Антидепрессанты - ингибиторы обратного нейронального захвата
Средства, возбуждающие центральную нервную систему (ЦНС) имеют различную химическую структуру и происхождение, подразделяются на синтетические и растительные. Общим в их действии является способность повышать функциональную активность ЦНС и ослаблять ее угнетение.
Выделяют следующие группы лекарственных средств (ЛС), стимулирующих ЦНС:
∙ антидепрессанты,
∙ психостимуляторы (психомоторные стимуляторы),
∙ аналептики,
∙ общетонизирующие средства,
∙ ноотропные препараты,
∙ актопротекторы,
∙ психодислептики.
Психодислептики (галюлюциногены) - это ЛС, вызывающие у людей существенные нарушения психической деятельности. Полностью утрачивается контроль над поступками, отмечается потеря личности. Галлюциногены содержатся в конопле, входят в состав марихуаны, гашиша (тетрагидроканнабиониды), мицелия грибов Psylocibe (псилоцибин), некоторых видах мексиканского кактуса Mescalis (мескалин), ЛСД (диэтиламид лизергиновой кислоты). Препараты этой группы используются в экспериментальной медицине для создания моделей психозов у приматов.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Антидепрессанты - группа ЛС, применяемых для лечения депрессий, способные улучшать патологически измененное настроение и общее психическое состояние, возвращая интерес к жизни, активность и оптимизм у больных депрессией.
В патогенезе депрессий большое значение имеет дисинхроноз - рассогласование биоритмов. В эмоциональных центрах лимбической системы и Ht снижается содержание моноаминов - серотонина и норадреналина. Улучшение настроения связывают с потенцированием эффектов серотонина и во вторую очередь – норадреналина. Серотонин называют медиатором «хорошего настроения», т. к. он регулирует импульсивные влечения, половое поведение, смену циклов сна, облегчает засыпание, понижает агрессивность, восприятие боли, ослабляет фобию. Норадреналин участвует в поддержании бодрствования и необходим для формирования когнитивных адаптационных реакций. Серотонинэргические и адренергические нейроны спинного мозга подавляют патологические телесные ощущения.
|
|
|
Открытие антидепрессантов произошло случайно. В 1951 г. при лечении туберкулеза новым препаратом группы гидрозинизоникотиновой кислоты (ГИНК) - изониазидом и его изопропильным аналогом ипрониазидом (ипразидом) у больных улучшалось настроение гораздо раньше, чем исчезали симптомы основного заболевания. В последствие продолжались (в 1957 г.) исследования ипрониазида в психиатрической практике, которые показали аналогичное стимулирующее действие на пациентов с психической депрессией и астенией.
|
|
|
Классификация антидепрессантов
| Химическая структура | 3-циклические | Производные ГИНК | 4-циклические |
| Механизм действия | А. Потенцирование действия моноаминов (сер., нор., доф.) за счет нарушения их обратного захвата | Б. Ингибирование МАО=> повышение уровня медиаторов в ткани мозга | Смешанный механизм А+Б |
| Препараты и сопутствующие эффекты: [↑]-стимул. [↓]-седатив. [↓↑]-баланс. [Х]-холино-блок. (побочный) | Неизбирательные блокаторы обратного захвата моноаминов: ИМИЗИН[↑↓], [Х] (мелипрамин, имипрамин) АМИТРИПТИЛИН[↓], [Х] (триптизол) АЗАФЕН [↓] (пипофезин) КОАКСИЛ[↑] (тианептин) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина: ТРАЗОДОН [↓](азона) ФЛУОКСЕТИН [↑] (прозак) СЕРТРАЛИН [-] (золофт) ФЛУВОКСАМИН [↓] (феварин) ПАРОКСЕТИН [↓], [Х] (паксил) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина и норадреналина: ВЕНЛАФАКСИН[↑] (велафакс, велаксор, велаксин) ДУЛОКСЕТИН [↑] (симбалта) МИАНСЕРИН[↓] (леривон) | Необратимые неизбирательные ингибиторы МАО-А и МАО-Б: НИАЛАМИД[↑] (нуредал) Обратимые ингибиторы МАО-А: БЕФОЛ [↑] МОКЛОБЕМИД[↑] (аурорикс) NB! Тираминовый синдром («Сырный синдром») | ПИРАЗИДОЛ[↑↓] (пирлиндол) ИНКАЗАН[↑] (метралиндол) МАПРОТИЛИН[↓], [Х] (людиомил) |
| Развитие лечебного эффекта | Через 2-3 недели | Через 1-2 недели | Через 1-2 недели |
|
|
|
Для всех антидепрессантов главным эффектом является тимоаналептический (гречю thymos - душа, настроение, ana - приставка, означающая движение вверх, lepticos — способный воспринимать), но есть еще и сопутствующие:
∙ стимулирующий;
∙ седативный;
∙ балансирующий –зависит от того, какой процесс преобладает у больного: возбуждение тормозит и наоборот;
∙ холиноблокирующий– в виде побочных эффектов М-холиноблокаторов: сухость кожи, слизистых (гипертермия, дисфагия, дизартрия), нарушение мочеиспускания (задержка), атония кишечника (запоры), повышение внутриглазного давления (боль в глазных яблоках), мидриаз (фотофобия);
∙ гипотензивный– снижение АД вследствие блокады переферических α1-адрено- рецепторов;
∙ кардиотоксический –ослабление сердечных сокращений, тахикардия, аритмия (антидепрессанты блокируют вход ионов натрия в волокна Пуркинье, нарушают биоэнергетику сердца, потенцируют действие норадреналина на β-адренорецепторы) ;
Антидепрессанты - ингибиторы обратного нейронального захвата
Ингибиторы нейронального захвата блокируют транспорт серотонина и норадреналина через пресинаптическую мембрану, либо избирательно подавляют транспорт серотонина или норадреналина.
Дата добавления: 2018-02-15; просмотров: 321; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!