Правила выписывания новых лекарственных форм и характеристика их терапевтических возможностей
Помимо традиционных лекарственных форм, характеризующихся немедленным и неконтролируемым высвобождением лекарственного вещества, существуют лекарственные формы с модифицированным высвобождением лекарственного вещества, характеризующиеся изменением механизма и характера его высвобождения. Создание новых систем и средств доставки ЛС имеет важное прикладное значение для решения основных задач:
-повышение биодоступности ЛС;
-обеспечение пролонгированного терапевтического эффекта ЛС;
-обеспечение целенаправленной доставки ЛС к фармакологической мишени.
Преимущества новых лекарственных форм:
1. Целенаправленный транспорт к мишени
2. Наличие переносчика для лекарственного вещества
3. Наличие контролируемости процесса доставки и высвобождения
4.Возможность управлять терапевтическим эффектом и скоростью его наступления
5.Низкий процент развития передозировки или недостаточной эффективности препарата
6.Наличие пролонгированного действия лекарственного препарата
7.Высокая биодоступность препарата
8.Наличие дополнительного средства и устройства для введения лекарственного препарата.
По технологии создания лекарственных форм с модифицируемым высвобождением различают три типа систем:
-монолитные (матриксные)
-резервуарного (мембранные)
-насосные (осмотические)
Монолитные системы доставки лекарственных средств
|
|
|
Основу монолитной системы составляет матрикс. В качестве матрикса используют комплексоны, полимерные материалы.
Выделяют гидрофильный и гидрофобный кристаллический матрикс. Гидрофильный матрикс, способный впитывать большое количество воды без растворения (гидрогели), используют для высвобождения гидрофильных ЛС. Гиброфобные матриксы, способны к набуханию в присутствии жидкости с образованием микропор и микроканалов для высвобождения как гидрофильных, так и липофильных лекарственных веществ с молекулярным весом 250-2000 Матриксы используют в создании лекарственных форм для приёма внутрь, для подкожных и имплантационных лекарственных систем
Резервуарные системы доставки лекарственных средств
Резервуарная система состоит из двух частей: мембраны, образующей резервуар и ядра, содержащего лекарственное вещество. Механизм высвобождения последнего – диффузия через поры мембраны, возникающие после её набухания и биодеградации.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ПРИЁМА ВНУТРЬ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ
Пероральный способ введения – один из наиболее распространённых в клинической практике, поэтому создание лекарственных форм для приёма внутрь с модифицированным высвобождением имеет важное значение.
|
|
|
К лекарственным формам для приёма внутрь с модифицированным высвобождением относят:
-ЛФ, улучшающие растворимость, всасывание и повышающие биодоступность ЛС;
-ЛФ с контролируемым или пролонгированным высвобождением;
-ЛФ с целенаправленным высвобождением лекарственного вещества в разных отделах пищеварительного тракта.
ЛФ с контролируемым или пролонгированным высвобождением способны контролировать скорость высвобождения ЛС, обеспечивать постоянное всасывание ЛВ и поддержание стабильной концентрации в плазме крови в течение длительного периода времени, пролонгировать терапевтический эффект и предупреждать развитие концентрационно-зависимых побочных эффектов. Данные лекарственные формы способствуют уменьшению частоты приёма ЛС до 1-2 раз в сутки.
Использование ЛФ с целенаправленным высвобождением лекарственного вещества в разных отделах пищеварительного тракта важно для препаратов, вызывающих поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта (например, ацетилсалициловая кислота). Создание кишечно-растворимых лекарственных форм улучшает переносимость и повышает безопасность лечения.
|
|
|
При создании систем доставки ЛС для приёма внутрь с модифицированным высвобождением используют различные технологии:
-для систем матриксного типа – медленно распадающиеся матриксные таблетки, таблетки на основе гидрофильных гелей.
-для систем резервуарного типа – таблетки/капсулы, содержащие пеллеты с собственными распадающимися оболочками, таблетки с осмотическими насосами. ЛВ через мембрану пеллеты выделяется с постоянной скоростью, на протяжении около 20 ч. Такая система имеет ряд преимуществ: таблетки можно делить, можно комбинировать два лекарственных препарата, исключен случайных выход всего лекарственного вещества сразу при повреждении наружной оболочки таблетки или капсулы.
Дата добавления: 2019-09-13; просмотров: 149; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!