Бета2-адреномиметики длительного действия (10-12ч)

Стр 1 из 7Следующая ⇒

Цели лечения бронхиальной астмы 1. Достижение исчезновения симптомов бронхиальной обструкции (или сведение их до минимума). 2. Отсутствие необходимости в бронхолитической терапии или минимальная потребность в ней. 3. Соответствующая возрасту физическая активность и качество жизни. 4. Нормализация показателей функции внешнего дыхания. 5. Предотвращение развития необратимой обструкции дыхательных путей. 6. Контроль за побочными эффектами терапии и профилактические мероприятия для их предотвращения. 7. Предотвращение смертности от астмы.

Основные положения терапии.

Рациональное использование лекарств (предпочтителен ингаляционный способ введения).

Ступенчатый, в зависимости от тяжести астмы, подход к лечению.

Контроль за лечением с использованием спирографа и пикфлоуметрии.

Противовоспалительное профилактическое лечение проводится длительно, отменяется при стойкой ремиссии состояния.

Для решения этих задач лечения бронхиальной астмы используются различные лекарственные препараты, различающиеся по механизму действия, и, соответственно, тактики применения.

В момент острого приступа бронхиальной астмы терапия направлена на ликвидацию основных компонентов удушья (спазм бронхов; повышенное выделение слизи в просвет бронхов, отек стенки бронха). Эта терапия называется симптоматической, т.к. она помогает уменьшить или ликвидировать симптомы болезни, облегчает самочувствие пациента. Эта терапия не действует на аллергическое воспаление и повышенную чувствительность дыхательных путей - основные механизмы развития бронхиальной астмы.

После снятия приступа цель терапии - предупредить повторение приступов, что может быть достигнуто сочетанием медикаментозных и немедикаментозных методов терапии. Медикаментозная терапия, позволяющая предупредить обострение бронхиальной астмыпутем уменьшения или ликвидации аллергического воспаления дыхательных путей, называется базисной. Именно базисная терапия, в сочетании с комплексом гипоаллергенных мер (элиминации аллергенов), определяет успех в лечении астмы, помогает взять под контроль течение бронхиальной астмы.

Таким образом лечение бронхиальной астмы представляет программу, которая реализуется комплексом мер:

1. Обучение больных, в результате которого они должны стать соратниками врачей в деле лечения бронхиальной астмы.

2. Оценка и постоянный контроль тяжести заболевания с помощью объективных показателей, отражающих функцию легких (спирометрия, пикфлоуметрия).

3. Удаление (элиминация) провоцирующих факторов.

4. Медикаментозная терапия. Разработка плана медикаментозной терапии для постоянного лечения (базисная терапия). Разработка плана мероприятий в период обострения (симптоматическое лечение).

5. Специфическая иммунотерапия.

6. Восстановительная (реабилитационная) терапия с использованием немедикаментозными методов, санаторно-курортное лечение.

7. Обеспечение регулярного наблюдения врача-аллерголога.

1.2.1 Бета2-адреномиметики короткого действия (3-4ч)

- сальбутамол, тербуталин, фенотерол

· МД: стимулирует бета₂-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности выброс гистамина. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать редукцию числа бета-адренорецепторов. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

· Показания: Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

· Побочные действия :

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Бета2-адреномиметики длительного действия (10-12ч)

· Сальметерол, формотерол, кленбутерол

· МД: Бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство продолжительного действия. Избирательно стимулирует бета-адренореиепторы. Расслабляет гладкую игускулатуру бронхов и уменьшает их реактивность; ингибирует (подавляет) выделение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 (биологически активных веществ, участвующих в регуляции тонуса бронхов) тучными клетками. Бронхорасширяюшее действие сальметерола проявляется обычно через 5-10 мин после однократного введения и сохраняется около 12ч.

· Показания: Бронхиальная астма; хронический бронхит с астматическим компонентом.

· Побочные действия:
Тремор (дрожание конечностей), головная боль, сердцебиение, гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), парадоксальный бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов вместо их расширения под действием препарата).

Эфедрин – симпатомиметик.

· МД: Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы. Оказывает положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие.

· Показания: бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, риниты, гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.), нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез; местно — в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).

· Побочные эффекты: егкая дрожь, сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь.

Изопреналин – неселективный АМ.

· МД: агонист бета-АР. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Под влиянием изопреналина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.

· Показания:Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. Нарушения AV проводимости, AV блокада (II и III степени).

· Побочное действие: тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту; при длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

Эпинефрин – смешанный АМ, альфа1- и бета-агонист.

· МД: На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca²⁺. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

! Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов. Стимуляция бета₂-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K⁺ из клетки и может привести к гипокалиемии.

· Показания: бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; неотложная терапия острых аллергических и анафиклатических реакций.

· Побочное действие: Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

М-ХБ

Ипратропия бромид, тиотропий.
МД: Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.
Применение: Хроническая обструктивная болезнь, бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести),; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.
Побочное действие: Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).

Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже — парадоксальный бронхоспазм.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).

Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.

Препараты теофиллина

Аминофиллин (эуфиллин)

МД: Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
ФЭ: вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.
Показания: купирование астматических приступов; Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна — Стокса.
Побочные эффекты: Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Теофиллин, Теотард, теодур, эуфилонг

МД:Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF_2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.
Показания: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).
Побочное действие: беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Дата добавления: 2018-02-18; просмотров: 613; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

12 3 4 5 6 7 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!