Противоглистные (антигельминтные) средства
| При кишечных нематодозах | При кишечных цестодозах | При кишечных трематодозах | При внекишечных гельминтозах |
| Пиперазина адипинат Левамизол Мебендазол Пирантел Альбендазол | Фенасал Семена тыквы Мебендазол Альбендазол | Празиквантел Мебендазол Альбендазол | Карбамазин Хлоксил Празиквантел Антимонил-натрия цитрат |
Механизм противоглистного действия ЛС связан чаще всего с параличом мускулатуры гельминтов. Некоторые ЛС нарушают их углеводный обмен, угнетают тканевое дыхание. Большинство из них обладают слабительным действием, что способствует более быстрому изгнанию гельминтов из кишечника с калом. При назначении через рот лекарственные средства плохо всасываются и не оказывают выраженного токсического действия на организм. При одновременном применении жирной пищи и алкоголя возможна стимуляция всасывания и проявление нежелательных эффектов: головная боль, слабость, аллергические проявления, нарушение координации движений.
ЛС, применяемые при кишечных нематодозах
Наиболее часто встречающимися нематодозами являются: аскаридоз (возбудитель – аскарида), энтеробиоз (возбудитель – острица), трихоцефалез (возбудитель – власоглав), анкилостомидоз (возбудитель – анкилостома), стронгилоидоз (возбудитель – кишечная угрица).
Пиперазина адипинат парализует мускулатуру круглых гельминтов, усиливает перистальтику кишечника. Эффективен при аскаридозе. Всасывается из ЖКТ, но нетоксичен. Редко может вызвать легкую тошноту, боли в животе, при передозировке – мышечную слабость.
|
|
|
Левамизол (декарис) наиболее эффективен при аскаридозе и энтеробиозе. Обладает иммуностимулирующим действием. При однократном приеме ЛС побочных эффектов не вызывает. В отдельных случаях могут наблюдаться головокружения, головная боль, диспепсические расстройства.
Пирантел (комбантрин, немоцид, гельминтокс) плохо всасывается из ЖКТ. Применяется при анкилостомидозе, энтеробиозе, аскаридозе. Переносится хорошо.
Мебендазол (вермокс) является производным имидазола. Плохо всасывается из ЖКТ. Обладает широким спектром противоглистного действия, эффективен при всех кишечных нематодозах, кишечных цестодозах и внекишечных гельминтозах. Способствует делению тела гельминта на фрагменты и растворяет его. Переносится хорошо, побочные эффекты возникают редко (головная боль, аллергические реакции, диспепсические явления)
В настоящее время во всем мире для дегельмитизации рекомендуется альбендазол. Вормил (альбендазол) — антигельминтный препарат наиболее широкого спектра действия с высоким профилем безопасности. Препарат рекомендован ВОЗ для контроля над заболеваемостью гельминтозами. Лечение гельминтозов должно быть комплексным. Включать не только уничтожение паразитов, но и ликвидацию последствий их жизнедеятельности (дисфункциональные расстройства органов желудочно-кишечного тракта, нарушение всасывания питательных веществ, анемия, аллергические проявления и т.д.). Антигельминтный препарат должен оказывать ларвицидное (уничтожать личинки), овицидное (уничтожать яйца), вермицидное (уничтожать взрослых паразитов) действие; обязательным должен быть контроль результатов лечения.
|
|
|
Лекарственные средства, применяемые при кишечных цестодозах
Возбудителями являются ленточные гельминты: свиной цепень, бычий цепень, широкий лентец, карликовый цепень и др.
Никлозамид (фенасал) влияет на все виды ленточных глистов, вызывает их гибель. Малотоксичен. Серьезных побочных эффектов не вызывает.
При кишечных цестодозах могут использоваться семена тыквы (300,0 измельченных семян на прием), мебендазол, вормил.
Лекарственные средства, применяемые при кишечных трематодозах
Празиквантел (билтрицид) дает высокий лечебный эффект и обычно хорошо переносится. Применяется также Мебендазол, Альбендазол.
|
|
|
Лекарственные средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
Заболевания встречаются реже, чаще других органов поражаются глаза, кровеносные сосуды, кишечник, селезенка, мочеполовой тракт, печень.
При внекишечных гельминтозах применяются Карбамазин, Хлоксил, Празиквантел, препарат сурьмы – Антимонила натрия цитрат и др.
3. Противогрибковые средства. Грибы вызывают заболевания, называемые микозами (от греч. mykes – гриб), которые могут поражать любые органы. В зависимости от локализации поражений различают поверхностные и системные (глубокие) микозы. Системные микозы обычно развиваются при иммунодефицитах и проявляются поражением внутренних органов – легких, печени, ЖКТ, лимфатических узлов, мозга и др.
Известно три типа грибов, патогенных для человека.
1. Плесени, примером которых являются дерматофиты. Они способны переваривать кератин и вызывают поражение кожи, ногтей, волос, вызывают дерматомикозы (эпидермофитии, трихофитии, микроспории и др.).
2. Истинные дрожжевые грибы, которые могут вызвать развитие менингита и пневмонии.
3. Дрожжеподобные грибки типа Candida, которые поражают кишечник, ротовую полость, влагалище и вызывают кандидамикозы.
|
|
|
Для лечения грибковых заболеваний используется большое количество ЛС, отличающихся по спектру противомикозного действия и показаниям.
Главным в механизме действия большинства противогрибковых средств является их способность тормозить синтез или взаимодействовать с эргостеролом, который является обязательным компонентом клеточных мембран грибков.
Противогрибковые антибиотики
Полиеновые антибиотики – вещества сложного строения, они содержат полиненасыщенное макроциклическое лактонное кольцо. Обладают мембраноактивными свойствами – вступают в прочную связь с эргостеролом клеточных мембран, в результате чего в мембранах возникают устойчивые гидрофильные каналы («дыры»), через которые грибок теряет ионы и низкомолекулярные метаболиты, нарушается обмен веществ и свойства цитоплазмы. Полиеновые антибиотики проявляют фунгицидное (от лат. fungus – гриб) действие.
Нистатин (микостатин) нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов типа Candida. Эффективен при кандидамикозах слизистых оболочек рта, кишечника, пищевода, кожи. При поражении ЖКТ нистатин назначают энтерально. Из кишечника всасывается плохо. Применяют также местно.
Переносится нистатин хорошо, из побочных эффектов возможны иногда диспепсические явления (тошнота, диарея).
Леворин по спектру противогрибкового действия напоминает нистатин. Более токсичен, чем нистатин. В некоторых случаях оказывает лечебное действие при неэффективности нистатина.
При приеме внутрь возможна тошнота, кожный зуд, дерматит, запор. Леворин противопоказан при болезнях печени, острых заболеваниях ЖКТ, беременности.
Натамицин (пимафуцин) активен в отношении дрожжеподобных грибов, дерматомицетов, а также трихомонад. Не всасывается из ЖКТ, кожи и слизистых оболочек. Применяют внутрь и местно. Возможны тошнота, рвота, чувство жжения.
Гризеофульвин (грифульвин) эффективен в отношении дерматофитов. На другие грибы не влияет. Является наиболее эффективным средством для лечения дерматомикозов. Хорошо всавывается из ЖКТ, избирательно накапливается в коже, ногтях, волосах. Выделяется медленно почками и кишечником.
Применяют гризеофульвин энтерально, при этом возможны диспепсические явления, головная боль, головокружение, дезориентация, сыпь. Противопоказан при лейкопении, органических заболеваниях печени, беременности.
Амфотерицин В (фунгизон) является одним из основных ЛС для лечения системных микозов. Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов. Из ЖКТ всасывается плохо, поэтому его назначают внутривенно. Кроме того, его вводят в полости тела, эндолюмбально при поражении ЦНС, ингаляционно и используют местно.
Нежелательные побочные эффекты наблюдаются часто и многие из них довольно серьезны: лихорадка, падение артериального давления, нефротоксичность, анемия, нейротоксичность, тромбофлебиты, аллергические реакции, диспепсические нарушения.
Синтетические противогрибковые средства
Противогрибковые азолы вызывают повреждение плазматической мембраны грибков вследствие торможения синтеза эргостерола. В результате клеточные мембраны грибков теряют способность регулировать содержание и удерживать ионы и метаболиты в клетках. Проявляют преимущественно фунгистатическое действие.
Таблица Классификация основных противогрибковых средств
| Группа | Лекарственные средства |
| 1. Азолы | Азолы для системного применения: Кетоконазол (низорал), Флуконазол (дифлукан), Итраконазол (орунгал) Азолы местного применения: Клотримазол (канестен), Миконазол (гинезол), Бифоназол (микоспор) |
| 2. Синтетические препараты других химических классов | Тербинафин (ламизил) Нитрофунгин Препараты ундециленовой кислоты (ундецин, цинкундан, микосептин) |
| 3. Антибиотики | Амфотерицин В, Нистатин Леворин, Гризеофульвин |
Флуконазол (дифлюкан) хорошо всасывается при пероральном применении, проходит через гематоэнцефалический барьер. Применяют при менингите, кандидамикозах, системных кандидозах и др. Возможны диспепсические явления, аллергические реакции, иногда – лейкопения.
Кетоконазал (низорал) также производное имидазола. Хорошо всасывается при пероральном применении, распределяется в большинстве тканей. Его используют при местных и системных микозах. Он может вызвать некроз печени и угнетение функции надпочечников.
Перорально используется также Итраконазол (орунгал) в капсулах, растворах.
Клотримазол (канестен) является производным имидазола, обладает широким спектром противогрибкового действия. Плохо всасывается из кишечника, используют только местно при дерматомикозах и кандидозе кожи и слизистых оболочек. Местно применяются также Миконазол (), Бифоназол (микоспор, бифокар) в виде гелей, растворов, суппозиториев.
Тербинафин (ламизил, тербизил) является эффективным синтетическим ЛС с фунгицидным действием. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Назначают внутрь и местно при дерматомикозах и поражениях кожи и ногтей. Хорошо переносится. Иногда возможны диспепсические расстройства, кожные аллергические реакции.
Местно при лечении грибковых заболеваний кожи используют препараты ундециленовой кислоты: мази «Цинкундан», «Ундецин», «Микосептин», а также «Нитрофунгин», препараты йода и др.
Наряду с представленными в таблице собственно противогрибковыми средствами для лечения микозов используют также, проявляющие кератолитичекое и антисептическое действие: салициловую, бензойную и борную кислоты, раствор йода, красители – метиленовый синий, бриллиантовый зеленый. Применяют главным образом местно для закрепления результата терапии противогрибковыми средствами и предупреждения рецидивов
Таблица Клиническая классификация противогрибковых средств
| Кератомикозы | Кандидамикозы | Дерматомикозы | Глубокие микозы |
| кетоконазол клотримазол тербинафин (спрей) бифоназол (крем) изоконазол | нистатин натамицин изоконазол кетоконазол клотримазол миконазол флуконазол эконазол | бифоназол изоконазол кетоконазол клотримазол миконазол гризеофульвин тербинафин итраконазол ундециленовая кислота | амфотерицин В флуконазол кетоконазол |
4. Противотуберкулезные средства. Эта группа химиотерапевтических препаратов применяется для специфической терапии и профилактики туберкулеза. К ней относятся антибиотики (рифампицин, стрептомицин,канамицин, циклосерин, флоримицин) и синтетические химиотерапевтические средства (изониазид, этамбутол, этионамид, натрия пара-аминосалицилат и др.). Синтетические химиотерапевтические средства действуют в основном на микобактерию туберкулеза, антибиотики имеют широкий антимикробный спектр. По степени влияния на микобактерии препараты разделяют на самые эффективные (рифампицин, изониазид), средней эффективности (стрептомицин, канамицин, циклосерин,флоримицин, этамбутол, этионамид, пиразинамид) и умеренной эффективности (пара-аминосалицилат натрия и тиоацетазон).
Лечение туберкулеза проводят сразу несколькими препаратами, что снижает возможность развития устойчивости возбудителя. Для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения рецидивов заболевания требуется длительная антибактериальная терапия. Поэтому не следует комбинировать препараты, имеющие одинаковые побочные эффекты.
Быстроразмножающиеся микобактерии, локализующиеся на поверхности клеток, чувствительны к большинству противотуберкулезных препаратов, а на внутриклеточно расположенные, медленно размножающиеся микобактерии действуют рифампицин, изониазид и пиразинамид. Большие концентрации рифампицина, стрептомицина иизониазида могутдействовать бактерицидно. Остальные препараты вызывают бактериостатическое действие.
Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки, возбудители туберкулеза и лепры. Механизм противомикробного действия основан на нарушении синтеза РНК микробной клетки, за счет связывания ДНК- зависимой РНК-полимеразы. Устойчивость к препарату развивается быстро. Применяется внутрь и инъекционно при всех формах туберкулеза. Побочные эффекты: аллергические реакции, желудочно - кишечные расстройства, гепатит, нарушение функции поджелудочной железы.
Циклосерин - антибиотик, влияющий на вне- и внутриклеточные микобактерии. Нарушая синтез белка клеточной стенки, оказывает бактерицидный эффект. Устойчивость к препарату развивается медленно, но по активности он уступает рифампицину, стрептомицину, изониазиду. Часто вызывает побочные эффекты, особенно со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, судороги, парестезии, периферические невриты, психозы; могут появляться аллергические и диспепсические реакции. Применяется циклосерин при неэффективности или непереносимости других противотуберкулезных средств.
Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) и его производные (фтивазид, метазид,салюзид растворимый) действуют на вне- и внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. Угнетая синтез кислот клеточной стенки, могут вызывать бактериостаз или лизис. Другие микроорганизмы и клетки макроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты. Устойчивость к ним микобактерии развивается медленнее, чем к стрептомицину и рифампицину. Изониазид применяется для лечения всех форм и локализаций острого туберкулеза. Осложнения нередки, проявляются нарушениями функций нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница, психические расстройства, судороги, периферические невриты), желудочно - кишечного тракта (тошнота, рвота, запоры), печени, крови (анемия). Для уменьшения побочных эффектов эти препараты сочетают с витаминами В1 и B6.
Этамбутол, угнетая синтез РНК, замедляет рост и размножение микобактерий. Устойчивость к нему развивается медленно. Осложнения чаще всего отмечаются со стороны зрения (ухудшение остроты, расстройство цветового восприятия; неврит зрительного нерва), желудочно-кишечного тракта (диспепсия), реже - аллергические реакции, парестезии, головокружение. Этионамид и пиразинамид также часто включают в схемы терапии туберкулеза. К этим препаратам быстро развивается устойчивость микобактерий. При их использовании могут развиваться осложнения со стороны печени, желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции. АминосалициловаяHYPERLINK "https://www.rlsnet.ru/search_synonym.htm?synid=14519" кислота (натрия параHYPERLINK "https://www.rlsnet.ru/search_synonym.htm?synid=2973" HYPERLINK "https://www.rlsnet.ru/search_synonym.htm?synid=2973"-HYPERLINK "https://www.rlsnet.ru/search_synonym.htm?synid=2973" HYPERLINK "https://www.rlsnet.ru/search_synonym.htm?synid=2973"аминосалицилат, ПАСК- натрий) -противотуберкулезное средство невысокой активности. Являясь конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, оказывает бактериостатическое действие. К нему медленно развивается устойчивость микобактерии. Используется в комплексной терапии всех форм туберкулеза. Осложнения: диспепсические расстройства, аллергические реакции, редко - гепатит, лейкопения, кристаллурия.
Таким образом, туберкулез можно лечить и излечивать. В случае активной, чувствительной к лекарствам формы болезни проводится стандартный шестимесячный курс лечения четырьмя противомикробными препаратами при обеспечении пациента информацией, наблюдением и поддержкой со стороны работника здравоохранения или прошедшего специальную подготовку добровольного помощника. Без такого наблюдения и поддержки могут возникать сложности в соблюдении медицинских предписаний в отношении лечения, и болезнь может распространяться дальше. Подавляющее большинство случаев туберкулеза можно излечивать при условии надлежащего обеспечения и приема лекарств.
Заключение. На сегодняшнем теоретическом занятии мы познакомились с основными фармакологическими группами химиотерапевтических средств, широко используемых в медицине для лечения пациентов, страдающих паразитарными, грибковыми, вирусными инфекциями, а также туберкулезом. Многие инфекции можно предупредить.
Информационное сообщение.
Основные факты
1.Туберкулез (ТБ) является одной из 10 ведущих причин смерти в мире.
2. В 2017 году туберкулезом заболели 10 миллионов человек, и 1,6 миллиона человек (в том числе 0,3 миллиона человек с ВИЧ) умерли от этой болезни.
3. По оценкам, в 2017 году 1 миллион детей заболели туберкулезом, и 230 000 детей умерли от него (включая детей с ВИЧ-ассоциированным туберкулезом).
4. Туберкулез ― главная причина смертности ВИЧ-позитивных людей.
5. Туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ) по-прежнему представляет кризис в области общественного здравоохранения. По оценкам ВОЗ, произошло 558 000 новых случаев туберкулеза с устойчивостью к рифампицину ― самому эффективному препарату первой линии, ― из которых в 82% случаев был МЛУ-ТБ.
6. В глобальном масштабе заболеваемость туберкулезом снижается примерно на 2% в год. Для достижения контрольных показателей на 2020 г., предусмотренных Стратегией по ликвидации туберкулеза, эти темпы снижения необходимо ускорить до 4–5% в год.
7. По оценкам, за период с 2000 по 2017 г. благодаря диагностике и лечению туберкулеза было спасено 54 миллиона человеческих жизней.
8. Одна из задач в области здравоохранения в рамках Целей в области устойчивого развития заключается в том, чтобы к 2030 году покончить с эпидемией туберкулеза.
Вопросы для закрепления материала.
1. Какие средства показаны при гриппе?
2. Показания к применению интерферонов.
3. Какие средства применяются для лечения лямблиоза, трихомоноза?
4. Какие антибиотики оказывают противогрибковое действие?
5. Какой механизм действия антигельминтных средств?
6. Какие ЛС при кишечных нематодозах применяют?
7. Какие ЛС для лечения туберкулеза Вы запомнили?
ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ
1.Федюкович Н. И. Фармакология: учебник [Текст] / Н. И. Федюкович, Э. Д. Рубан. - Изд. 10-е, испр. и доп. – Ростов-н/Д: Феникс, 2013. – 700 с., с. 142-150, 168-174. 191-198
2. Мультимедийная презентация по теме теоретического занятия (кратко и информативно).
Дата добавления: 2020-11-23; просмотров: 32; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!