Рецепторы интегративного типа
Это рецепторы, представляющие собой белки, пронизывающие мембрану. При этом наружная часть белка выполняет рецепторную роль, а внутренняя — каталитическую (рис. 13).
Рис. 13. Рецептор интегративного типа
Цитозольные рецепторы
В физиологических условиях такие рецепторы служат для связывания стероидных гормонов (половых гормонов, глюкокортикоидов). Эти вещества проникают в клетку и там связываются с цитозольными рецепторами. Этот комплекс проникает в ядро и там меняет работу генома. В результате меняется синтез белков в клетке (рис.14).
Рис. 14. Цитозольный рецептор
Митохондриальные рецепторы
В митохондриях также есть рецепторы с которыми взаимодействуют лекарственные вещества, такие как трийодтиронина гидрохлорид, представляющие собой аналоги естественного гормона Т3. В результате такого взаимодействия увеличивается синтез АТФ.
Ядерные рецепторы
Т3 проникает в ядро и там взаимодействует с рецепторами этого типа. В результате меняется работа генома и синтезируются новые белки.
Конечные фармакологические эффекты (по Вершинину)
Несмотря на обилие ЛС изменения вызываемые ими в организме, имеют однотипность (рис.15). Действие любого ЛС на органы можно свести к пяти основным фармакологическим эффектам (по Н.В. Вершинину) :
1. Успокоение — снижение до нормы повышенной функции органа (использование седативных препаратов).
|
|
|
2. Угнетение — снижение ниже нормы функции органа (использование средств для наркоза).
3. Паралич — прекращение сниженной функции органа (угнетение дыхания при передозировке наркотических анальгетиков).
4. Тонизирование — усиление сниженной функции до нормы (использование β1-адреномиметиков).
5. Возбуждение — повышение функции органа сверх нормы (использование диуретиков при отравлениях, отхаркивающие средства).
Рис. 15. Конечные фармакологические эффекты
Виды действия лекарственных веществ
1. Главное, побочное.
Главное действие — это то, которое лежит в основе лечебного или профилактического назначения препарата. Побочное — нежелательное, опасное для больного действие ЛС.
2. Обратимое, необратимое.
Попав в организм, лекарственные вещества взаимодействуют с теми клетками, которые располагают биологическим субстратом, способным реагировать с данным веществом. Такое взаимодействие зависит от химического строения препарата. Связывание лекарственного вещества с соответствующим субстратом является обратимым, если они (субстрат и лекарство) связываются друг с другом на какое-то время.
В немногих случаях терапевтическая цель требует необратимого выключения структуры из ее функции. Это относится, например, к большинству противомикробных, противоопухолевых средств, которые способны образовывать прочные (ковалентные) связи с элементами спиралей ДНК клеток («сшивки спиралей») или ферментами бактерий, в результате чего клетки утрачивают способность к размножению.
|
|
|
3. Прямое, опосредованное (косвенное).
Прямое действие подразумевает, что лечебный эффект обусловлен непосредственным взаимодействием препарата с биосубстратом больного органа и прямо ведет к определенным сдвигам. Если же функция органа (системы) изменяется вторично в результате прямого влияния препарата на иной орган, иную систему, такое действие называется опосредованным (косвенным). Сердечные гликозиды улучшают сократимость миокарда (прямое действие) и, как следствие, улучшают кровообращение в организме, что сопровождается улучшением диуреза (косвенное действие).
Частным случаем опосредованного действия является рефлекторное действие. Например, расширение сосудов и улучшение трофики тканей в результате раздражения окончаний чувствительных нервов кожи.
4. Избирательное, неизбирательное.
Избирательное (селективное) действие — это действие терапевтических доз лекарств на специфические рецепторы. Например, действие сальбутамола на β2-адренорецепторы. Следует иметь в виду, что селективность лекарств относительна, при повышении дозы она исчезает.
|
|
|
5. Местное, резорбтивное.
Местное действие препарата осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази).
Резорбтивное (системное) действие развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств.
Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 113; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!