию печени, ЖКТ, нарушают развитие зубов у детей. Может повышаться чувствительность кожи к солнечным лучам. Такое состояние назыветсяфототоксичность.

К этой группе относятся тетрациклин, доксициклин. Воздействуют на хламидии, микоплазмы, легионеллы, холерный вибрион, риккетсии, спирохеты, актиномицеты.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, детям в возрасте до 8 лет.

Линкозамиды линкомицин (линкоцин), клиндамицин (далацин). Хорошо проникают в костную ткань, легкие, желчь, плохо – через гематоэнцефалический барьер. Применяются для лечения инфекций брюшной полости и малого таза, эндометрита, абцесса легкого.

Гликопептиды– ванкомицин, тейкопланин– препараты выбора при непереносимости пенициллинов.Циклосерин применяется для лечения туберкулёза.Бацитрацин – применяют местно.

Хлорамфениколы (левомицетин) эффективен при брюшном тифе, паратифах, коколюше, чуме, менингите, при глазных инфекционных заболеваниях (трахома).

Синтомицин (Synthomycinum) 1% - 5% - 10% линименты; вагинальные суппозитории по 0,25.

Фузидиннатрий – применяют для лечения туберкулеза, остеомиелита.

Рифампицины– рифампицин. Чаще используют для лечения туберкулеза, легионеллеза, хламидиоза.

Полимиксины – полимиксин Б и колистин. Действуют на синегнойную палочку. Высокотоксичны. ИХ ПРИМИНЕНИЕ ОГРАНИЧЕННО. ПРИМЕНЯЮТСЯ МЕСТНО.

 

Лекция№5.Тема: Синтетические антибактериальные средства, противотуберкулёзные,противоспирохетозные, противопротозойные, противогрибковые , противоглистные,противовирусные, противоглистные средства.

Сульфаниламидные препараты .

Механизм действия – они нарушают синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и тем самым оказывают бактериостатическое действие. Применяют при токсоплазмозе, конъюнктивитах, острых инфекциях мочевыводящих путей, кишечника, бронхов.

Препараты: сульфадиазин(сульфазин), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин(сульфадимезин) назначают внутрь 4-6 раз в сутки, сульфадиметоксин - 1 раз в сутки, сульфален– 1 раз в неделю. Сульфацетамид (сульфацил – натрий) – применяют в виде глазных капель при конъюнктивитах, блефаритах 4-6 раз в день.

Сульфакарбамид(уросульфан) – применяют при острых инфекциях мочевыводящих путей.

Фталилсульфатиазол(фталазол) и сульфагуанидин (сульгин) – назначают внутрь при кишечных инфекциях 4-6 раз в день.

Триметоприми пириметамин(хлоридин) - по спектру действия сходны с сульфаниламидами.

В клинической практике широко применяют комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом. Это ко-тримоксазол (бисептол, бактрим, гросептол). Ко-тримоксазол используют при инфекциях дыхательных путей, инфекциях почек, мочевыводящих путей, ЖКТ.

Сульфаниламиды противопоказаны при тяжелых заболеваниях кроветворных органов, при беременности, при повышенной чувствительности к сульфаниламиду.

Хинолоны– налидиксовая кислота (невиграмон), пипемидовая кислота (полин), оксолиновая кислота (грамурин) применяют при инфекциях мочевыводящих путей.

Фторхинолоны– офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин (абактал), норфлоксацин (нолицин), ломефлоксацин, спарфлоксацин. По действию они напоминают антибактериальные препараты, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему. Полифлоксацин применяют для лечения туберкулеза.

Нитрофураны(антисептики) – нитрофурантоин (фурадонин),фуразолидон используются для лечения инфекций мочевыводящих путей, ЖКТ, трихомониаза. Фурацилин(нитрофурал) используют внутрь при бактериальной дизентерии, местно в виде растворов и мазей для повязок.

Нитромидазолы– метронидазол (трихопол, флагил), тинидазол (фазижин), используют для лечения лямблиоза, амебнойдизентирии и трихомониаза.

Производные 8-оксихинолина:

Нитроксолин (5-НОК) применяется, при инфекциях мочевыводящих путей.


Дата добавления: 2022-07-16; просмотров: 9; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!