Полусинтетические пенициллины,неустойчивые к пенициллиназам
Тема: Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекционных заболеваниях.Антибиотики.
Задание : прочитать лекцию ниже + материал по данной теме в учебнике, составить конспект в тетрадь присылать не надо
К химиотерапевтическим средствам относятся противобактериальные, противогрибковые, противопротозойныеи противогельминтные средства.
Антибиотики – это химические вещества, которые вырабатываются различными видами микроорганизмов (грибами или бактериями) или их получают синтетическим путем. Они подавляют рост и размножение других микроорганизмов, включая болезнетворные. Начало эры антибиотиков было положено А. Флемингом, который в 1928 году получил вещество из плесневых грибов рода Penicillinum. В 1940 году Флори и Чейн выделили кристаллический пенициллин из культуральной жидкости. Кристаллический пенициллин давал стабильный лечебный эффект и получил применение в медицинской практике.
В 1939 году Дюбо получил из почвенной бактерии антибиотик пептидной природы - грамицидин, который нашел широкое применение в медицинской практике. В 1942 году Ваксман получил стрептомицин, который оказался первым противотуберкулезным антибиотиком.
Классификация антибиотиков.
По характеру действия на микроорганизмы антибиотики делят на:
1.бактериостатические (подавляют рост и размножение микроорганизмов);
2. бактерицидные (уничтожают бактерии);
|
|
|
По механизму действия различают:
1. Антибиотики, нарушающие синтез стенки микробной клетки (пенициллины, цефалоспорины);
2. Нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны ( полимиксины);
3. Нарушающие синтез нуклеиновых кислот и белка (стрептомицин, левомицетин, тетрациклин, макролиды, неомицины, рифампицин).
По спектру действия выделяют:
1.Действующие преимущественно на грамположительные бактерии (пенициллины, макролиды, линкомицин);
2.Действующие преимущественно на грамотрицательные бактерии (стрептомицин, канамицин, гентамицин, полимиксин Б и др.);
3.Действующие на оба типа бактерий (ампициллин, цефалоспорины, рифампицины, неомицины);
4.Антибиотики, подавляющие рост патогенных грибов (нистатин, леворин, гризеофульвин и др.).
5.Противоопухолевые антибиотики;
По происхождению
антибиотики могут быть природными (биосинтетические), полусинтетические и синтетические.
Биоситетические антибиотики (природные):
Получают путём выращивания плесневых и лучистых грибов в специальных приспособлениях. Для выделения и очистки антибиотика используют определённые физико – химические методы. Затем производиться стандартизация препарата и установление антимикробной активности, которая выражается в единицах действия (ЕД)
|
|
|
Полусинтетические антибиотики:
Получены путём изменения химической структуры ядра природного антибиотика (цефалоспорины, тетрациклины). Они устойчивы к микробным ферментам, ферментам ЖКТ, часто имеют более широкий спектр противомикробной активности.
Много антибиотиков получают синтетическим путём, он оказался более рентабельным (дешёвым), чем биосинтетический метод. Синтетическим путём получают хлорамфеникол (левомицетин), циклосерин.
β лактамные антибиотики:
Содержат β-лактамное кольцо.
Пенициллины
Механизм действия всех пенициллинов заключается в том, что они нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Хорошо проникают во все органы и ткани за исключением костей и мозга. Выводятся с мочой в неизменном виде.
Различают:
1)природные пенициллины непродолжительного и продолжительного действия.
2)полусинтетические пенициллины:
· Не устойчивые к пенициллиназам (ампициллин, амоксициллин)
· Устойчивые к пенициллиназам (оксациллин, клоксациллин, нафциллин)
Природные пенициллины.
Бензилпенициллин – получают из зеленой плесени. Подавляет стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, бледную спирохету, возбудителя газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы. Вводят только парентерально, т.к. он разрушается в кислой среде желудка.
|
|
|
Используются различные соли бензилпенициллина:
Бензилпенициллина натриевая соль – хорошо растворима в воде, быстро всасывается из мышцы. Вводится в/м, в/в, внутрисуставно, эндолюмбально. Растворы готовят перед употреблением. Растворяют в растворе прокаинав концентрации 5мг/мл для в/м введения. Для в/в введения растворяют в изотоническом растворе NaCl (9мг/мл), дозируется в ЕД. Вводят 4-6 раз в сутки.
Побочные действия:крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, отек Квинке, иногда анафилактический шок. Выпускаются в виде порошка во флаконах.
Феноксиметилпенициллин- Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушается в желудке, малотоксичен. Применяется при пневмониях, бронхите, ангине, рожистом воспалении. Назначается внутрь. Выпускается в таблетках. Дозируется в миллиграммах. Принимают 4 раза в сутки.
Бициллин-1 (бензатинабензилпенициллин). Применяют для лечения сифилиса, профилактики и лечения ревматизма. Назначают в/м 1 раз в неделю или 2 раза в месяц. Выпускается в виде порошка во флаконах.
|
|
|
Противопоказания - повышенная чувствительность к пенициллину и прокаину. Дозируется в ЕД.
Препараты природных пенициллинов обладают выраженной бактерицидной активностью. Однако, у некоторых микроорганизмов вырабатывается фермент пенициллиназа, который разрушает пенициллин. Поэтому были созданы полусинтетические препараты пенициллина, устойчивые к этим ферментам.
Полусинтетические пенициллины,неустойчивые к пенициллиназам
Ампициллин – широкого спектра действия, не разрушается под влиянием соляной кислоты, хорошо всасывается при приеме через рот. Показания те же, что у бензилпенициллина. Побочные реакции те же. Выпуск в таблетках и капсулах по 0,25 порошок по 50 суспензий. При лечении дизентерии это препарат выбора. Применяется ампициллина натриевая соль.
Амоксициллин - имеет широкий спектр действия. Лучше, чем ампициллин всасывается внутрь. Широко применяют для лечения инфекций ЛОР, активно подаваляетHelicobacterpylori, поэтому используют для лечения язвенной болезни желудка и 12п. кишки. Используют при лечении острых инфекций мочевыводящих путей.
Дата добавления: 2022-07-16; просмотров: 13; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!