А. Препараты М-холиноблокаторов
Фармакология холинергических средств.
Холинопозитивные средства
Задание 1. Отметьте на схеме локализацию действия основных групп средств, стимулирующих холинергическую передачу
Схема холинергического синапса
Задание 2. Заполните таблицу «Основные медиаторы и рецепторы эфферентной нервной системы»
Типы нервных волокон | Выделяемый медиатор | Постсинапти- ческие рецепторы |
Преганглионарные парасимпатические волокна | ||
Постганглионарные парасимпатические волокна | ||
Соматические волокна | ||
Преганглионарные симпатические волокна | ||
Постганглионарные симпатические волокна | ||
Симпатические волокна, иннервирующие хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников |
Примечание: При заполнении таблицы пользуйтесь следующими сокращениями:
АцХ – ацетилхолин; НА – норадреналин; М-ХР- М-холинорецептор;
NN – ХР – N- холинорецепторы нейронального типа; NМ– ХР – N- холинорецепторы мышечного типа; АР – адренорецепторы
Задание 3. Заполните таблицу и укажите эффекты, связанные с возбуждением основных подтипов М - холинорецепторов (М- х/р)
Подтипы М- х/р | Локализация | Эффект при возбуждении |
М1 - холинорецепторы | Энтерохромаффиноподобные клетки желудка | Секреция гистамина ( ) |
М2 - холинорецепторы | Сердце | 1. Автоматизм синоатриального узла ( ) 2. Частота сердечных сокращений ( ) 3. Атриовентрикулярная проводимость ( ) |
М3 - холинорецепторы | Гладкие мышцы внутренних органов Экзокринные железы Эндотелиальные клетки | Тонус ( ) Секреция ( ) Секреция NO ( ) |
Примечание: При заполнении таблицы пользуйтесь следующими обозначениями:
|
|
«↑» - повышение; «↓» -снижение
Задание 4. Укажите фармакологические эффектыМ – холиномиметиков
Типы рецепторов | Органы и ткани | Эффекты |
М3 - холинорецепторы | Круговая мышца радужной оболочки | |
Ресничная (цилиарная) мышца | ||
Гладкие мышцы бронхов | ||
Гладкие мышцы ЖКТ | ||
Гладкие мышцы мочевого пузыря | ||
Экзокринные железы | ||
М2 - холинорецепторы | Сердце |
Задание 5. Объясните механизм развития спазма аккомодации под действием М-холиномиметиков, расположив утверждения в логической последовательности:
1. Установление глаза на ближнюю точку видения
2. Стимуляция М3 – холинорецепторов ресничной мышцы
3. Увеличение кривизны хрусталика
4. Расслабление цинновой связки
5. Сокращение ресничной мышцы
Задание 6. Объясните механизм снижения внутриглазного давления под действием М3 – холиномиметиков, расположив утверждения в логической последовательности:
|
|
- Сужение зрачка (миоз)
- Открытие угла передней камеры глаза
- Сокращение круговой мышцы радужной оболочки
- Улучшение оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал
- Стимуляция М3- холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки
Задание 7. Перечислите и объясните показания к применению М – холиномиметиков. С чем связаны различия в показаниях к применению ацеклидина и пилокарпина?
Задание 8.
А. Объясните механизм действия антихолинэстеразных средств, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности:
- Накопление эндогенного ацетилхолина в синаптической щели
- Ингибирование ацетилхолинэстеразы
- Уменьшение гидролиза ацетилхолина в синаптической щели
- Стимуляция постсинаптических холинорецепторов эндогенным ацетилхолином.
Б. Объясните, с действием на какие синапсы связаны различия в фармакологических эффектах антихолинэстеразных средств и М-холиномиметиков.
В. Перечислите фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.
Г. Отметьте показания к применению некоторых антихолинэстеразных средств (таблица 4). С чем связаны различия в показаниях к применению неостигмина и физостигмина?
|
|
Таблица 4 Показания к применению М – холиномиметиков и ингибиторов ацетилхолинэстеразы
Показания к применению | Пилокарпин | Ацеклидин | Неостигмин | Физостигмин |
Глаукома | ||||
Атония кишечника и мочевого пузыря | ||||
Миастения | ||||
В качестве антагонистов миорелаксантов антидеполяризующего действия | ||||
Болезнь Альцгеймера |
Примечание: Наличие эффекта обозначить символом «+»
Задание 9. Объясните противопоказания к назначению средств, стимулирующих холинергические синапсы, продолжив следующие утверждения:
§ М – холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при бронхиальной астме, потому, что_________________________________________________
§ М – холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при блокадах проводящей системы сердца, потому, что__________________________________________
§ М – холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при спазмах кишечника потому, что_________________________________________________________
§ М – холиномиметики и антихолинэстеразные средства с осторожностью применяют при язвенной болезни и гиперацидном гастрите, потому, что__________________________
|
|
§ Галантамин не применяют при глаукоме потому, что_____________________________
§ Пилокарпин не применяют при атонии кишечника и мочевого пузыря потому, что _____________________________________________________________________________
Задание 10. Дополните классификацию ЛС, стимулирующих холинергические синапсы, препаратами из предложенного списка: пилокарпин, ацеклидин, цититон, лобелин, физостигмин, неостигмин, пиридостигмин, дистигмин, эдрофоний, галантамин, ривастигмин.
- Холиномиметики (агонисты холинорецепторов) обратимого действия
1.1. М - холиномиметики а)___________________; б)___________________
1.2. N – холиномиметики а)___________________; б)___________________
2. Антихолинэстеразные средства (ингибиторы ацетилхолинэстеразы)
Хорошо проникающие в ЦНС (третичные амины) а)________________; б)________________; в)________________
Плохо проникающие в ЦНС (четвертичные аммониевые соединения)
а)__________________; б)__________________; в)__________________; г)___________________
Задание 11. Перечислите симптомы отравления М - холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Укажите различия в лечении отравлений ингибиторами ацетилхолинэстеразы обратимого и необратимого действия.
ЛС, используемые при отравлениях М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами
Группы средств | М-холиноблокаторы | Реактиваторы ацетилхолинэстеразы |
М- холиномиметики | ||
Антихолинэстеразные средства обратимого действия | ||
Антихолинэстеразные средства необратимого действия |
Задание 12. Укажите, как влияют Н – холиномиметики на активность дыхательного центра; объясните механизм. Укажите показания к применению цитизина.
Задание 13. Определите лекарственный препарат:
§ Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется при атонии кишечника, миастении, остаточных явлениях после перенесенного полиомиелита. При закапывании в глаз может вызвать отек конъюнктивы.
- Неостигмин 2. Цитозин 3. Галантамин 4. Пилокарпин
§ Антихолинэстеразный препарат, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Преобладают эффекты, связанные с возбуждение парасимпатической иннервации. Применяется при атонии мочевого пузыря, миастении, в качестве антагониста миорелаксантов антидеполяризующего действия. Включен в перечень жизненно важных лекарственных средств.
- Галантамин 2. Цитозин 3. Неостигмин 4. Пилокарпин
Задание 14. Совместите:
Препараты Механизм действия
1. Тримедоксим (дипироксим) А. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу
2. Эдрофоний Б. Прямо стимулирует N-холинорецепторы
3. Цитозин В. Прямо стимулирует М –холинорецепторы
4. Ацеклидин Г. Реактивирует ацетилхолинэстеразу
Задание 15. Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними:
§ Пилокарпин снижает внутриглазное давление потому, что пилокарпин вызывает миоз
§ Пилокарпин снижает внутриглазное давление потому, что пилокарпин вызывает спазм аккомодации
§ Галантамин применяют при болезни Альцгеймера потому, что галантамин хорошо проникает в мозг
Холинонегативные средства
А. Препараты М-холиноблокаторов
Атропина
Платифиллин
Скополамин
Метацин
Гоматропин
Тропикамид
Ипратропия Тровентол
Пирензепин (гастроцепин)
Б. Ганглиоблокаторы
Азаметоний (пентамин)
Гексаметоний (бензогексоний)
Трепирий (гигроний)
Триметафан (арфонад)
Пемпидин (пирилен)
Дата добавления: 2021-04-05; просмотров: 290; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!