Проведите фармакотерапевтическую консультацию по препарату/м выбора лекарственного/ных средства/в, адекватных клиническому состоянию пациента



Клиническая фармакология ЛС, используемых для фармакотерапии хронической сердечной недостаточности

Компетентностно -ориентированные задания (КОЗ):

КОЗ. Пациенту 35 лет поставлен диагноз: Хроническая сердечная недостаточность.

Определите задачи фармакотерапии пациента

Конечная цель фармакотерапии ХСН заключается в повышении качества жизни пациента (увеличение толерантности к физическим нагрузкам и т.д.) и ее продолжительности. Большую роль в достижении этих целей играет этиологическое лечение, направленное против заболеваний, которые стали причиной ХСН.

Что касается непосредственной терапии ХСН, то она ориентирована, прежде всего, на снижение нагрузок на миокард, повышение сократительной способности сердечной мышцы (инотропный эффект), устранение отека тканей и улучшение метаболизма в миокарде.

Определите соответствие лекарственного/ных средства/в клиническому состоянию пациента

2.1. Определите соответствие фармакологической группы задачам фармакотерапии у пациента

Фармгруппа Эффективность Безопасность Приемлемость
ß -АБ (Метопролол, Карведилол) Фармакокинетика Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Фармакодинамика за счет отрицательного инотропного действия могут незначительно снижать сердечный выброс. как за счет уменьшения сократимости, так и за счет уменьшения ЧСС и токсического влияния катехоламинов БАБ экономят кислород. Это позволяет включиться в активный сократительный процесс тем кардиомиоцитам, которые были в спячке, и улучшить диастолическое расслабление тех, которые оставались живы и сокращались Побочные эффекты не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; арушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Противопоказания Абсолютные противопоказания: клинически значимая брадикардия (ЧСС менее 48 уд. в 1 мин); наличие атриовентрикулярной блокады не ниже II степени; бронхоспастические заболевания; непереносимость препаратов. Относительные противопоказания: ЧСС менее 60 уд. в 1 мин.; гипотония, при систолическом АД менее 85-90 мм рт. ст. выраженная декомпенсация и неподобранная оптимальная доза мочегонных препаратов.
Диуретики (Фуросемид, Гипохлотиазид) Фармакокинетика абсорбция составляет 60-70%, связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. Фармакодинамика снижение реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах. Вызванное ими увеличение диуреза позволяет снизить объем циркулирующей крови, венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку), а также уменьшить периферические отеки и застойные явления во внутренних органах.   Побочные эффекты гипонатриемия, гипокалиемия, гипогликемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, судороги, головокружения, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, нарушение толерантности к углеводам, гиперурикемия, головная боль, импотенция, патологическая сонливость, тошнота, фоточувствительность, постуральная гипотония, сыпь, нарушения зрения, гематологические изменения (необходима отмена), внутрипеченочный холестаз, желтуха, боли в грудной клетке. Противопоказания тяжелая почечная недостаточность, анурия, гиперчувствительность к сульфонамидам, предкома у больных с циррозом печени, тяжелая функциональная недостаточность печени, печеночная кома, прием препаратов лития, выраженная гипотония, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия и подагра, гипонатриемия, лактация.
иАПФ (Каптоприл, Лизиноприл) Фармакокинетика После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 1 ч. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Метаболизируются в печени. T1/2 составляет около 3 ч. Фармакодинамика Ингибируя образование ангиотензина II из ангиотензина I, ингибиторы АПФ тем самым уменьшают прямое влияние этого гормона на сужение сосудов и препятствуют образованию альдостерона. Кроме того, ингибиторы АПФ опосредованно снижают активность симпатоадреналовой системы, подавляют гиперпродукцию вазопрессина, повышают уровень эндотелин-зависимого релаксирующего фактора, оказывают легкий диуретический эффект. Как следствие, при их приеме у больных ХСН снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце, увеличивается сердечный выброс, снижается конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшается одышка, возрастает толерантность к физическим нагрузкам. Побочные эффекты выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз Противопоказания — ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ); — выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; — стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; — выраженные нарушения функции печени; — артериальная гипотензия; — кардиогенный шок; — беременность и период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). — повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
СГ (Дигоксин, Ланатозид) Фармакокинетика Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабильно, составляет 70-80% дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизмененном виде). T1/2 составляет около 40 ч. Фармакодинамика стимуляция систолической функции миокарда. При рациональном режиме их дозирования систола становится более короткой и экономичной, поскольку одновременно увеличиваются сила и скорость сокращения миокарда (инотропный эффект). Снижая конечный систолический и диастолический объем сердца, сердечные гликозиды нивелируют гипертрофию миокарда и тем самым уменьшают его потребность в кислороде. Побочные эффекты желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т, гипокалиемия, гинекомастия, нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии Противопоказания брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром каротидного синуса, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипокалиемия, гиперкальциемия.

2.2. Определите, какой/какие препарат/препараты показан в данном случае ?

иАПФ являются самой оптимальной группой, т.к. имеют обоснованное влияние на клинику, качество жизни, заболеваемость и выживаемость

Сравнительный анализ лекарств иАПФ

Препарат/ты Эффективность Безопасность Приемлемость Стоимость
1.Каптоприл · таб. 25 мг · таб. 50 мг Сmax-30-90 мин Сmax-30-90 мин

Без разницы

Без разницы

±
2.Рамиприл · таб. 10 мг · таб. 20 мг Сmax-240 мин ±
3.Лизиноприл таб. 10 мг таб. 20 мг Сmax-60 мин ±

Сравнительный анализ показал, что исследуемые ЛП различаются только по пкоазателю Смах, который у каптоприла наименьший, что делает его препаратом выбора среди имеющихся.

2.3. Определение соответствие схемы приема лекарства и длительности курса задачам фармакотерапии у пациента

Эффективность

Безопасность

Показания Удобство Противопоказания Взаимодействие
артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (включая неосложненный гипертонический криз); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); острый инфаркт миокарда (в течение первых 24 ч с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии); дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии для снижения частоты возникновения клинически выраженной сердечной недостаточности, увеличения выживаемости и снижения частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии >30 мг/сут). Препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки). Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью. Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Проведите фармакотерапевтическую консультацию по препарату/м выбора лекарственного/ных средства/в, адекватных клиническому состоянию пациента

Критерии информирования Небиволол
Лечебное действие Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол избирательно блокирует β1-адренорецепторы (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам), L-небиволол является мягким вазодилататором, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (модуляция синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов)[2]. Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед. и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, увеличивает фракцию выброса, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7 %) и индекс массы миокарда (на 5,1 %). По данным суточного мониторирования, благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема ? Способствует снижению частоты сердечных сокращений при нагрузке и в покое, регулирует АД.. При неприеме возможна нестабильность АД и усиление частоты сердечных сокращений
Побочное действие  
Каковы возможные побочные эффекты, как их распознать, как долго они будут продолжаться и что делать в случае их появления ? Кашель, головная боль, одышка, сонливость, головокружение-наиболее частые побочки. Как правило, проходят самостоятельно. В случае их усиления обратиться к врачу
Правила приема  
Когда принимать, как принимать, как хранить? Средняя суточная доза — 2,5–5 мг в день. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.  
Как долго продолжать курс фармакотерапии ? Индивидуально
Как поступить в затруднительных ситуациях ? Обратиться к врачу
Предупреждение  
Чем нельзя заниматься. Не заниматься самолечением, не заниматься интенсивными физическими нагрузками
Максимальная доза. 10 мг
Необходимость продолжения фармакотерапии. Определяется врачом

3. Пользуясь справочником/информационно-поисковой системой, определите, какие неблагоприятные побочные реакции и почему проявляются у препаратов, применяемых для фармакотерапии ХСН:


Препараты Со стороны ЦНС и периферической нервной системы Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны дыхательной системы: Со стороны системы пищеварения Со стороны системы кроветворения Со стороны мочевыделительной системы: Со стороны костно-мышечной системы Аллергические реакции Прочие
дигоксин нарушение сна, сонливость, головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, носовые кровотечения, петехии.   тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе. тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура,     гиперчувствительность в виде сыпи гинекомастия
карведилол головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости нарушение периферического кровообращения, брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, хромота, прогрессирование сердечной недостаточности, одышка (у предрасположенных больных)., чиханье, заложенность носа, бронхоспазм   рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, сухость во рту, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелые нарушения функции почек, отеки. боли в конечностях экзантема, крапивница, зуд, высыпания. гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

4. Пользуясь справочником/информационно-поисковой системой, определите эффекты взаимодействия препаратов, применяемых для фармакотерапии ХСН:

Препараты Препарат взаимодействия Эффект взаимодействия О чем следует предупредить пациента Что делать ?
кандесартан калийсберегающие диуретики Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови) Контроль функций почек, при повышении дозы контролировать уровень калия и креатинина Следить за уровнем калия в крови
индапамид ИАПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). Режим дозирования соблюдается строго Пациенту необходимо следить за своим АД, в случае возникновения побочных реакций немедленно обратиться к врачу, соблюдать щадящую диету

5. Пациенту 58 лет, хроническая сердечная недостаточность. Ему назначили:

небиволол + кандерсартан + дигоксин + индапамид + гидралазин

1. Определите правомерность такого назначения препаратов.

2. Алгоритмизируйте адекватный выбор фармакотерапии для данного пациента.

3. Дайте обоснованную консультацию по применению правомерно назначенных препаратов.

Данная комбинация препаратов имеет место быть, но есть ряд условностей:

· Гидралазин-не лучший расширитель сосудов, лучше убрать из схемы лечения;

· Небиволол желательно не применять в гериатрии (70+ лет);

· Комбинация данных ЛП может повлиять на лабораторные показатели крови-развитие гипо/гиперкалиемии, необходим контроль показателя.


Дата добавления: 2020-12-12; просмотров: 42; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!