А. Препараты М-холиноблокаторов



Фармакология холинергических средств.

Холинопозитивные средства

Задание 1. Отметьте на схеме локализацию действия основных групп средств, стимулирующих холинергическую передачу

 

Схема холинергического синапса

 

Задание 2. Заполните таблицу  «Основные медиаторы и рецепторы эфферентной нервной системы»

Типы нервных волокон Выделяемый медиатор Постсинапти- ческие рецепторы
Преганглионарные парасимпатические волокна    
Постганглионарные парасимпатические волокна    
Соматические волокна    
Преганглионарные симпатические волокна    
Постганглионарные симпатические волокна    
Симпатические волокна, иннервирующие хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников    

Примечание: При заполнении таблицы пользуйтесь следующими сокращениями:

АцХ – ацетилхолин; НА – норадреналин; М-ХР- М-холинорецептор;

NN – ХР – N- холинорецепторы нейронального типа; NМ– ХР – N- холинорецепторы мышечного типа; АР – адренорецепторы

Задание 3. Заполните таблицу  и укажите эффекты, связанные с возбуждением основных подтипов М - холинорецепторов (М- х/р)

Подтипы М- х/р Локализация Эффект при возбуждении
М1 - холинорецепторы Энтерохромаффиноподобные клетки желудка   Секреция гистамина ( )
М2 - холинорецепторы Сердце 1. Автоматизм синоатриального узла ( ) 2. Частота сердечных сокращений ( ) 3. Атриовентрикулярная проводимость ( )
М3 - холинорецепторы Гладкие мышцы внутренних органов Экзокринные железы Эндотелиальные клетки Тонус ( )   Секреция ( ) Секреция NO ( )

Примечание: При заполнении таблицы пользуйтесь следующими обозначениями:

«↑» - повышение; «↓» -снижение

Задание 4. Укажите фармакологические эффектыМ – холиномиметиков

Типы рецепторов Органы и ткани Эффекты

М3 - холинорецепторы

Круговая мышца радужной оболочки  
Ресничная (цилиарная) мышца  
Гладкие мышцы бронхов  
Гладкие мышцы ЖКТ  
Гладкие мышцы мочевого пузыря  
Экзокринные железы  
М2 - холинорецепторы Сердце  

Задание 5. Объясните механизм развития спазма аккомодации под действием М-холиномиметиков, расположив утверждения в логической последовательности:

1. Установление глаза на ближнюю точку видения

2. Стимуляция М3 – холинорецепторов ресничной мышцы

3. Увеличение кривизны хрусталика

4. Расслабление цинновой связки

5. Сокращение ресничной мышцы

Задание 6. Объясните механизм снижения внутриглазного давления под действием М3 – холиномиметиков, расположив утверждения в логической последовательности:

  1. Сужение зрачка (миоз)
  2. Открытие угла передней камеры глаза
  3. Сокращение круговой мышцы радужной оболочки
  4. Улучшение оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал
  5. Стимуляция М3- холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки

Задание 7. Перечислите и объясните показания к применению М – холиномиметиков. С чем связаны различия в показаниях к применению ацеклидина и пилокарпина?

Задание 8.

     А. Объясните механизм действия антихолинэстеразных средств, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности:

  1. Накопление эндогенного ацетилхолина в синаптической щели
  2. Ингибирование ацетилхолинэстеразы
  3. Уменьшение гидролиза ацетилхолина в синаптической щели
  4. Стимуляция постсинаптических холинорецепторов эндогенным ацетилхолином.

Б. Объясните, с действием на какие синапсы связаны различия в фармакологических эффектах антихолинэстеразных средств и М-холиномиметиков.

В. Перечислите фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.

Г. Отметьте показания к применению некоторых антихолинэстеразных средств (таблица 4). С чем связаны различия в показаниях к применению неостигмина и физостигмина?

Таблица 4 Показания к применению М – холиномиметиков и ингибиторов ацетилхолинэстеразы

Показания к применению Пилокарпин Ацеклидин Неостигмин Физостигмин
Глаукома        
Атония кишечника и мочевого пузыря        
Миастения        
В качестве антагонистов миорелаксантов антидеполяризующего действия        
Болезнь Альцгеймера        

Примечание: Наличие эффекта обозначить символом «+»

Задание 9. Объясните противопоказания к назначению средств, стимулирующих холинергические синапсы, продолжив следующие утверждения:

§ М – холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при бронхиальной астме, потому, что_________________________________________________

§ М – холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при блокадах проводящей системы сердца, потому, что__________________________________________

§ М – холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при спазмах кишечника потому, что_________________________________________________________

§ М – холиномиметики и антихолинэстеразные средства с осторожностью применяют при язвенной болезни и гиперацидном гастрите, потому, что__________________________

§ Галантамин не применяют при глаукоме потому, что_____________________________

§ Пилокарпин не применяют при атонии кишечника и мочевого пузыря потому, что _____________________________________________________________________________

Задание 10. Дополните классификацию ЛС, стимулирующих холинергические синапсы, препаратами из предложенного списка: пилокарпин, ацеклидин, цититон, лобелин, физостигмин, неостигмин, пиридостигмин, дистигмин, эдрофоний, галантамин, ривастигмин.

  1. Холиномиметики (агонисты холинорецепторов) обратимого действия

1.1. М - холиномиметики а)___________________;     б)___________________

1.2. N – холиномиметики а)___________________;  б)___________________

2. Антихолинэстеразные средства (ингибиторы ацетилхолинэстеразы)

Хорошо проникающие в ЦНС (третичные амины) а)________________;                                                                                             б)________________; в)________________

Плохо проникающие в ЦНС (четвертичные аммониевые соединения)

а)__________________; б)__________________; в)__________________; г)___________________

Задание 11. Перечислите симптомы отравления М - холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Укажите различия в лечении отравлений ингибиторами ацетилхолинэстеразы обратимого и необратимого действия.

ЛС, используемые при отравлениях М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами

Группы средств М-холиноблокаторы Реактиваторы ацетилхолинэстеразы
М- холиномиметики    
Антихолинэстеразные средства обратимого действия    
Антихолинэстеразные средства необратимого действия

Задание 12. Укажите, как влияют Н – холиномиметики на активность дыхательного центра; объясните механизм. Укажите показания к применению цитизина.

Задание 13. Определите лекарственный препарат:

§ Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется при атонии кишечника, миастении, остаточных явлениях после перенесенного полиомиелита. При закапывании в глаз может вызвать отек конъюнктивы.

  1. Неостигмин 2. Цитозин 3. Галантамин 4. Пилокарпин

§ Антихолинэстеразный препарат, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Преобладают эффекты, связанные с возбуждение парасимпатической иннервации. Применяется при атонии мочевого пузыря, миастении, в качестве антагониста миорелаксантов антидеполяризующего действия. Включен в перечень жизненно важных лекарственных средств.

  1. Галантамин 2. Цитозин 3. Неостигмин 4. Пилокарпин

Задание 14. Совместите:

Препараты                                      Механизм действия

1. Тримедоксим (дипироксим) А. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу

2. Эдрофоний                             Б. Прямо стимулирует N-холинорецепторы

3. Цитозин                            В. Прямо стимулирует М –холинорецепторы

4. Ацеклидин                              Г. Реактивирует ацетилхолинэстеразу

Задание 15. Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними:

§ Пилокарпин снижает внутриглазное давление потому, что пилокарпин вызывает миоз

§ Пилокарпин снижает внутриглазное давление потому, что пилокарпин вызывает спазм аккомодации

§ Галантамин применяют при болезни Альцгеймера потому, что галантамин хорошо проникает в мозг

 

Холинонегативные средства

А. Препараты М-холиноблокаторов


Атропина

Платифиллин

Скополамин

Метацин

Гоматропин

Тропикамид

Ипратропия Тровентол

Пирензепин (гастроцепин)


Б. Ганглиоблокаторы


Азаметоний (пентамин)

Гексаметоний (бензогексоний)

Трепирий (гигроний)

Триметафан (арфонад)

Пемпидин (пирилен)


Дата добавления: 2021-04-05; просмотров: 290; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!