Антибиотики. Классификация по механизму и спектру действия основных групп препаратов.
Основные принципы химиотерапии:
1. определение возбудителя инфекционного заболевания;
2. определение чувствительности данного возбудителя к химиотерапевтическим средствам и выбор наиболее эффективных и безопасных лекарственных препаратов;
3. возможно более раннее начало лечения (при угрожающем состоянии больного, не дожидаясь определения возбудителя, назначают химиотерапевтические средства широкого спектра действия);
4. применение достаточно высоких доз химиотерапевтических средств (первая доза, как правило, удваивается — ударная доза);
5. проведение полного курса лечения (преждевременное прекращение лечения способствует образованию устойчивых форм возбудителя);
6. при необходимости — комбинированное применение химиотерапевтических средств для повышения их эффективности и предупреждения развития устойчивых форм возбудителя.
Антибиотики. К этой группе лекарственных средств относят продукты жизнедеятельности микроорганизмов (чаще всего грибов) и их синтетические производные.
По характеру противобактериального действияразличают бактерицидные антибиотики (вызывают гибель бактерий) и антибиотики, действующие бактериостатически (препятствуют росту и размножению бактерий). К антибиотикам, которые действуют в основном бактерицидно, относят, в частности, пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины. Преимущественно бактериостатически действуют тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды. Один и тот же антибиотик может действовать бактерицидно на одни бактерии и бактериостатически — на другие.
|
|
|
По спектру противобактериального действиясреди антибиотиков выделяют:
o средства, действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы (например, бензилпенициллины);
o средства, действующие преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы (например, полимиксины);
o антибиотики широкого спектра действия (например, тетрациклины, аминогликозиды).
По механизмам противобактериалъного действиявыделяют антибиотики, которые нарушают у бактерий:
клеточную стенку;
синтез белка;
проницаемость цитоплазматической мембраны;
синтез РНК.
Антибиотики гр. пенициллина. Спектр действия. Фармакодинамика. Особенности действия и применения полусинтетических пенициллинов.
Классификация пенициллинов
Природные пенициллины: бензилпенициллин (пенициллин); феноксиметилпенициллин; бензилпенициллина прокаин; бензатин бензилпенициллина (бициллин-1); бициллин-3; бициллин-5.
Антистафилококковые пенициллины: оксациллин.
Пенициллины расширенного спектра (аминопенициллины): ампициллин, амоксициллин.
|
|
|
Антисинегнойные пенициллины: карбоксипенициллин (карбениициллин); уреидопенициллины - азлоциллин (секуропен), пиперациллин.
Ингибиторозащитные пенициллин: амоксициллин/клавуланат (аугментин); ампициллин/сульбактам (уназин); тикарциллин/клавуланат; пиперациллин/тазобактам.
Комбинированные препараты: ампициллин/оксациллин (ампиокс).
Пенициллины. Пенициллинам свойственны высокая химиотерапевтическая эффективность и избирательность антимикробного эффекта. Действие направлено на «мишени» в клетках микроорганизмов, отсутствующие у животных клеток; эффект антибиотиков является высокоизбирательным, что приближает их к идеальным препаратам. Антимикробный эффект пенициллинов сходен с действием физиологически активных веществ, обеспечивающих иммунные реакции организма, например лизоцима. К недостаткам пенициллинов следует отнести возможность сенсибилизации и развития аллергических реакций, быстрое выведение из организма, преимущественный эффект лишь в стадии деления микробной клетки.
Бензилпенициллин,препараты на его основе и феноксиметилпенициллиностаются высокоэффективными антибиотиками при лечении инфекций, вызванных чувствительным стафилококком, пневмококком, стрептококком, гонококком, палочкой сибирской язвы, анаэробными бактериями, коринебактериями дифтерии, актиномицетами, трепонемами. Природные пенициллины назначают при лечении ангины, скарлатины, острой и хронической пневмонии, сепсиса, раневых инфекций, подострого септического эндокардита, инфекций кожи и мягких тканей, отита, острого и хронического остеомиелита, сифилиса, гонореи, инфекций почек и мочевыводящих путей, при лечении инфекций в акушерско-гинекологической практике, вклинике уха, горла и носа, глазных инфекций. Соответственно нозологическим формам пенициллин является наиболее широко показанным антибиотиком в лечении детей различных возрастных групп.
|
|
|
Пенициллиназоустойчивые полусинтетические пенициллины - метициллини группа оксациллина -по спектру и механизму антимикробного действия и низкой токсичности близки к бензилпенициллину, однако в отличие от него активны в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Метициллин, оксациллин и другие полусинтетические пенициллины эффективны при лечении тяжелых инфекций различной локализации, вызванных множественно-устойчивыми стафилококками. Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия-ампициллин и карбенициллин -существенно расширяют возможности лечения процессов, вызванных грамотрицательными возбудителями, устойчивыми к таким традиционным антибиотикам, кактетра-циклины, левомицетин, стрептомицин и др.
|
|
|
Ампициллинменее, чем бензилпенициллин, активен в отношении грамположительных кокков (стафилококки, пневмококки, стрептококки). К ампициллину чувствительны большинство менингококков и гонококков. Антибиотик высокоактивен в отношении многих грамотрицательных бактерий (протей, сальмонеллы, шигеллы, многие штаммы кишечной и гемофильной палочек, клебсиелл). Однако ампициллин, как и бензилпенициллин, разрушается беталактамазой и поэтому неэффективен при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими штаммами стафилококков, грамотрицательных бактерий (кишечные палочки, протей, клебсиеллы, энтеробактер). Синегнойные палочки устойчивы к ампициллину. Ампициллин кислотоустойчив и поэтому активен как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении.
Карбенициллин обладает более широким антимикробным спектром, чем ампициллин; он действует на синегнойные палочки, индолположительные штаммы протеев, серратии. Однако он менее активен, чем ампициллин, в отношении кишечных палочек, клебсиелл и стафилококков; чувствителен к действию кислоты желудочного сока и вводится лишь парентерально (внутривенно или внутримышечно). Имеются производные карбенициллина для введении внутрь), которые обеспечивают меньшие концентрации в крови, чем при парентеральном введении, и применяются при инфекциях средней тяжести (в основном при поражении мочевыводящих путей).
Новую группу полусинтетических пенициллинов составляют уреидопенициллины, которые значительно превышают по спектру действия и эффективности рассмотренные выше классические производные пенициллинов. К этой группе относят азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин. Эти антибиотики сохранили все достоинства пенициллинов широкого спектра (ампициллин): высокую бактерицидность, избирательность действия, благоприятные фармакокинетические характеристики, низкую токсичность. Азлоциллин является препаратом с направленным действием на псевдомонады (синегнойные палочки), в 4-8 раз превышая активность карбенициллина. Еще более широким спектром действия обладают мезлоцилллин и пиперациллин.
Амоксициллин лучше всасывается в кишечнике. Препарат назначают внутрь каждые 8 ч. При этом создаются достаточно высокие концентрации препарата в крови.
Применяют амоксициллин при синуситах, среднем отите, инфекциях верхних дыхательных путей и бронхов, пневмониях, инфекциях в зубоврачебной практике, инфекциях желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочеполовой системы (пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит), остеомиелите, гонорее, гинекологических инфекциях (аднексит, эндометрит), болезни Лайма у детей, для эрадикации Н. pylori. Побочные эффекты амоксициллина: тошнота, рвота, глоссит, стоматит, диарея, сыпи, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит), при больших дозах или почечной недостаточности — судорожные реакции.
Амоксиклав (аугментин) эффективен в отношении кокков, гемо-фильной палочки, кишечной палочки, шигелл, легионелл, сальмонелл, протея, клебсиелл, анаэробных возбудителей, в том числе Bacteroides fragilis и ряда других микроорганизмов. Препарат назначают внутрь 3 раза в день при остром среднем отите, инфекциях ротовой полости (пародонтиты, абсцессы и др.), дыхательных и мочевыводящих путей, костной ткани, суставов, кожи, мягких тканей. В тяжелых случаях препарат вводят внутривенно.
Дата добавления: 2020-04-25; просмотров: 119; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!