Противовоспалительные средства.
Воспаление - универсальная реакция организма в ответ на действие различных экзо- и эндогенных повреждающих факторов (микроорганизмы, вирусы, излучение, высоко- и низкотемпературное воздействие, химические агенты и др.).
Классические признаки воспалительной реакции:
- гиперемия (краснота) - расширением кровеносных сосудов,
- отек (припухлость) - повышение проницаемости сосудистой стенки и выход из кровяного русла жидкой части крови,
- жар,
- болезненность - раздражение нервных окончаний экссудатом и действие медиаторов воспаления,
- нарушение функции.
Классификация препаратов:
• стероидные противовоспалительные ЛС - глюкокортикоиды;
• НПВС:
1. Производные салициловой кислоты (салицилаты): ацетилсалициловая кислота (аспирин, тромбо-асс), ацетилсалициловая кислота + лимонная кислота + натрия гидрокарбонат (алка-зельтцер).
2. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак (вольтарен, ортофен, реводина, диклоберл), фенклофенак, алклофенак, ацеклофенак (аэртал).
3. Производные индолуксусной кислоты: ацеметацин, индометацин (метиндол), сулиндак (клинорил), этодолак (эльдерин), кеторолак (торадол, кетанов), толметин (толектин).
4. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен (нурофен, бруфен, бурана, солпафлекс, долгит крем), нурофен плюс (+кодеин) ибуклин (+парацетамол), кетопрофен (кетонал, орувель, фастум гель, флексен), фенопрофен (налфон), напроксен (напросин, санапрокс).
|
|
5. Оксикамы: мелоксикам (мовалис), пироксикам (санникам, хотемин, эразон), теноксикам (тобитил), лорноксикам (ксефокам).
6. Производные пиразолона: фенилбутазон (бутадион), азапропазон, метамизол натрий (анальгин)
7. Коксибы: селекоксиб (целебрекс), рофекоксиб (виокс).
К основным фармакологическим эффектам НПВС относят:
• противовоспалительный эффект;
• обезболивающий (анальгетический) эффект;
• жаропонижающий (антипиретический) эффект.
Механизм действия НПВС.
НПВС ингибируют (снижают активность) циклооксигеназы, уменьшая тем самым синтез простагландинов. Существует 2 типа циклооксигеназы: конститутивная (конституционная), обозначаемая ЦОГ-1 и индуцибельная (индуцированная), обозначаемая ЦОГ-2.
ЦОГ-1 постоянно присутствует в клетках различных органов и регулирует продукцию простагландинов, участвующих в обеспечении нормальной функциональной активности клеток (синтез тромбоксана тромбоцитами, простациклина эндотелием сосудов, ПГ Е слизистой оболочкой ЖКТ и клетками почек и т.д.).
ЦОГ-2 в норме присутствует в тканях в крайне низкой концентрации, но на фоне воспаления её уровень резко возрастает. ЦОГ-2 принимает участие в продукции провоспалительных простагландинов (т.е. вызывающих симптомы воспалительной реакции – потенцирующих активность прочих медиаторов воспаления, раздражающих болевые рецепторы в воспалительном очаге, участвующих в упорядочении активности центра тепловой регуляции). Высокая активность ЦОГ-2 обнаружена также в эпителиальных раковых клетках и атеросклеротических бляшках.
|
|
В устранении симптомов воспаления имеет значение способность НПВС угнетать ЦОГ-2, а с угнетением ЦОГ-1 связано развитие побочных эффектов препаратов этой группы. Большинство НПВС подавляют активность ЦОГ обоих типов. Препараты, избирательно блокирующие только ЦОГ-2 называются НПВС второго поколения.
Показания к применению: в качестве патогенетической терапии НПВС назначают при синдроме воспаления (мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при ревматизме, неспецифических поражениях миокарда, лёгких, паренхиматозных органов, первичной дисменорее, аднексите, проктите и т.д). НПВС также широко используют при симптоматической терапии болевого синдрома различного генеза, а также при лихорадочных состояниях.
Побочные эффекты:
1.Повреждение слизистой оболочки ЖКТ (эритемы (покраснение) слизистой, кровоизлияния, эрозии (ссадина, поверхностная потеря ткани (покровного эпителия слизистой), «немые» язвы) или ульцерогенное действие.
|
|
2.«Аспириновая астма» или синдром Видаля – результат преимущественного образования лейкотриенов из арахидоновой кислоты. Клиническое проявление этого побочного эффекта АСК напоминает приступ БА.
3.Ототоксические свойства салицилатов проявляются звоном в ушах.
4.На поздних стадиях беременности АСК задерживает начало родов, удлиняя период беременности на 3-10 дней. АСК и, особенно, индометацин, при длительном (в течение нескольких недель) их применении во время беременности способны уменьшать вес плода, возможно, вследствие преждевременного (из-за угнетения синтеза простагландинов) закрытия артериального протока (ductus arteriosus, боталлов проток), который в норме закрывается только при родах, а у плода остаётся открытым из-за постоянного образования простагландинов. Кроме того, имеются единичные сведения о способности АСК вызывать развитие врождённых уродств (заячья губа). АСК способна также угнетать сперматогенез и вызывать бесплодие у мужчин.
5.Синдром Рея – грозное осложнение, развивающийся, как правило, у тех больных, особенно у детей в возрасте до 12 лет, которым аспирин был назначен на фоне наличия у них вирусной инфекции (грипп, герпес, вирусный гепатит, ве́тряная оспа). Начинается внезапно неукротимой рвотой. В последующем болезнь быстро прогрессирует, возможны судороги, галлюцинации, больной впадает в коматозное состояние. Смерть наступает в течение нескольких часов из-за полной остановки дыхания.
|
|
6.Отёки.
7.Лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз (чрезвычайно резкое уменьшение числа или полное отсутствие зернистых лейкоцитов (нейтрофилов) в периферической крови). Тяжело протекают осложнения, связанные с угнетением кроветворения в костном мозге, клинически проявляющиеся лейкопенией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией.
2. Заполните таблицу:
ЛП | Активное вещество | ЛФ | Фармакологический эффект | Показания к применению | Побочные эффекты | Противопоказания | Аналоги | Рецепт |
Тромбо-асс | ||||||||
Вольтарен | ||||||||
Индометацин | ||||||||
Кетонал | ||||||||
Нурофен | ||||||||
Ибуклин | ||||||||
Кеторол | ||||||||
Ксефокам | ||||||||
Парацетамол | ||||||||
Анальгин |
*Прислать фотографии конспекта и выполненное задание на электронную почту: proydisvet96@inbox.ru
Дата добавления: 2021-12-10; просмотров: 14; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!