Мочегонные средства (диуретики)

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

План.

1. Основные понятия об антигипертензивных средствах, артериальной гипертензии. Классификация антигипертензивных средств.

2. Характеристика различных групп антигипертензивных средств.

Антигипертензивные (гипотензивные) средства – это лекарственные средства различных фармакологических групп, которые вызывают снижение АД и применяются, главным образом, при патологическом повышении системного давления.
Главная задача лечения больных с гипертонической болезнью заключается в нормализации систолического и диастолического давления с целью предупреждения ряда осложнений, таких как инсульт, инфаркт миокарда, сердечная и почечная недостаточности.

Артериа́льная гиперте́нзия (АГ, гипертония, гипертоническая болезнь) — стойкое повышение артериального давления от 140/90 мм рт. ст. и выше.

Эссенциальная (первичная) гипертензия (гипертоническая болезнь) составляет 90—95 % случаев гипертонии, она не связана с заболеваниями других органов. Может возникать в результате наследственного фактора, ожирения, курения, злоупотребления алкоголем, стресса, гиподинамии, избыточного злоупотребления поваренной соли.

В остальных случаях диагностируют сиптоматическую (вторичную) артериальную гипертензию, которая может возникнуть при нарушении функции почек, печени, расстройствах эндокринных желез, беременности, приеме некоторых веществ (БАВ и лекарств) и т.д.

Гипертензивный криз — неотложное тяжёлое состояние, вызванное чрезмерным повышением артериального давления — выше чем 200/110 мм рт. Ст. Может привести к поражению органов-мишеней, в том числе к инсульту.

Артериальная гипертензия — одно из самых распространённых заболеваний сердечно-сосудистой системы. Установлено, что артериальной гипертонией страдают 20—30 % взрослого населения. С возрастом распространённость болезни увеличивается и достигает 50—65 % у лиц старше 65 лет. Общеизвестно, что гипертония - лидирующий фактор риска в развитии инсультов, инфаркта миокарда, повреждений сосудов, почек, потери зрения и других опасных заболеваний.

Классификация антигипертензивных средств.

I. Средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца.

1. Препараты с успокаивающим действием.

седативные средства;
снотворные средства (в небольших дозах);
транквилизаторы.

2. Гипотензивные средства центрального действия.

клофелин
метилдофа

3. Ганглиоблокаторы.

гигроний
бензогексоний

4. Симпатолитики.

октадин
резерпин

5. α- адреноблокаторы.

фентоламин
тропафен
празозин

6. β-адреноблокаторы.

лабеталол
талинолол
метопролол

II. Миотропные средства.

дибазол
магния сульфат
но-шпа
папаверин

IV. Блокаторы кальциевых каналов.

фенигидин
дилтиазем

V. Диуретики.

фуросемид
дихлортиазид
спиронолактон

VI. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ( блокаторы АПФ).

каптоприл
эналаприл

VII. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.

лозартан
ирбесартан

Препараты с успокаивающим действием (снотворные, седативные, транквилизаторы) были рассмотрены в пред. темах. Эти препараты ослабляют эмоциональные реакции (раздражительность, волнение, страх), которые, как известно, играют важную роль в развитии артериальной гипертензии. Препараты данных групп назначают при лечении гипертонической болезни, особенно начальных форм.

Гипотензивные средства центрального действия.

Клофелин (Clophelinum).

Синонимы: Гемитон, катапрессан

Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.

Применение: все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов, первичная открытоугольная глаукома.

Применяют внутрь по 0,000075 г 2–4 раза в день, суточная доза – 0,3–0,45 мг, иногда 1,2–1,5 мг, курс лечения – до 6—12 месяцев. В/м и п/к вводят по 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора. Для в/в введения 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора разводят в 10–20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме – в виде инстилляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5 %-ных растворов 2–4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1–2 дней отменяют.

Побочные действия: сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах – запор, ортостатический коллапс (после приема полежать, не заниматься тяжелым физ. трудом). В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.

Клофелин следует с осторожностью применять со снотворными препаратами наркотического типа, психотропными средствами угнетающего действия, этиловым спиртом, так как возможно потенцирование их центральных эффектов. Клофелин повышает аппетит, снижает секреторную активность слюнных желез (возникает сухость во рту) и желез желудка. Возможен запор. Клофелин задерживает в организме ионы натрия и воду, поэтому его часто комбинируют с мочегонными средствами. При прекращении лечения клофелином дозу необходимо снижать постепенно во избежание синдрома отмены (гипертензивный криз, бессонница и др.).

Противопоказания: лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике – резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г № 50, ампулы по 1 мл 0,01 %-ного раствора № 10, тюбик-капельницы № 2 по 1,5 мл 0,125, 0,25 % и 0,5 %-ного раствора.

Пример рецепта клофелина:

Rp.: Clophelini 0,000075

D. t. d. N. 50 in tab.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Ганглиоблокирующие средства были рассмотрены ранее в теме «Лекарственные средства, угнетающие адренорецепторы.»

Ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний и др.) - это эффективные гипотензивные вещества, однако в настоящее время они утратили свою значимость в качестве лекарственных средств, применяемых при лечении гипертонической болезни. Это объясняется тем, что ганглиоблокаторы не обладают избирательным влиянием только на симпатические ганглии, а блокируют одновременно и парасимпатические ганглии. Последнее проявляется рядом неблагоприятных побочных эффектов. Так, в результате угнетения парасимпатических ганглиев нередко отмечается снижение тонуса кишечника с развитием запора, а в тяжелых случаях развивается непроходимость кишечника. Могут возникать понижение тонуса мышц мочевого пузыря, нарушение аккомодации, сухость слизистой оболочки полости рта. Кроме того, типичным осложнением при применении ганглиоблокаторов, связанным с угнетением симпатических ганглиев и нарушением компенсаторных реакций, является ортостатическая гипотензия. К этим веществам относительно быстро развивается привыкание.

Ганглиоблокаторы применяют главным образом для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций. Кроме того, ганглиоблокаторы могут быть использованы при гипертензивных кризах (так как они обладают коротким латентным периодом и выраженным гипотензивным эффектом), а также при отеке легких и отеке мозга.

Симпатолитики

Для лечения гипертонической болезни иногда применяют симпатолитики, которые избирательно выключают адренергическую иннервацию (см . ЛС, угнетающие адренорецепторы.). Они блокируют эфферентные импульсы на уровне периферических адренергических окончаний, истощая в них запасы медиатора норадреналина. Это ведет к снижению и работы сердца, и тонуса периферических сосудов. К наиболее активным симпатолитикам, вызывающим стойкое снижение артериального давления, относятся октадин и резерпин. У резерпина, являющегося также антипсихотическим средством, имеется и центральный компонент действия (седативное действие). После их энтерального введения максимальное снижение артериального давления развивается через 1-3 дня и позже. Если ганглиоблокирующие средства действуют не более нескольких часов, то для симпатолитиков длительность гипотензии измеряется днями. После прекращения приема октадина и резерпина исходный (высокий) уровень артериального давления восстанавливается через 1-3 нед. Однако оба препарата вызывают много побочных эффектов, которые ограничивают их применение.

α- адреноблокаторы

(см. ЛС, угнетающие адренорецепторы.)

Неселективный α-адреноблокатор фентоламин может быть рекомендован при повышении артериального давления, связанном с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (при феохромоцитоме). Для систематического применения он не используется, так как не обеспечивают стойкой гипотензии (иногда его применяют при гипертензивных кризах).

Вместе с тем созданы α-адреноблокаторы, которые блокируют преимущественно постсинаптические α1-адренорецепторы. К ним относятся празозин, доксазозин, теразозин. Гипотензивный эффект празозина связан со снижением общего периферического сопротивления, обусловленным расширением сосудов.

Применяют этот препарат при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Возможные побочные эффекты: головная боль, сердцебиение, сонливость, ортостатическая гипотензия, головокружение; может задерживать в тканях воду.

Доксазозин (кардура), превосходит празозин по продолжительности гипотензивного эффекта.

β-адреноблокаторы

(см. ЛС, угнетающие адренорецепторы )

Из веществ, блокирующих адренорецепторы наибольшее внимание привлекают β-адреноблокаторы. Их гипотензивное действие включает ряд компонентов. Они понижают сердечный выброс, а при систематическом назначении снижают и общее периферическое сопротивление сосудов. β-Адреноблокаторы угнетают пресинаптические β₂-адренорецепторы (устраняют их стимулирующее влияние на высвобождение норадреналина), а также уменьшают выделение ренина в почках (блок β₁-адренорецепторов). Кроме того, их гипотензивное действие связывают с угнетающим влиянием на ЦНС. Необходимо вспомнить, что они также оказывают антиангинальное и антиаритмическое действие.

При длительном применении β-адреноблокаторов наступает отчетливое снижение артериального давления. Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками). Наиболее эффективны кардиоселективные (β1- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм. Побочные эффекты: брадикардия, блокада проведения сердечных импульсов, особенно при физической нагрузке, вплоть до остановки сердца.

Миотропные средства

К этой группе относят; дибазол, магния сульфат, папаверина гидрохлорид, но-шпу (дротаверин).

Вещества этой группы действуют непосредственно на гладкие волокна кровеносных сосудов, вызывая их расслабление, в результате снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПС). ЛС этой группы препятствуют сосудосуживающим влияниям как симпатической нервной системы, так и системы ренин-ангиотензин (это гормональная система человека и млекопитающих, которая регулирует кровяное давление и объём крови в организме).

Дибазол (Dibazolum).

Оказывает спазмолитическое действие в отношении всех гладкомышечных органов. Расширяет сосуды. Снижает артериальное давление (в результате расширения периферических сосудов и уменьшения сердечного выброса). Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими препаратами, понижающими артериальное давление. В случае гипертензивного криза дибазол вводят внутривенно

Применение: Артериальная гипертензия, спазм артерий (коронароспазм, спазм периферических артерий); спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная колика); заболевания нервной системы (остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва).

Способ применения и дозы

Внутрь (за 2 ч до еды или 2 ч после еды) — по 20–50 мг 2–3 раза в день в течение 3–4 нед или более короткими курсами. При лечении заболеваний нервной системы — по 5 мг 1 раз в день или через день, курс — 5–10 приемов.

В/м — по 2–3 мл 1% раствора 2–3 раза в день. Курс лечения — 8–14 дней.

Побочные действия: с осторожностью лицам пожилого возраста.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по 0,02 № 10, ампулы 1 %-ного раствора № 10 по 1 и 5 мл. Комб. таблетки «Папазол», «Апдипал» и др.

Пример рецепта дибазола:

Rp.: Tab. Dibazoli 0,02 N. 10

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Dibazoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить в/м 2 мл 1-2 раза в день.

Магния сульфат (Magnesii sulfas)

Фармакологическое действие - противосудорожное, антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое, седативное, слабительное, желчегонное, токолитическое.

Возникающая гипотензия в основном связана с прямым миотропным действием магния сульфата. Кроме того, он угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, уменьшая высвобождение из преганглионарных волокон ацетилхолина.

Его гипотензивное действие проявляется лишь при инъекционном введении. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.

Применение:

Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия беременных, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость, судороги, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).

Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного, дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).

Способ применения и дозы

В/м, в/в. Вводят внутримышечно по 5-10-20 мл 20% или 25% раствора магния сульфата. Курс лечения - 15-20 инъекций (ежедневно). Наряду с понижением артериального давления может наблюдаться уменьшение симптомов стенокардии. Систематический прием внутрь малых доз (1-2 г на '/2 стакана воды натощак) также иногда способствует улучшению состояния больных и несколько тормозит развитие атеросклероза. При гипертонических кризах вводят внутримышечно или внутривенно (медленно!) 10-20 мл 20-25% раствора магния сульфата.

Прием внутрь будет рассмотрен в след. темах.

Побочные действия: парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) магния сульфат применяют с осторожностью, учитывая возможность угнетения дыхания. В вену растворы вводят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену кальция хлорид (5-10 мл 10% раствора), дают вдыхать кислород или карбоген (смесь кислорода с углекислым газом), проводят искусственное дыхание.

Форма выпуска: порошок; 20% или 25% раствор в ампулах по 5; 10 и 20 мл.

Папаверина г/хл и но-шпа оказывают выраженное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и умеренное гипотензивное действие (в основном при в\м, в/в введении).

Папаверин гидрохлорид (Pаpаverini hydrochloridum).

Применение: спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, холецистит, пилороспазм, спазм мочевыводящих путей, бронхоспазм, гипертоническая болезнь. Назначают внутрь по 0,04—0,06 г 3–5 раз в сутки, п/к – по 1–2 мл 2 %-ного раствора 2–4 раза, в/в (медленно) – 1 мл 2 %-ного раствора.

Побочные действия: блокада атриовентрикулярная, желудочковая экстрасистолия, при в/в введении – снижение АД, запор.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г (для детей) № 10; по 0,04 № 10, ампулы по 2 мл 2 %-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,02 г № 10.

Но-шпа (No-spa).

Применение: спазмы желудка и кишечника, спазматические запоры, приступы желчно– и мочекаменной болезни, стенокардия. Назначают внутрь по 0,04—0,08 г 2–3 раза в день, в/в (медленно) – 2–4 мл 2 %-ного раствора.

Побочные действия: головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит.

Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, ампулы по 2 мл, содержащие 0,04 г препарата, № 50.

Блокаторы кальциевых каналов

(см. «Антиаритмические ЛС», «Антиангинальные ЛС»)

Мочегонные средства (диуретики)

(более подробно будут рассмотрены в след. Теме «Мочегонные средства»)

В результате выведения из организма воды снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Предпочтительно назначать тиазидные диуретики (дихлортиазид, индапамид) и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен); а «петлевые» диуретики (фуросемид) назначают лишь для купированмя гипертензивного криза и при сильной отечности и непродолжительное время, т.к. петлевые диуретики, кроме ионов Na. Выводят ионы калия и хлора, что может привести к нарушению сердечно-сосудистой деятельности и ацидозу. Приём диуретиков обязателен в первую половину дня.

Дата добавления: 2021-12-10; просмотров: 12; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

12 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!