Антидепрессанты — неизбирательные ингибиторы обратного нейронального захвата (трициклические)



Амитриптилин (амизол, триптизол, дамилен, элавил) является одним из основных трициклических антидепрессантов. Ингибитор обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Не вызывает ингибирования МАО. Обладает выраженным седативным (успокаивающим) действием. Является антидепрессантом широкого спектра действия и назначается больным с депрессивными состояниями различного происхождения. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях (уменьшает и снимает тревогу, ажитацию, собственно депрессивные проявления, не вызывает обострения галлюцинаций и бреда). В виде таблеток принимается после еды, начиная с 0,05–0,075 г (50–75 мг) в день с последующим увеличением дозы на 0,025–0,05 г ежедневно или через день до получения нужного лечебного эффекта. Общая суточная доза может достигать 0,3–0,4 г (300–400 мг), но под обязательным врачебным контролем. При тяжёлых депрессиях рекомендуется лечение начинать с внутривенного капельного или внутримышечного введения в дозе 0,02–0,04 г (20–40 мг) три–четыре раза в день. При приёме препарата может наблюдаться сухость во рту, сердцебиение, сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, аллергические реакции. Амитриптилин противопоказан при глаукоме, атонии мочевого пузыря, гипертрофии и аденоме предстательной железы. Пожилым больным назначается в меньших дозах. Не рекомендовано применение совместно с антидепрессантами — ингибиторами МАО. Выпускается в таблетках по 0,025 г (25 мг), ампулах 1% раствора по 2 мл (20 мг). Хорошо сочетаем с нейролептиками и седативными препаратами.

Азафен (пипофезин). Оригинальный отечественный антидепрессант трициклической структуры. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, но в отличие от него не обладает холинолитическими свойствами, не оказывает ингибирующего влияния на МАО. Назначается при различных депрессивных состояниях, в том числе развивающихся при длительном приёме нейролептиков. Тимолептическое действие сочетается с седативным. Эффективен при неглубоких депрессивных состояниях, используется в качестве «долечивающего» средства после терапии другими антидепрессантами. Сочетаем с нейролептиками. Обычно назначается внутрь после еды в дозе 0,025–0,05 г (25–50 мг) с постепенным увеличением суточной дозы, в зависимости от состояния, до 150–250 мг (по рекомендации лечащего врача-психиатра до 0,3–0,4 г (300–400 мг) в два–три приёма в течение суток). При достижении терапевтического эффекта доза препарата постепенно снижается до 0,05–0,075 мг/сутки. Азафен хорошо переносится и не вызывает выраженных побочных эффектов, а у больных шизофренией не усиливает галлюцинации и бред, не нарушает функцию сна. Может назначаться как в дневное, так и в вечернее время. Не оказывает кардиотоксичекого действия, поэтому широко используется в соматической медицине, у лиц пожилого возраста, детей. Может назначаться больным с глаукомой и при других состояниях, когда противопоказан приём препаратов с холинолитической активностью (в том числе амитриптилина и имипрамина). Удобен в амбулаторной практике, в отдельных случаях может наблюдаться тошнота, головокружение, которые быстро проходят при уменьшении дозы. Выпускается в таблетках по 0,025 г (25 мг).

Имипрамин (мелипрамин, тофранил, имизин, депринол). Является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. Ингибитор обратного захвата моноаминов. По характеру действия относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом. Используется при лечении депрессивных состояний различного происхождения, особенно сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью. Способствует уменьшению интенсивности чувства тоски, появлению бодрости, улучшению настроения, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма. Назначается вовнутрь, внутримышечно, внутривенно, обычно начиная с 0,75–0,1 г (75–100 мг) в сутки, с постепенным ежедневным увеличением на 0,025 г, до 200–300 мг в сутки. При тяжёлых депрессиях в условиях стационара применяется комбинированная терапия (внутримышечное и внутривенное введение и приём препарата в таблетках). По назначению специалиста-психиатра могут начинать лечение и с ударных доз (0,1–0,15 г). Длительность лечения в среднем 4–6 недель, с постепенным понижением дозы на 0,025 г через каждые 2–3 дня и переходом на поддерживающую терапию. Для пожилых людей и детей используют меньшие дозы препарата. При лечении имипрамином следует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться тревога, двигательное беспокойство, а также галлюцинации и бредовые идеи. Возможны головные боли, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г; суточная 0,3 г (300 мг). При передозировке возможны возбуждение, вплоть до развития делириозного состояния, бессонница, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. Имипрамин нельзя назначать вместе с антидепрессантами — ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приёма. Не рекомендуется применять имипрамин совместно с препаратами щитовидной железы, т. к. возможна пароксизмальная тахикардия. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможна лейкопения, агранулоцитоз), при диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях ритма, выраженном атеросклерозе, расстройствах мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, туберкулёзе. В связи с выраженным холинолитическим эффектом препарат вызывает нежелательные эффекты при наличии аденомы предстательной железы, атонии мочевого пузыря, глаукоме (предпочтительно использовать антидепрессанты типа пиразидола, азафена, тетриндола).

Миансерин (миансан, норвал, атимил, леривон, толвон) — производное дибензопиразиназепина. Обладает как тимоаналептическим, так и седативным действием, является слабым блокатором обратного захвата норадреналина, серотонина и дофамина. Не ингибирует МАО. Может использоваться при различных депрессивных состояниях, как эндогенной, так и психогенной этиологии. Механизм действия недостаточно ясен. По тимоаналептическому действию близок к пиразидолу. Лечебный эффект развивается относительно быстро (в первую неделю приёма купируется тревога, нормализуется сон). Обычно применяется в дозе от 30 до 150 мг в сутки один раз в сутки, т. к. обладает длительным периодом полураспада. В связи с выраженным гипнотическим эффектом рекомендуется принимать один раз перед сном. Препарат не обладает кардиотоксическим действием, а в связи с имеющимся анальгезирующим эффектом может использоваться у больных с сопутствующей ишемической болезнью сердца, постинфарктным кардиосклерозом. Побочные действия могут проявляться сонливостью, слабостью, тошнотой, головными болями в начале лечения. Препарат не рекомендуется применять при беременности, в период лактации, при сахарном диабете. Иногда могут наблюдаться ортостатическая гипотензия, артралгии, лейкопения. Не используется совместно с ингибиторами МАО.

Миртазапин (ремерон). По своей химической структуре близок к миансерину. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимум концентрации препарата в крови наступает через два часа после приёма. Период полувыведения из плазмы крови составляет 20–40 часов, полное выведение приблизительно через четыре дня. Препарат обнаруживает, помимо тимоаналептического, выраженное гипнотическое и анксиолитическое действие (подавляет тревогу и страх). Показан при тревожных депрессивных состояниях различного происхождения. Не актуализирует суицидальные мысли. Средние терапевтические дозы от 15 до 45 мг/сутки. Приём препарата обычно начинают с 15 мг, постепенно увеличивая дозу до 30 мг (0,03 г). Через десять дней доза может быть увеличена в зависимости от тяжести состояния по рекомендации психиатра до 45 мг, а в особо тяжёлых случаях до 60–80 мг/сутки. Как и миансерин, может назначаться один раз в сутки, как правило, на ночь. Лечение длительное, до 4–6 месяцев. По сравнению с трициклическими антидепрессантами хорошо переносится и может использоваться у больных пожилого возраста. Из побочных действий может наблюдаться сухость во рту, повышение аппетита, переходящая дневная сонливость, которая исчезает в течение первой недели приёма препарата. Миртазапин не рекомендуется принимать в период беременности, не сочетается с антидепрессантами — ингибиторами МАО. Противопоказан при печёночной и почечной недостаточности.


Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 66; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!