Непрямого действия – Антихолинэстеразные средства
Эти препараты оказывают влияние на количество медиатора, который способствует проведению импульса. Они блокируют фермент холинэстеразу, который разрушает медиатор ацетилхолин. Ацетилхолин накапливается в синаптической щели и связывается с рецепторами, проводя импульс далее.
Фарм.свойства: в связи с возбуждением ацетилхолином М-холинорецепторов при действии антихолинэстеразных ЛСсуживаются зрачки, возникает спазм аккомодации, развивается брадикардия, расширяются кровеносные сосуды и снижается АД; повышаются тонус бронхов,тонус и моторика желудочно-кишечного тракта (за исключением сфинктеров), тонус мочевого пузыря, мочеточников, желчных протоков, тонус и сократительная активность матки. Одновременно усиливается и удлиняется действие ацетилхолина на Н-холинорецепторы скелетных мышц, симпатических и парасимпатических ганглиев, клеток мозгового слоя надпочечников.В связи с этим облегчается нервно-мышечная передача возбуждения, усиливаются стимулирующие влияния симпатической нервной системы и адреналина, выделяемого надпочечниками, на сердце и кровеносные сосуды. Поэтому в больших дозах антихолинэстеразные средства могут вызывать тахикардию и повышение артериального давления. Антихолинэстеразные средства хорошо проникающие в ЦНС (физостигмин, галантамин), оказывают стимулирующее влияние на функции ЦНС и могут возбуждать дыхательный и сосудодвигательный центры, а также моторные центры головного и спинного мозга.
|
|
|
Силу и продолжительность действия антихолинэстеразных средств определяет прочность их связи с ферментом.
Различают обратимые и необратимые антихолинэстеразные средства.
Обратимые - действуют временно и через несколько часов после их введения активность фермента полностью восстанавливается – он разрушает ацетилхолин –передача нервного импульса прекращается. Препараты:ФИЗИОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ - хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, проникает через гематоэнцефалический барьер и действуют на центральную нервную систему;
НЕОСТИГМИН (ПРОЗЕРИН) - плохо всасывается при энтеральном введении и действующие в основном периферически, т.е. на периферические нервные волокна.
Фарм.свойства: средства усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз, бронхов, желудочно-кишечного тракта, жёлчных и мочевых путей, матки. Они увеличивают секрецию пищеварительных и потовых желёз, стимулируют вегетативную нервную систему, повышая тонус симпатического и парасимпатического нервов.
Применение: прозерин чаще применяют для лечения миастении, вялых параличей, парезов; при передозировке антидеполяризующих (недеполяризующих) миорелаксантов, как препарат периферического и более короткого действия. Физиостигмин - при мышечных параличах, связанных с нарушением деятельности головного и спинного мозга, например, после травм, инсультов, полиомиелита, как проникающий в центральную нервную систему. Так же эти препараты применяют для лечения глаукомы, для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
|
|
|
Необратимые – вызывают более длительную блокаду холинэстеразы. Эти средства очень сильно связываются с ацетилхолинэстеразой на много дней и даже месяцев. Они токсичны. К ним относятся инсектициды – хлорофос, карбофос; боевые отравляющие вещества – зарин, заман. В медицине используют эти препараты для лечения педикулеза – ПАРА ПЛЮС. Это комбинированный препарат, содержащий компонент этой группы – МАЛАТИОН.
М - ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Эти препараты блокируют передачу возбуждения м-холинорецепторов, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину. При этом в организме возникают эффекты противоположные эффектам м-холиномиметикам.
Фарм.свойства: расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия); учащение пульса (тахикардия), расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие - ликвидация мышечного спазма желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков).
|
|
|
Препараты: АТРОПИНА СУЛЬФАТ, ПЛАТИФИЛЛИН (слабее) – применяются при язвенной болезни желудка, спазмах внутренних органах, при бронхиальной астме, атропин в офтальмологии для расширения зрачка.
АТРОВЕНТ – применяется при бронхиальной астме
Н- ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Эти вещества блокируют никотиночувствительные холинореепторы. К ним относятся:
1. Ганглиоблокаторы
2. Миорелаксанты
Ганглиоблокаторы
Механизм действия: блокируют передачу нервного импульса на уровне симпатических и парасимпатических ганглиев.
Препараты:
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (более активен), ПЕНТАМИН
|
|
|
Фарм.свойства:
Блокада ганглиев симпатической системы приводит к уменьшению стимулирующего влияния симпатической системы на сердце и тонус сосудов (артерий и вен), при этом снижается ударный объем, расширяются артерии и вены - в результате снижается артериальное и венозное давление. Уменьшение выделения адреналина и норадреналина надпочечниками под влиянием ганглиоблокаторов также способствует снижению артериального и венозного давления.
Блокада ганглиев парасимпатической системы приводит к учащению сокращений сердца (тахикардия), понижению тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря, угнетению секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника. В отличие от М-холиноблокаторов ганглиоблокаторы в меньшей степени расширяют зрачки и не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.
Применение: используют в основном гипотензивное действие ганглиоблокаторов. Препараты этой группы применяют для купирования гипертензивных кризов (быстрого снижения артериального давления), при отеке легких на фоне повышенного артериального давления,
Миорелаксанты
Средства вызывают расслабление скелетных мышц вследствие блокады передачи нервных импульсов с двигательных нервов на мышцы. В зависимости от механизма нервно-мышечного блока выделяют миорелаксанты:
Антидеполяризующие
Деполяризующие
Центрального действия
Антидеполяризующие (курареподобные)– препарат АРДУАН
Деполяризующие - препарат ДИТИЛИН
Фарм.свойства: используются для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях. Мышцы расслабляются в следующей последовательности: сначала мышцы лица, гортани, шеи, затем мышцы конечностей,туловища и в последнюю очередь дыхательные мышцы - наступает остановка дыхания. При выключении дыхания больного переводят на искусственную вентиляцию легких.
Применение: применяются для наркоза, дитилин действует 5 – 10 минут, ардуан дольше 30 – 60 минут; так же применяются для снятия судорожных состояний.
Центральные – оказывают избирательное центральное действие на определенные участки спинного и головного мозга и не оказывают влияние на периферические отделы нервной системы.
Препараты: СИРДАЛУД, МИДОКАЛМ
Фарм.свойства: на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление передачи возбуждения, мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный обезболивающий эффект.
Применение: при спастичности, регидности мышц, гипертонусе. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
М, Н – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Сюда относятся препараты, принадлежащие к различным фармакологическим группам, которые изучаются ниже. Например АМИЗИЛ – анксиолитик (противотревожный), ЦИКЛОДОЛ – противосудорожный (противопаркинсонический) препарат.
Дата добавления: 2021-02-10; просмотров: 29; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!