Зависимость расчетной биологической активности гидразонов бензазольного ряда
| № | Соединение | Антигель-минтная | Антипро-тозайная | Антирино-вирусная |
| 1 | 
| 0,335 | 0,328 | 0 |
| 2 | 
| 0,474 | 0,332 | 0,700 |
| 3 | 
| 0,377 | 0,441 | 0,486 |
| 4 | 
| 0,580 | 0,366 | 0,461 |
| 5 | 
| 0,525 | 0,432 | 0 |
| 6 | 
| 0,463 | 0,399 | 0,486 |
Проведенный анализ расчетных данных показал, что
а) производные гидразоны бензотиазольного ряда обладают более низкой активностью по сравнению с гидразонами бензимидазольного ряда;
б) гидразоны на основе фуран-2-карбальдегида имеют более высокую по-тенциальную биологическую активность по сравнению с гидразонами на осно-ве тиофен-2-карбальдегида, а по ряду видов активностей более высокую, чем соответствующие ароматические производные и соответственно являются пер-спективными объектами для биологических испытаний;
в) введение нитрогруппы в ароматическое кольцо значительно повышает расчетную антириновирусную активность.
Изучена реакция образования гидразонов бензазольного ряда. Синтезирован ряд гидразонов безимидазольного и бензтиазольного ряда. Строение полученных соединений подтверждено данными 1Н-ЯМР-спектроскопии. С помощью программы PASS Online проведен расчет теоретической биологической активности синтезированных соединений. Установлен ряд зависимостей некоторых видов биологической активности от строения соответствующих гидразонов. Установлено, что введение в молекулу нитрогруппы приводит к повышению биологической активности соединение. А замена атома азота на атом серы в гетероциклическом кольце снижает её.
В дальнейшем на основе полученных соединений возможен синтез комплексных соединений, изучение их свойств, и в частности биологической активности.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1. Пожарский, А. Ф. Практические работы по химии гетероциклов / А. Ф. Пожарский, В. А. Анисимова, Е. Б. Цупак. – Ростов на Дону: РГУ, 1988. – 158 с.
2. Тюренкова, Г. Н. Синтез и противогриппозная активность N-замещен-ных 2-(бензазолил-2)гидразинокарботиоамидов / Г. Н. Тюренкова, В. И. Иль-енко, Н. В. Серебрякова [и др.] // Хим. фарм. журнал. – 1988. – Т. 22. – С. 320–323.
Дата добавления: 2020-12-22; просмотров: 101; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!